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超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中阿帕替尼与紫杉醇 被引量:4
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作者 李天雪 胡玉涛 +1 位作者 陈如洋 褚朝森 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期477-481,共5页
建立了同时定量测定大鼠血浆中阿帕替尼和紫杉醇的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,并应用于药动学研究。血浆样品经固相萃取(SPE)处理。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为乙腈-... 建立了同时定量测定大鼠血浆中阿帕替尼和紫杉醇的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,并应用于药动学研究。血浆样品经固相萃取(SPE)处理。色谱柱为Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(100 mm×2.1 mm,1.8μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸溶液,体积流量0.4 m L/min,柱温40℃,进样量为3μL。质谱采用电喷雾正离子源模式(ESI+),多反应监测模式(MRM)进行定量测定。阿帕替尼和紫杉醇在0.5~1 500μg/L范围内均呈良好的线性关系(r2≥0.998),最低定量下限(LLOQ)均为0.5μg/L,日内、日间精密度RSD≤8.4%,准确度为92.5%~107.1%,提取回收率为86.2%~95.1%,基质效应(86.6%~108.6%)不影响待测物血药浓度的测定。经方法学验证,该法快速灵敏,可同时对阿帕替尼和紫杉醇进行血药浓度监测,为临床联合用药研究提供了重要的分析手段。 展开更多
关键词 阿帕替尼 紫杉醇 超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS) 定量分析 药代动力学
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一线阿法替尼与化疗对EGFR突变伴有脑转移的非小细胞肺癌患者的疗效评价 被引量:7
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作者 潘燚 谭佩欣 《循证医学》 CSCD 2016年第4期230-232,共3页
1文献来源Schuler M,Wu YL,Hirsh V,et al.First-lineAfatinib versus chemotherapy in patients with non-small cell lung cancer and common epidermal growthfactor receptor gene mutations and brain metastases[J].J Thorac Onco... 1文献来源Schuler M,Wu YL,Hirsh V,et al.First-lineAfatinib versus chemotherapy in patients with non-small cell lung cancer and common epidermal growthfactor receptor gene mutations and brain metastases[J].J Thorac Oncol,2016,11(3):380-390.2证据水平2a。3背景EGFR阳性的非小细胞肺癌(non-small celllung cancer,NSCLC)出现脑转移的概率高达44%~63%,但目前极少有针对此类患者的前瞻性临床研究。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 脑转移 EGFR突变 阿法替尼
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LUX-Lung 6研究引发的EGFR-TKI治疗19 Del和L858R突变晚期非小细胞肺癌疗效探讨 被引量:2
3
作者 赵明芳 刘云鹏 娄娜娜 《循证医学》 CSCD 2015年第1期37-41,共5页
1文献来源Wu YL,Zhou CC,Hu CP,et al.Afatinib versus Cisplatin plus Gemcitabine for first-linetreatment of Asian patients with advanced non-smallcell lung cancer harbouring EGFR mutations(LUXLung 6):An open-label,ran... 1文献来源Wu YL,Zhou CC,Hu CP,et al.Afatinib versus Cisplatin plus Gemcitabine for first-linetreatment of Asian patients with advanced non-smallcell lung cancer harbouring EGFR mutations(LUXLung 6):An open-label,randomised phase 3 trial[J].Lancet Oncol,2014,15(2):213-222.2证据水平1b。3背景表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI)与化疗相比,能够明显延长EGFR突变晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者的生存期,目前已开展许多相关临床试验, 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 阿法替尼 EGFR突变
