新型核素^64Cu标记硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂及正电子发射断层扫描显像研究 被引量：6

1

作者 罗政 朱华 +5 位作者 林新峰 洪业 肖绍文 张强 褚泰伟 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期87-92,共6页

采用新型核素64Cu标记了含丙烯胺肟[Pn AO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂Pn AO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和... 采用新型核素64Cu标记了含丙烯胺肟[Pn AO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂Pn AO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-BMS181321.目标产物经放射性高效液相色谱检测验证和体外稳定性实验确认后,通过尾静脉注射到人源胰腺癌(PANC-1细胞系)裸鼠体内,分别于注射显像剂4和8 h后进行小动物正电子发射断层扫描显像(Micro-PET).结果表明,4 h左右肿瘤乏氧区域有良好的放射性浓聚.64Cu-BMS181321的合成及其分子显像研究开创了64Cu标记硝基咪唑类乏氧显像剂进行乏氧显像的先例,经进一步药物临床实验评价后,64Cu-BMS181321有望成为具有良好前景的PET乏氧显像药物. 展开更多

关键词 硝基咪唑 64cu 正电子发射断层显像 乏氧显像

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肿瘤诊断^64Cu标记药物临床研究进展 被引量：5

2

作者 赵海龙 李洪玉 《同位素》 CAS 2021年第1期78-88,I0006,共12页

正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography,PET)是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。^64Cu核素因其适宜的半衰期(12.7 h)、独特的衰变性... 正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography,PET)是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。^64Cu核素因其适宜的半衰期(12.7 h)、独特的衰变性质(β^+衰变、β^-衰变、电子俘获),以及可与多种配体配位形成配合物等特点,现已成为PET分子探针及诊疗一体化药物领域的研究热点。目前,有30多项针对^64Cu标记药物的临床研究正在开展,主要集中在神经内分泌肿瘤、肿瘤乏氧、前列腺癌等方面;结果表明,^64Cu标记药物的PET显像具有较高的分辨率、检出率,以及良好的安全性,另外^64Cu相对较长的半衰期使得^64Cu核素及其药物可运输至距离较远的医疗单位,方便药物制备及临床使用。本文对近十年来^64Cu标记药物在肿瘤诊断方面的临床研究进展进行了总结,以期为今后^64Cu标记药物的研发提供参考及思路;预期在不久的未来,将会有^64Cu标记药物获批应用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌等疾病的诊断。 展开更多

关键词 ^64cu标记药物 临床研究 神经内分泌肿瘤 乏氧 前列腺癌

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超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的^(64)Cu标记、纯化及生物分布 被引量：6

3

作者 史旭东 王晓 +4 位作者 申一鸣 孙钰林 梁积新 陈玉清 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期250-256,共7页

对64 Cu标记超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记及纯化条件进行探索,并根据其在小鼠体内的生物分布研究结果,揭示其主要的代谢方式。通过对标记过程中配体浓度、温度、时间等条件的改变,探究64 Cu标记SPION-dopa-PEG-... 对64 Cu标记超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记及纯化条件进行探索,并根据其在小鼠体内的生物分布研究结果,揭示其主要的代谢方式。通过对标记过程中配体浓度、温度、时间等条件的改变,探究64 Cu标记SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的最优条件;并采用二乙基三胺五乙酸(DTPA)螯合标记混合物中游离的64 Cu,经PD-10柱纯化后得到放化纯较高的标记物;采用快速薄层层析法测定标记物的标记率和放化纯;分别测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数;将64 Cu标记的氧化铁纳米粒子经尾静脉注射到正常鼠的体内,分别于注射后不同时间点取各脏器,称重、测定放射性计数率,计算每克组织的百分注射剂量率(%ID/g)。经条件优化后得到的64 Cu-SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记率为63%,PD-10柱纯化后放化纯大于95%,水溶性良好,且放化纯在标记后12h内在磷酸盐缓冲液和人血清白蛋白中表现出了较高的稳定性;动物体内生物分布实验显示,该标记物在小鼠体内主要经肝脏代谢,肾脏排泄,血液中放射性清除较快。该标记物可用于后续的PET/MRI双模态显像的研究。 展开更多

