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华泽兰根化学成分及其抑制α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B的活性研究
1
作者 赵金诺 覃怡发 +3 位作者 张轩 张梦娇 晏晶晶 梁皓皓 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期1698-1706,共9页
为研究华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分及其抗糖尿病活性,采用正相硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法,从华泽兰根部分离得到15个单体化合物,并通过现代波谱技术鉴定其结构分别为:8 S-9-hydroxyt... 为研究华泽兰Eupatorium chinense根部的化学成分及其抗糖尿病活性,采用正相硅胶柱色谱、薄层色谱、凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等色谱方法,从华泽兰根部分离得到15个单体化合物,并通过现代波谱技术鉴定其结构分别为:8 S-9-hydroxythymol(1)、8,10-dehydro-9-hydroxythymol(2)、1-[4-hydroxy-3-methoxy-5-(3-methylbut-3-en-1-ynyl)phenyl]wethanone(3)、speciosin L(4)、(R)-8-hydroxy-9-isobutyryloxythymol(5)、1,4-[13C]-1,2,3,4-tetrahydro-5-naphthyl-amin(6)、eupatriol(7)、3β,6-hydroxytremetone(8)、泽兰酮(9)、(2 R,3 S)-5-acetyl-6-hydroxyl-2-isopropenyl-3-ethoxy-dihydrofuran(10)、(2 R,3 S)-5-乙酰基-6-羟基-2-异丙烯基-3-乙氧基-苯并二氢呋喃(11)、6-羟基-2 H-苯并呋喃-3-酮(12)、3,5-dimethyl-2,3-dihydrobenzofuran(13)、2,4-bis-(5-acetyl-6-hydroxy-benzofuran-2-yl)-4-methyl-pent-1-ene(14)、1,1′-[[(2 E)-4-methylpent-2-ene-2,4-diyl]bis(6-hydroxy-1-benzofuran-2,5-diyl)]diethanone(15)。其中化合物3为首次从泽兰属植物中分离获得,化合物14为首次从华泽兰中分离获得。采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法与对硝基苯磷酸盐法分别测定所有化合物对诱导糖尿病发生的α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制活性进行评价,化合物3、4、5和12具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC 50值分别为3.7、10.1、21.3、22.5μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药阿卡波糖(4.6μg/mL);化合物1、3、4和12具有良好的PTP1B抑制活性,其IC 50值分别为15.2、8.6、2.2和21.2μg/mL,其中化合物3的抑制活性优于良性药齐墩果酸(12.5μg/mL),化合物4的抑制活性优于阳性药正钒酸钠(7.5μg/mL)和齐墩果酸(12.5μg/mL)。研究表明,炔类化合物3和4均具有较明显的α-葡萄糖苷酶和PTP1B抑制活性。利用分子对接技术计算化合物3和4分别与α-葡萄糖苷酶和PTP1B的相互作用,结果表明化合物3和4与α-葡萄糖苷酶和PTP1B均具有较强的结合力。本论文首次采用双靶点对华泽兰根部的化学成分进行了抗糖尿病活性及构效研究,发现化合物3和4可作为抗糖尿病的先导化合物。 展开更多
关键词 华泽兰 化学成分 抗糖尿病活性 Α-葡萄糖苷酶 蛋白酪氨酸磷酸酶1b
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对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及L-甲状腺素对大鼠主动脉环α_(1A)、α_(1B)亚型的选择性 被引量：11
2
作者 何令帅 戴德哉 +1 位作者 陈静 黄敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期245-249,共5页