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培美曲塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌临床效果及安全性分析 被引量:10
4
作者 薛英杰 贾靖 +3 位作者 吴杨 邵董 赵美芝 薛英超 《临床误诊误治》 2020年第2期57-60,共4页
目的观察培美曲塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果及安全性。方法选取晚期非小细胞肺癌120例,按照化学治疗方案不同将其分为观察组和对照组两组各60例。观察组采用培美曲塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗,对照组采... 目的观察培美曲塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌的临床效果及安全性。方法选取晚期非小细胞肺癌120例,按照化学治疗方案不同将其分为观察组和对照组两组各60例。观察组采用培美曲塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗,对照组采用培美曲塞联合阿法替尼治疗。两组共化学治疗4~6个疗程。观察比较两组治疗后1个月治疗效果、治疗前及治疗后3个月生活质量及疼痛程度,以及治疗过程中不良反应发生情况。结果治疗后1个月,观察组疾病控制率为91.67%高于对照组疾病控制率71.67%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组生活质量评分量表(QOL)和视觉模拟评分法(VAS)评分比较差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗后3个月,观察组与对照组QOL评分均较治疗前升高,VAS评分均较治疗前降低;观察组QOL评分高于对照组,VAS评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。治疗过程中,观察组总不良反应发生率28.33%低于对照组总不良反应发生率71.67%,差异有统计学意义(P<0.01)。结论培美曲塞和吉西他滨联合阿法替尼治疗晚期非小细胞肺癌效果显著,可提高患者生活质量,减轻患者疼痛程度,且总不良反应发生率较低。 展开更多
关键词 非小细胞肺 培美曲塞 吉西他滨 阿法替尼 生活质量 疼痛 药物毒性
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阿法替尼用于晚期肺鳞癌二线治疗——LUX-Lung 8研究深度解读 被引量:4
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作者 梁颖 《循证医学》 CSCD 2015年第6期321-322,共2页
鳞状细胞癌是非小细胞肺癌中第二常见的病理组织学类型,约占非小细胞肺癌的20%-30%,预后较差,5年总生存率小于5%。在非鳞癌中,驱动基因(例如EGFR、ALK等)的发现,显著地改善了患者的预后。和腺癌相比,鳞癌可应用的驱动基因及靶向治疗... 鳞状细胞癌是非小细胞肺癌中第二常见的病理组织学类型,约占非小细胞肺癌的20%-30%,预后较差,5年总生存率小于5%。在非鳞癌中,驱动基因(例如EGFR、ALK等)的发现,显著地改善了患者的预后。和腺癌相比,鳞癌可应用的驱动基因及靶向治疗方法甚为缺乏,二线治疗的选择仍然非常有限。多西紫杉醇一直是目前晚期肺鳞癌获得批准的二线治疗金标准, 展开更多
关键词 晚期肺鳞癌 阿法替尼 LUX-Lung 8
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4-二甲氨基巴豆酸的合成工艺研究
6
作者 褚朝森 王晓丽 +2 位作者 韩世清 胡玉涛 李天雪 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1190-1194,共5页
以N,N-二甲基氨基乙醇为原料,经TEMPO氧化、膦酰基乙酸三乙酯活化酯化、水解三步成功合成了4-二甲氨基巴豆酸,总收率81.2%。优选了TEMPO-Na Br-Na Br O3-Na NO2催化体系,确定甲酸乙酯为最佳溶剂,该步收率90.5%;研究了反应条件对酯化反... 以N,N-二甲基氨基乙醇为原料,经TEMPO氧化、膦酰基乙酸三乙酯活化酯化、水解三步成功合成了4-二甲氨基巴豆酸,总收率81.2%。优选了TEMPO-Na Br-Na Br O3-Na NO2催化体系,确定甲酸乙酯为最佳溶剂,该步收率90.5%;研究了反应条件对酯化反应的影响,确定最佳条件为室温下,反应2h,二氯甲烷为溶剂,N,N-二甲基氨基乙醛、磷酰基乙酸三乙酯、氢化钠三者摩尔比为1∶1.5∶1.5,收率97%;水解反应采用盐酸甲醇溶液代替盐酸水溶液调节p H,选用体积比为乙腈∶丙酮=5∶1的混合溶剂搅拌析晶,收率92.5%。 展开更多
关键词 4-二甲氨基巴豆酸 阿法替尼 TEMPO 膦酰基乙酸三乙酯
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治疗非小细胞肺癌新药阿法替尼的研究进展
7
作者 王彩霞 谢俊霞 +1 位作者 米毅 赵倩 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期245-248,共4页