关键词 64cu 超顺磁性氧化铁纳米粒子 放化纯 体外稳定性 生物分布

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金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr的PET标记药物研究进展 被引量：7

4

作者 陈文 魏洪源 +1 位作者 周志军 罗顺忠 《同位素》 CAS 2017年第1期78-88,共11页

^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr具备不同的半衰期和特殊生物体内性质,丰富了PET药物的多样性,为疾病的诊断和治疗提供了新的契机。近年来,金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr标记的药物在正电子发射计算机断层显像(PET)... ^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr具备不同的半衰期和特殊生物体内性质,丰富了PET药物的多样性,为疾病的诊断和治疗提供了新的契机。近年来,金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr标记的药物在正电子发射计算机断层显像(PET)诊断中的应用越来越多,^(64)Cu在乏氧显像中发挥重要作用,^(68)Ga在靶向神经内分泌(NET)类肿瘤的诊断药物领域发展迅速,^(86)Y,^(89)Zr有望在免疫PET和放射免疫治疗领域发挥作用。本文主要综述金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y,^(89)Zr的生产与纯化,溶液配位化学以及应用方面的研究进展。 展开更多

关键词 正电子发射计算机断层显像(PET) ^64cu ^68Ga ^86Y ^89Zr 配位化学 临床应用

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含孔洞Cu_(64)Zr_(36)及Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料拉伸变形的分子动力学研究

5

作者 李泽政 申宏飞 吴文平 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第15期235-240,共6页

本工作采用分子动力学模拟研究了含孔洞Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃和Cu/Cu_(64)Zr_(36)晶体/非晶复合材料的拉伸变形行为。结果表明:Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃在加载过程中由孔洞引起的应变集中导致剪切转变区(STZ)被激活并诱发剪切带的形成,... 本工作采用分子动力学模拟研究了含孔洞Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃和Cu/Cu_(64)Zr_(36)晶体/非晶复合材料的拉伸变形行为。结果表明:Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃在加载过程中由孔洞引起的应变集中导致剪切转变区(STZ)被激活并诱发剪切带的形成,而Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料通过晶体相中的位错滑移有效避免了灾难性剪切局部化,阻碍了剪切带的扩展。应变局部化程度出现台阶式的跳跃主要由位错的成核和发射引起,而应变局部化程度的缓慢增加与STZ的激活有关,一旦剪切带形成会导致应变局部化程度的快速增加。孔洞的存在改变了剪切应变和非仿射平方位移的分布,原子剪切应变和非仿射平方位移最小值D_(min)^(2)的最大值总是分布在孔洞周围,使其成为最有可能位错成核、STZ激活并诱发剪切带形成的位点。大量的位错运动和均匀的STZ激活是提高复合材料整体塑性的主要原因,晶体相中位错密度的变化与非晶相中的剪切带活动密切相关。当剪切带扩展受阻,只出现均匀的STZ激活,位错密度基本保持不变,应力累积。一旦STZ局部化,重新诱发剪切带的扩展,位错密度增加和应力释放,这也是Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料应力波动的主要原因。 展开更多

关键词 Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料 剪切带 剪切转变区 位错 分子动力学模拟

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^(64)Cu-NOTA-Herceptin的设计、活性测定及肿瘤靶向分子显像研究 被引量：5

6

作者 朱华 李一林 +7 位作者 赵传科 解清华 刘菲 韩雪迪 高静 夏传琴 沈琳 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2132-2137,共6页