目的　研究CPU 86 0 17及L 甲状腺素对血管平滑肌收缩的影响及对α1A、α1B亚型的选择性。方法　以有钙、无钙液中由累积浓度去甲肾上腺素 (norepinephrine ,NE)引起的大鼠胸主动脉环的收缩 ,比较CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)对正常... 目的　研究CPU 86 0 17及L 甲状腺素对血管平滑肌收缩的影响及对α1A、α1B亚型的选择性。方法　以有钙、无钙液中由累积浓度去甲肾上腺素 (norepinephrine ,NE)引起的大鼠胸主动脉环的收缩 ,比较CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)对正常及慢性甲状腺给药组 (Thy)大鼠血管平滑肌 (VSM)的α1受体的抑制作用。结果　在无钙液中由α1B引起的内钙释放所致VSM收缩占有钙液中VSM最大收缩的百分率 ,正常组和Thy组分别为 4 8 8%± 8 1%和 6 9.4 %± 9 7% (P <0 .0 1) ,复钙后由α1A引起的外钙内流所致VSM收缩百分率 ,分别为正常组 4 7 7%± 5 0 % ,Thy组为 2 2 1%± 9 4 % (P <0 .0 1)。加入CPU 86 0 17(30 μmol·L-1)后 ,对内钙释放所致的收缩 % ,正常对照组为 35 2 %± 10 1% ,Thy组为 35 2 %± 10 2 % ;而对外钙内流引起的收缩百分率则分别为 13 9%± 7 1%及 2 0 7%± 7 5 %。结论　L 甲状腺素使α1B的作用增强 ,而减弱α1A的作用。CPU 86 0 展开更多
关键词 CPU-86017 L-甲状腺素 αA1 Α1b 胸主动脉 钙
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中药辨证与α-1b干扰素防治手足口病的临床研究 被引量：14
3
作者 杨海英 王明月 +2 位作者 张全发 徐曼曼 牟春笋 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第1期30-32,共3页
目的观察中药辨证与α-1b干扰素防治手足口病的效果,进一步探讨适合山东地区的手足口病预防方案。方法 2010年4月-2012年10月期间,在手足口病流行季节发病集中地区,选择符合纳入标准的儿童1 106例,随机分为4组,即预防1组(中药组)、预防2... 目的观察中药辨证与α-1b干扰素防治手足口病的效果,进一步探讨适合山东地区的手足口病预防方案。方法 2010年4月-2012年10月期间,在手足口病流行季节发病集中地区,选择符合纳入标准的儿童1 106例,随机分为4组,即预防1组(中药组)、预防2组(中药+干扰素组)、预防3组(干扰素组)、对照组(空白对照),进行预防观察,疗程7d。投药后观察随访4周,统计普通病例和重症病例数,记录不良反应,比较各组儿童发病率及重症病例发病率。结果中药组、中药+干扰素组、干扰素组、对照组的发病率分别为8.02%、11.98%、9.92%、36.46%,各预防组与对照组比较有显著性差异,均为P<0.01,各预防组之间发病率比较差异无统计学意义,P>0.05。各预防组效果指数分别为4.55、3.06、3.68,保护效价分别为78.00%、67.14%、72.79%。预防组平均发病率为9.78%,其中重症病例占6.25%(5/80);对照组发病率为36.46%,其中重症病例占17.14%(18/105),2组比较,P<0.05,预防组未见明显不良反应。结论中药辨证与α-1b干扰素预防用药均能显著降低手足口病发病率及重症病例发病率。 展开更多
关键词 手足口病 预防 中药 重组人干扰素Α-1b
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酪氨酸激酶抑制剂对hTrp3蛋白介导的α_(1B)-AR引起的Ca^(2+)内流的影响 被引量：3
4
作者 杨晓茹 关永源 +2 位作者 丘钦英 贺华 李劲梁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期178-182,共5页
目的　探讨Trp3(transientreceptorpotential 3)蛋白是否参与α1B AR引起的Ca2 + 内流以及酪氨酸激酶对其调控作用。方法　采用脂质体转染 ,将hTrp3cDNA分别转染到HEK2 93细胞和已有α1B受体稳定表达的HEK2 93细胞 ;Westernblot方法检测... 目的　探讨Trp3(transientreceptorpotential 3)蛋白是否参与α1B AR引起的Ca2 + 内流以及酪氨酸激酶对其调控作用。方法　采用脂质体转染 ,将hTrp3cDNA分别转染到HEK2 93细胞和已有α1B受体稳定表达的HEK2 93细胞 ;Westernblot方法检测Trp3蛋白表达情况 ;Fura 2 /AM荧光分光光度法 ,测定胞浆游离Ca2 + 浓度。结果　HEK2 93细胞上可检测到hTrp3的内源性表达 ,转染后其表达增加。α1B HEK2 93细胞转染hTrp3cDNA后 ,α1B AR引起的Ca2 +内流显著增加 (P <0 0 1) ;转染hTrp3cDNA对thapsigargin诱导的Ca2 + 内流无作用。 5～ 30 μmol·L-1genistein对转染细胞α1B AR诱发的Ca2 + 内流有抑制作用 ,最大抑制率达(75 2± 12 6 ) %。结论　Trp3cDNA转染可能主要通过非CRAC(calciumreleaseactivatedcalcium )途径增加α1B AR引起的Ca2 + 内流 。 展开更多
关键词 α1b-AR 受体操纵性Ca^2+通道 TRP 酪氨酸激酶 GENISTEIN
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重组干扰素α-1b联合苦参素治疗慢性乙型肝炎的临床观察 被引量：5
5
作者 张经良 顾晶晶 王天东 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2002年第4期344-346,共3页