目的评价治疗非小细胞肺癌新药阿法替尼的作用机制、药效学、安全药理学、毒理学、临床药动学和临床疗效。方法查阅相关文献15篇。结果与结论阿法替尼是表皮生长因子受体(epidermal grow th factor receptor,EGFR)和人表皮生长因子受体2... 目的评价治疗非小细胞肺癌新药阿法替尼的作用机制、药效学、安全药理学、毒理学、临床药动学和临床疗效。方法查阅相关文献15篇。结果与结论阿法替尼是表皮生长因子受体(epidermal grow th factor receptor,EGFR)和人表皮生长因子受体2(human epidermalgrow th factor receptor-2,HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,作为伴有EGFR突变的肺癌患者一线治疗药物,疗效优于标准化疗方案,对吉非替尼和厄洛替尼耐药的非小细胞肺癌患者具有较好的临床获益。 展开更多
关键词 阿法替尼 非小细胞肺癌 靶向治疗
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阿法替尼、培美曲塞、吉西他滨联合化疗治疗晚期NSCLC的效果及对血清肿瘤标志物、免疫功能、生活质量的影响 被引量:11
8
作者 贾靖 薛英杰 吴杨 《临床误诊误治》 2020年第10期53-57,共5页
目的探究阿法替尼、培美曲塞、吉西他滨联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的效果及对血清肿瘤标志物、免疫功能、生活质量的影响。方法选取2017年6月-2018年6月我院接受治疗的120例晚期NSCLC患者,据治疗... 目的探究阿法替尼、培美曲塞、吉西他滨联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的效果及对血清肿瘤标志物、免疫功能、生活质量的影响。方法选取2017年6月-2018年6月我院接受治疗的120例晚期NSCLC患者,据治疗方法的不同分为研究组62例和对照组58例,研究组予阿法替尼、培美曲塞、吉西他滨联合化疗,对照组予培美曲塞联合阿法替尼化疗,共行4~6个周期化疗。据治疗前后胸部CT检查结果比较两组疾病控制率(DCR),比较两组治疗前后血清癌抗原125(CA125)、癌胚抗原(CEA)、神经元特异烯醇化酶(NSE)、CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+水平及健康状况调查简表(36-itemshort-form,SF-36)评分,以及治疗期间化疗不良反应。结果治疗后,研究组DCR为79.03%高于对照组的60.34%(P<0.05)。治疗后,两组CA125、CEA及NSE降低,且研究组降低幅度大于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。治疗后,两组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+均较治疗前升高,CD8+较治疗前降低,且研究组治疗后CD3+、CD4+、CD4+/CD8+高于对照组治疗后,CD8+低于对照组治疗后,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组SF-36各维度评分均升高,且研究组SF-36各维度评分升高程度均大于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。两组治疗期间不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论晚期NSCLC患者采用阿法替尼、培美曲塞、吉西他滨联合化疗可有效控制疾病进展,降低血清肿瘤标志物水平,改善机体免疫功能,提高生活质量,且并未增加化疗不良反应,安全性良好。 展开更多
关键词 非小细胞肺 晚期 阿法替尼 多西他赛 培美曲赛
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HPLC法测定阿法替尼片中主药和有关物质的含量 被引量:1
9
作者 李赫宇 赵玲 《天津药学》 2016年第4期22-24,30,共4页
目的:建立以高效液相色谱法测定阿法替尼片中主药和有关物质含量的方法,以控制该制剂的质量。方法:色谱柱为KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙酸铵水溶液(30mmol/L)-甲醇(25:75),流速为1.0ml/min,紫外... 目的:建立以高效液相色谱法测定阿法替尼片中主药和有关物质含量的方法,以控制该制剂的质量。方法:色谱柱为KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙酸铵水溶液(30mmol/L)-甲醇(25:75),流速为1.0ml/min,紫外检测波长为254nm,柱温30℃,进样量为20μl。结果:阿法替尼检测浓度的线性范围为60.13~600.45μg/ml(r=0.9996);平均回收率为99.41%,RSD为0.86%。结论:建立的检测方法简单,结果准确可靠,可用于阿法替尼片的质量控制。 展开更多
关键词 阿法替尼 含量测定 高效液相色谱法 有关物质
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肺腺癌患者口服阿法替尼所致Ⅲ度甲沟炎的循证护理 被引量:3
10
作者 郭小璐 陈凤珍 +1 位作者 张晓菊 陆箴琦 《护士进修杂志》 2018年第17期1624-1626,共3页
目的为1例口服阿法替尼所致III度甲沟炎的肺腺癌患者制订合理辅助治疗的循证护理方案。方法在充分评估患者病情的基础上,根据PICO原则,提出临床问题并转换成便于检索的形式,通过检索JBI在线循证照护和治疗临床在线网络数据库JBI ConNECT... 目的为1例口服阿法替尼所致III度甲沟炎的肺腺癌患者制订合理辅助治疗的循证护理方案。方法在充分评估患者病情的基础上,根据PICO原则,提出临床问题并转换成便于检索的形式,通过检索JBI在线循证照护和治疗临床在线网络数据库JBI ConNECT+。结果最后检索出证据总结1篇,相关证据应用推荐意见1篇。根据检索结果,并结合医生的治疗方案以及患者病情和意愿,为患者制订出有效的辅助治疗护理方案。结论采用循证医学的方法为服用阿法替尼致重度甲沟炎患者制定全面的治疗护理方案可以促进甲沟炎创面的治疗和愈合,并缓解伤口带来的疼痛。 展开更多