利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin,通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征.利用酶联... 利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin,通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征.利用酶联免疫吸附测定了偶联前后Herceptin抗体效价的改变.利用新型正电子核素^(64)Cu标记,获得可用于肿瘤放射靶向精准诊疗的^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针,其标记率为90%,放化纯度>98%,比活度185 MBq/nmol.分别进行了该探针在HER2过表达胃癌细胞NCI-N87及HER2低表达胃癌细胞BGC823等肿瘤细胞中的摄取实验,测定了该探针的肿瘤特异性.建立了荷人胃癌BGC823裸鼠模型,通过微型正电子断层显像(Micro-PET)设备观察了探针在模型动物体内的代谢情况:在静脉注射7.4 MBq^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针后,分别于4和60 h进行正电子断层显像(PET)的显像,观察到其在肿瘤部位的摄取有所富集,且随着代谢时间的延长,肝脏部位摄取得到明显降低.研究结果表明,^(64)Cu-NOTAHerceptin探针有望应用于肿瘤放射性靶向诊疗. 展开更多

关键词 曲妥珠单抗 64cu 免疫活性 分子显像 肿瘤靶向诊疗

全文增补中

^(64)Cu标记两种奥曲肽类似物的比较 被引量：2

7

作者 韩振义 梁积新 +5 位作者 胡骥 罗洪义 卿晶 陈玉清 李光 李洪玉 《同位素》 CAS 2016年第2期82-88,共7页

对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U... 对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U87MG人脑神经胶质瘤中的摄取情况。结果表明:^(64)Cu-DOTA-TOC和^(64)Cu-DOTA-TATE标记率均>95%;在生理盐水中具有良好稳定性,10%胎牛血清中发生缓慢分解;正常小鼠体内分布实验结果显示,两种标记物在血液中清除较快,主要通过肾、肝代谢,^(64)Cu-DOTA-TATE摄取均高于^(64)Cu-DOTA-TOC;^(64)Cu-DOTA-TOC与^(64)Cu-DOTA-TATE给药后肿瘤PET显像清晰,但^(64)Cu-DOTA-TATE显像效果优于^(64)Cu-DOTA-TOC。研究结果可为其医学应用提供依据。 展开更多

关键词 奥曲肽类似物 ^64cu标记 生物分布 MICRO PET显像

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^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA:靶向叶酸受体阳性肿瘤的PET/MRI双模态显像探针 被引量：1

8

作者 孙钰林 申一鸣 +2 位作者 梁积新 陈玉清 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CSCD 北大核心 2017年第4期298-308,共11页

报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(s... 报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(superparamegnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)、叶酸(folic acid,FA)、1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)和正电子放射性核素^(64)Cu组成。经纯化后,^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA放化纯大于98%。荷KB裸鼠体内分布显示:^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA在肝脏、脾脏和肺中的放射性摄取较高,与非靶向标记物^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-OH比较,其对KB细胞瘤有明显的靶向作用。在MRI和PET/CT模式下,KB肿瘤能被较清晰地显像。^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA作为KB细胞肿瘤的PET/MRI双模态显像剂,有待于进一步深入研究以改善其标记率、稳定性和比活度等。 展开更多

关键词 PET/MRI双模态显像探针 超顺磁性氧化铁纳米粒子 叶酸 DOTA 64cu

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新型核素^(64)Cu标记D-脱氧葡萄糖及其小动物正电子发射断层扫描显像 被引量：7

9

作者 洪业 朱华 +3 位作者 胡骥 林新峰 卿晶 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期724-729,共6页

为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放... 为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放射性高效液相色谱(Radio-HPLC)检测.体外稳定性实验结果表明,64Cu-DOTA-DG有良好的稳定性.将64Cu-DOTA-DG通过尾静脉注射入荷瘤肝癌细胞(Hep-G2)裸鼠体内,分别于注射后1和3 h进行小动物正电子发射断层扫描(Micro-PET)显像.结果表明,其在肿瘤部位有所富集.64Cu-DOTA-DG的合成及分子显像研究拓宽了以18F-氟代脱氧葡萄糖为代表的肿瘤代谢类显像剂的应用范围,为新型核素标记肿瘤代谢显像剂提供一种新途径. 展开更多