目的 :探讨重组干扰素α 1b(干扰素 )联合苦参素治疗慢性乙型肝炎的疗效及不良反应。方法 :选择慢性乙型肝炎患者 87例 ,随机分成干扰素 +苦参素组 45例 ,给予干扰素治疗 ,第 1～ 4wk 3 0 μg·d-1,im ,以后改为隔日 3 0 μg,im ,... 目的 :探讨重组干扰素α 1b(干扰素 )联合苦参素治疗慢性乙型肝炎的疗效及不良反应。方法 :选择慢性乙型肝炎患者 87例 ,随机分成干扰素 +苦参素组 45例 ,给予干扰素治疗 ,第 1～ 4wk 3 0 μg·d-1,im ,以后改为隔日 3 0 μg,im ,疗程为 3mon,同时加苦参素注射液 60 0mg·d-1,im ,疗程为 3mon。干扰素组 42例 ,单用干扰素治疗 ,剂量、疗程与治疗组相同 ,在疗程结束时 ,观察两组患者肝功能、乙型肝炎病毒血清学 (HBVM)标志的变化。结果 :两组患者血清谷丙转氨酶 (ALT)的复常率分别为 88.9%和60 % ,组间差异有显著性 (P <0 .0 5 ) ;HBeAg阴转率分别为 5 5 .6%和 3 5 .7% ,HBV DNA阴转率分别为5 7.8%和 42 .9% ,治疗组的疗效明显优于对照组 (P<0 .0 5 ) ,未见明显不良反应。结论 :干扰素联合苦参素具有改善肝功能和抑制乙肝病毒复制等功效 ,两者联合应用可作为慢性乙型肝炎的一种治疗方案。 展开更多
关键词 重组干扰素Α-1b 苦参素 治疗 慢性乙型肝炎 临床观察
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4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性 被引量：9
6
作者 张映霞 晏菊芳 +6 位作者 范莉 张蔚瑜 苏小燕 陈欣 唐雪梅 周祖文 杨大成 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1026-1031,共6页
由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-... 由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。 展开更多
关键词 Α-葡萄糖苷酶 蛋白质酪氨酸磷酸酶1b 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件 对羟基苯乙酮 磺胺甲唑 β-氨基酮 MANNICH反应
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维吾尔药毛菊苣提取物降糖活性的研究 被引量：13
7
作者 信学雷 吴汉夔 +1 位作者 吕俏莹 阿吉艾克拜尔·艾萨 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期234-238,共5页
本文利用糖尿病及其并发症治疗药物筛选中的关键靶点:PTP1B、α-葡萄糖苷酶和蛋白非酶糖化过程,对维吾尔药毛菊苣中提取分离后获得11个标准提取物进行降糖活性成分筛选。结果表明它们都具有PTP1B抑制剂作用,其中活性最好的组分IC50为5.8... 本文利用糖尿病及其并发症治疗药物筛选中的关键靶点:PTP1B、α-葡萄糖苷酶和蛋白非酶糖化过程,对维吾尔药毛菊苣中提取分离后获得11个标准提取物进行降糖活性成分筛选。结果表明它们都具有PTP1B抑制剂作用,其中活性最好的组分IC50为5.8±0.15μg/mL,五种毛菊苣根提取物和一种毛菊苣籽(CGS-1)提取物具有α-葡萄糖苷酶抑制活力,仅CGS-1具有一定的抑制蛋白非酶糖化过程的能力,其他组分均未见此活力,最后在转染的CHO细胞上对CGS-1作用机理进行了初步探索,观察到CGS-1可使磷酸化AKT蓄积,提示该组分可能通过PI3K/AKT途径刺激GLU4的转运从而达到降糖的目的。 展开更多
关键词 毛菊苣 降糖 蛋白酪氨酸酶1b Α-葡萄糖苷酶 蛋白非酶糖化
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黄芩甙、地塞米松对大鼠感染性脑水肿细胞因子的影响 被引量：32
8
作者 俞燕 杨于嘉 +1 位作者 陶永光 尹飞 《湖南医科大学学报》 CSCD 2000年第6期519-521,共3页
目的 :探讨黄芩甙、地塞米松对大鼠感染性脑水肿白细胞介素 1(IL 1β)、肿瘤坏死因子α(TNF α)的影响。方法 :应用大鼠感染性脑水肿模型 ,采用干湿法、原子吸收分光光度法、ELISA测定各组脑组织水含量、钠离子含量及脑匀浆上清液中IL ... 目的 :探讨黄芩甙、地塞米松对大鼠感染性脑水肿白细胞介素 1(IL 1β)、肿瘤坏死因子α(TNF α)的影响。方法 :应用大鼠感染性脑水肿模型 ,采用干湿法、原子吸收分光光度法、ELISA测定各组脑组织水含量、钠离子含量及脑匀浆上清液中IL 1β,TNF α水平的变化 ;在光镜下观察各组脑组织的细胞形态学改变。结果 :在大鼠感染性脑水肿(感脑 )组脑水含量、钠离子、IL 1β、TNF α含量均比生理盐水 (对照 )组明显增高 (P <0 .0 1)。在黄芩甙和地塞米松两组则上述指标均下降 ,低于感脑组 (P <0 .0 5 ) ;而两组间各指标比较差异无显著性 (P >0 .0 5 ) ;脑组织水含量与IL 1β ,TNF α含量成正相关 (r分别为 0 9381,0 8349,P <0 .0 1)。对照组脑组织结构正常 ,感脑组织脑组织可见弥漫的灶性水肿区 ;黄芩甙和地塞米松组水肿明显减轻。结论 :黄芩甙、地塞米松对大鼠感染性脑水肿有保护作用 ,效果相近 ;作用机制与抑制IL 1β ,TNF 展开更多
关键词 感染性脑水肿 黄芩甙 地塞米松 大鼠 细胞因子
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