关键词 阿法替尼 肺癌 甲沟炎 循证护理
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马来酸阿法替尼原料药降解杂质的制备与结构推测 被引量:1
11
作者 马晓东 胡孟奇 陶强强 《化学世界》 CAS CSCD 2019年第3期177-181,共5页
在马来酸阿法替尼原料药稳定性实验的基础上,对其降解杂质进行了制备,所得样品在相同高效液相色谱条件下与降解杂质的保留时间一致。结合样品的ESI-MS、NMR图谱推测,该降解杂质为阿法替尼的水解、分子内环合产物。提供了马来酸阿法替尼... 在马来酸阿法替尼原料药稳定性实验的基础上,对其降解杂质进行了制备,所得样品在相同高效液相色谱条件下与降解杂质的保留时间一致。结合样品的ESI-MS、NMR图谱推测,该降解杂质为阿法替尼的水解、分子内环合产物。提供了马来酸阿法替尼原料药杂质研究的对照品,且为其质量控制和贮存条件的设立提供了依据。 展开更多
关键词 马来酸阿法替尼 水解 分子内环合 降解杂质
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阿法替尼联合贝伐珠单抗对非小细胞肺癌患者血清肿瘤标志物及免疫功能的影响
12
作者 付培彪 邹明雷 +1 位作者 吕晶晶 李丽 《菏泽医学专科学校学报》 2021年第2期8-9,39,共3页
目的观察阿法替尼联合贝伐珠单抗对非小细胞肺癌(NSCLC)患者血清肿瘤标志物及免疫功能的影响。方法选择2017年10月-2019年10月于我院治疗的NSCLC患者86例,按随机数字表法将其分为两组,每组各43例。对照组采用卡铂、培美曲塞治疗,观察组... 目的观察阿法替尼联合贝伐珠单抗对非小细胞肺癌(NSCLC)患者血清肿瘤标志物及免疫功能的影响。方法选择2017年10月-2019年10月于我院治疗的NSCLC患者86例,按随机数字表法将其分为两组,每组各43例。对照组采用卡铂、培美曲塞治疗,观察组在对照组基础上采用阿法替尼、贝伐珠单抗治疗。比较两组血清肿瘤标志物指标[血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(BFGF)]、免疫功能及不良反应。结果两组治疗后VEGF、BFGF、CD_(3)^(+)、CD_(4)^(+)、CD_(8)^(+)水平比较,差异均有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论阿法替尼联合贝伐珠单抗治疗NSCLC有助于下调血清肿瘤标志物水平,提升免疫功能,且安全性高。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 阿法替尼 贝伐珠单抗 血清肿瘤标志物 免疫功能
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阿法替尼与吉非替尼治疗EGFR突变非小细胞癌的效果及生存率比较
13
作者 罗景方 张有华 +1 位作者 梅浪华 邱华平 《天津药学》 2023年第2期43-47,共5页
目的:探讨阿法替尼与吉非替尼治疗表皮生长因子(EGFR)突变非小细胞癌(NSCLC)的效果及生存率。方法:选取2018年1月—2020年1月本院收入EGFR突变NSCLC患者68例,按照随机数字表法分为A组(n=35)与B组(n=33),其中A组给予阿法替尼治疗,30 mg/... 目的:探讨阿法替尼与吉非替尼治疗表皮生长因子(EGFR)突变非小细胞癌(NSCLC)的效果及生存率。方法:选取2018年1月—2020年1月本院收入EGFR突变NSCLC患者68例,按照随机数字表法分为A组(n=35)与B组(n=33),其中A组给予阿法替尼治疗,30 mg/次,1次/d,于餐前至少1 h或餐后2 h服用;B组给予吉非替尼治疗,250mg/次,1次/d,空腹或与食物同服。治疗后随访1年。比较两组患者临床疗效、不良反应发生情况、无进展生存期(PFS)差异及治疗前后肿瘤标志物[组织多肽抗原(TPA)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)、癌胚抗原(CEA)、细胞角质蛋白19片段抗原21-1(CYFRA21-1)]水平、免疫功能[总T细胞(CD3^(+))、T辅助细胞(CD4^(+))、T细胞毒性细胞(CD8^(+))]、生活质量[肺癌患者生存质量测定量表(FACT-L)]变化。结果:两组患者治疗前TPA、CEA、NSE、CYFRA21-1、CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)水平及FACT-L评分比较,差异无统计学意义(P>0.05)。两组治疗后TPA、CEA、NSE和CYFRA21-1水平均低于同组治疗前,且A组低于B组,差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗后CD3^(+)、CD4^(+)水平及FACT-L评分均高于同组治疗前,且A组高于B组,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者CD8^(+)水平均低于同组治疗前,且A组低于B组,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者临床疗效及不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05);两组PFS比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:阿法替尼在治疗EGFR突变NSCLC患者中能够有效抑制肿瘤组织生长,改善患者免疫功能及生活质量,具有较高推广应用价值。 展开更多
关键词 阿法替尼 吉非替尼 表皮生长因子突变非小细胞癌 生存率
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