关键词 2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖 铜-64 正电子发射断层显像 肿瘤

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电沉积法制备加速器生产^(64)Cu的镍靶 被引量：9

10

作者 沈亦佳 陈玉清 +4 位作者 梁积新 乔来成 邓雪松 李光 刘玉平 《同位素》 CAS 2013年第1期38-41,共4页

为制备加速器生产64 Cu辐照用Ni靶,采用电沉积法研究了电沉积过程中影响Ni靶层质量和质量厚度的主要因素,确定了Ni靶制备工艺条件和参数,为Ni浓度40～50g/L,盐酸浓度0.05～0.5mol/L,电沉积温度20～50℃,搅拌器旋转速度150～350r/min,电... 为制备加速器生产64 Cu辐照用Ni靶,采用电沉积法研究了电沉积过程中影响Ni靶层质量和质量厚度的主要因素,确定了Ni靶制备工艺条件和参数,为Ni浓度40～50g/L,盐酸浓度0.05～0.5mol/L,电沉积温度20～50℃,搅拌器旋转速度150～350r/min,电流密度10～35mA/cm2。在此工艺条件下制备出的Ni靶件表面光滑、平整,靶层致密、牢固,可应用于回旋加速器生产64 Cu。 展开更多

关键词 64cu Ni靶 电沉积法 加速器

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阴离子交换法从辐照后的Ni靶中分离^(64)Cu 被引量：9

11

作者 陈玉清 梁积新 +6 位作者 李光 邓雪松 乔来成 沈亦佳 刘玉平 姜华 李桂群 《同位素》 CAS 2012年第3期144-148,共5页

为实现从质子回旋加速器辐照后的Ni靶中提取64 Cu,建立了使用阴离子交换法从Ni靶溶解液中实施64 Cu与基体Ni及伴生Co放化分离的工艺。测定了Ni 2+、Co2+和Cu2+在阴离子交换树脂AG1-X8与盐酸介质之间的静态分配系数Kd。确定了使用阴离子... 为实现从质子回旋加速器辐照后的Ni靶中提取64 Cu,建立了使用阴离子交换法从Ni靶溶解液中实施64 Cu与基体Ni及伴生Co放化分离的工艺。测定了Ni 2+、Co2+和Cu2+在阴离子交换树脂AG1-X8与盐酸介质之间的静态分配系数Kd。确定了使用阴离子交换树脂柱分离提取64 Cu的工艺:首先用6mol/L盐酸穿透Ni,再用4mol/L盐酸洗脱57 Co,最后用1mol/L盐酸解吸64 Cu。64 Cu放化回收率为87.5%±3.0%。以丰度99.07%的富集64 Ni为靶材,质子轰击后,使用本工艺分离得到的64 Cu放射性核纯度大于99.0%,化学杂质Ni、Co和Fe的浓度均小于0.05mg/L。 展开更多

关键词 64cu 质子回旋加速器 阴离子交换 放化分离

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基于C30加速器的^(64)Cu核素制备工艺 被引量：5

12

作者 温凯 马承伟 +11 位作者 段菲 李超 李光 陈孟毅 王晓明 褚浩淼 赵海龙 王春林 王成志 刘涉洋 李洪玉 邓雪松 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第10期1893-1900,共8页

^(64) Cu是目前应用十分广泛的放射性核素,主要用于PET诊断。本文基于C30加速器对^(64) Cu核素的制备工艺进行研究。制靶靶片为金属铜材质,在靶片表面镀金膜,以保护铜基底。镀金完成后用HCl和H_(2)O_(2)浸泡镀金层以去除金属杂质,用脉... ^(64) Cu是目前应用十分广泛的放射性核素,主要用于PET诊断。本文基于C30加速器对^(64) Cu核素的制备工艺进行研究。制靶靶片为金属铜材质,在靶片表面镀金膜,以保护铜基底。镀金完成后用HCl和H_(2)O_(2)浸泡镀金层以去除金属杂质,用脉冲电镀法电镀富集^(64) Ni层。将靶片转移至C30加速器固体靶站进行辐照,束流能量为15.5 MeV。将辐照后的靶片转移至分离纯化热室。在溶靶槽中加入6 mol/L HCl和30%H_(2)O_(2)溶靶,使用AG1-X8阴离子交换树脂分离纯化,最终获得^(64) Cu核素。分别测定^(64) Cu的放射性核纯度、放射化学纯度、金属杂质含量等质量指标。待收集的^(64) Ni溶液衰变完全后,使用AG1-X8树脂回收。检验结果显示,富集^(64) Ni厚度约8.5~16.3 mg/cm^(2),^(64) Cu产能大于37 GBq,产额可达180~250 MBq/(μA·h),放射性核纯度大于99.9%,放射化学纯度大于97.0%,金属杂质含量均小于0.5μg/GBq。^(64) Cu制备工艺稳定、质量可控,达到了规模化生产水平,为^(64) Cu相关药物的研究与开发提供了稳定可靠的核素来源。 展开更多

关键词 ^(64)Cu 回旋加速器 核素制备 PET 正电子

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钽靶托在^(64)Cu核素制备工艺中的应用 被引量：3

13

作者 褚浩淼 段菲 +6 位作者 马承伟 温凯 王晓明 李光 李超 赵紫宇 李洪玉 《同位素》 CAS 2021年第6期518-524,共7页

为了获得适用于^(64)Cu核素生产的靶托材料,解决采用铜靶托时氯化铜[^(64)Cu]最终产品中非放射性铜杂质含量易超标的问题,获得满足放射性标记要求的氯化铜[^(64)Cu]溶液,选用金属钽作为靶托材料,对钽靶托进行热流固耦合分析、镀镍、溶... 为了获得适用于^(64)Cu核素生产的靶托材料,解决采用铜靶托时氯化铜[^(64)Cu]最终产品中非放射性铜杂质含量易超标的问题,获得满足放射性标记要求的氯化铜[^(64)Cu]溶液,选用金属钽作为靶托材料,对钽靶托进行热流固耦合分析、镀镍、溶解、辐照以及坠落、热冲击等实验研究,利用钽靶托进行^(64)Cu核素的实际生产。结果表明,钽靶托可应用于^(64)Cu核素制备,并可简化^(64)Cu核素生产工艺,产能可达38.1 GBq(EOB),产额可达190.5 MBq·μA^(-1)·h^(-1)(EOB)。所得氯化铜[^(64)Cu]溶液的放射性核纯度>99.9%,放化纯度>95%,金属杂质含量均低于1.5μg·GBq^(-1)。本研究验证了钽靶托可应用于^(64)Cu核素生产,避免了镀金工艺,可更高效地进行^(64)Cu生产。 展开更多

关键词 钽靶托 ^(64)Cu制备 电镀 质量控制

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^(64)Cu自动化分离装置的研制 被引量：1

14

作者 李光 赵紫宇 +8 位作者 温凯 褚浩淼 李超 段菲 马承伟 王成志 王晓明 王春林 李洪玉 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第1期57-65,共9页

^(64)Cu是近年来得到广泛关注的一种正电子核素,在核医学正电子发射计算机断层显像诊断中的应用日益增多。为实现^(64)Cu核素的高质量、稳定和批量化制备,自主研发了与Cyclone-30加速器配套使用的^(64)Cu自动化分离装置,实现了从溶靶至... ^(64)Cu是近年来得到广泛关注的一种正电子核素,在核医学正电子发射计算机断层显像诊断中的应用日益增多。为实现^(64)Cu核素的高质量、稳定和批量化制备,自主研发了与Cyclone-30加速器配套使用的^(64)Cu自动化分离装置,实现了从溶靶至分离纯化过程的自动化。该装置由溶靶槽和分离纯化系统两部分组成,并通过程序设计确定操作界面、编程语言和具体编程指令。根据^(64)Cu核素制备工艺进行装置设计,并在完成组装后开展调试。通过一系列条件实验确认装置的工艺参数后,开展了小规模热实验验证和连续3批生产工艺验证。验证结果显示,装置运行稳定可靠,可实现远程控制,整体分离时间为3 h;^(64)Cu核素产品的回收率(校正后)大于90%,符合预期目标;^(64)Cu放射化学纯度大于95%,放射性核纯度大于99.9%;金属杂质铁、铜、锌含量低于1.5μg/GBq,钴、金、镍含量低于0.5μg/GBq。以上结果符合^(64)Cu团体标准且满足用于放射性药物标记的要求。综上所述,自主研发的^(64)Cu自动化分离装置成本低廉且具有自主知识产权,装置性能和基于该装置工艺生产出的^(64)Cu核素产品与国外同类产品相当。与人工手动分离工艺相比,自动化分离工艺在产品质量稳定性、工艺流程可控性、耗时以及操作人员辐射防护方面均更具优势。目前该装置已投入^(64)Cu的批量化生产应用。 展开更多

关键词 ^(64)Cu 自动化分离装置 分离工艺

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^(64)Cu-NOTA-NOC的制备及体内生物分布初步研究

15

作者 赵海龙 李泽全 +7 位作者 罗田伟 黄旭虎 王宁 陈孟毅 许林 史旭东 邓雪松 李洪玉 《同位素》 CAS 2021年第4期355-362,I0003,共9页

对生长抑素八肽类似物NOTA-NOC进行^(64)Cu标记,并对^(64)Cu-NOTA-NOC的体外稳定性、脂水分配系数、正常及荷瘤小鼠体内分布进行初步研究。建立^(64)Cu-NOTA-NOC的标记及质控条件;考察^(64)Cu-NOTA-NOC的体外稳定性,测定其脂水分配系数... 对生长抑素八肽类似物NOTA-NOC进行^(64)Cu标记,并对^(64)Cu-NOTA-NOC的体外稳定性、脂水分配系数、正常及荷瘤小鼠体内分布进行初步研究。建立^(64)Cu-NOTA-NOC的标记及质控条件;考察^(64)Cu-NOTA-NOC的体外稳定性,测定其脂水分配系数;通过尾静脉注射^(64)Cu-NOTA-NOC至小鼠体内,进行生物分布研究。结果表明:室温条件下即可获得标记率大于95%的^(64)Cu-NOTA-NOC;^(64)Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10%胎牛血清溶液中具有良好的稳定性,脂水分配系数为-1.12±0.0056;^(64)Cu-NOTA-NOC在正常昆明(KM)小鼠体内主要经肾脏代谢,血液摄取值随时间下降明显,显示其体内清除速度较快;在荷BON-1胰腺癌裸鼠体内也主要经肾脏代谢;在肿瘤中具有较高的摄取,注后2 h,肿瘤/肌肉摄取比值达10.38;荷BON-1胰腺癌裸鼠的PET/CT显像结果显示,1 h时,肿瘤对^(64)Cu-NOTA-NOC的摄取率最高,为7.7%ID/g,而给予阻断剂后,肿瘤对^(64)Cu-NOTA-NOC的摄取率显著降低,为0.94%ID/g。NOTA-NOC的^(64)Cu标记在室温条件下即可完成,^(64)Cu-NOTA-NOC在缓冲溶液及10%胎牛血清中具有较好的稳定性;其在动物体内主要经肾脏代谢,体内清除较快,在胰腺癌肿瘤组织中有较高摄取;PET/CT实验结果显示肿瘤对^(64)Cu-NOTA-NOC的摄取具有特异性。初步的研究结果表明,^(64)Cu-NOTA-NOC具有用于胰腺癌诊疗的潜质,值得开展进一步研究。 展开更多

关键词 ^(64)Cu核素 NOTA-NOC 神经内分泌肿瘤 PET/CT显像

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