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^(99m)Tc-MAG_3-ASON的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布
被引量：
4
1
作者
黄家君
谢娟
+1 位作者
董孟杰
李少林
《重庆医科大学学报》
CAS
CSCD
2005年第4期574-577,624,共5页
目的:探讨99mTc标记的反义寡核苷酸(ASON)的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布。方法:一步法合成巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-MAG3),并与c-erbB2 mRNA互补的5’末端氨基修饰的15个碱基的ASON偶联;随后进行99mTc的标记,并用Se...
目的:探讨99mTc标记的反义寡核苷酸(ASON)的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布。方法:一步法合成巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-MAG3),并与c-erbB2 mRNA互补的5’末端氨基修饰的15个碱基的ASON偶联;随后进行99mTc的标记,并用Sephadex G25分离纯化99mTc-MAG3-ASON,并评价其稳定性;最后检测其在荷乳腺癌BALB/c裸鼠体内的分布。结果:99mTc-MAG3-ASON平均标记率为70.6%;纯化后,在室温下放置4h,其放化纯度为94.3%;与人血清孵育后,其放化纯度为93.8%;与血浆蛋白结合率为11.8%。乳腺癌组织的摄取率2h达峰值(6.09%ID/g)。结论:以NHS-MAG3为螯合剂制备的99mTc-MAG3-ASON具有良好的稳定性,在乳腺癌部位高浓聚,可望用于肿瘤的显像诊断和治疗。
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关键词
乳腺癌
反义寡核苷酸(
ason
)
巯基乙酰三甘氨酸(
m
AG
3
)
C
-
ERBB2
^
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99
m
tc
-mag
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-
ason
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题名
^(99m)Tc-MAG_3-ASON的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布
被引量：
4
1
作者
黄家君
谢娟
董孟杰
李少林
机构
重庆医科大学基础医学院药理学教研室
重庆医科大学核医学教研室
出处
《重庆医科大学学报》
CAS
CSCD
2005年第4期574-577,624,共5页
文摘
目的:探讨99mTc标记的反义寡核苷酸(ASON)的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布。方法:一步法合成巯基乙酰三甘氨酰-N-羟基琥珀酰亚胺酯(NHS-MAG3),并与c-erbB2 mRNA互补的5’末端氨基修饰的15个碱基的ASON偶联;随后进行99mTc的标记,并用Sephadex G25分离纯化99mTc-MAG3-ASON,并评价其稳定性;最后检测其在荷乳腺癌BALB/c裸鼠体内的分布。结果:99mTc-MAG3-ASON平均标记率为70.6%;纯化后,在室温下放置4h,其放化纯度为94.3%;与人血清孵育后,其放化纯度为93.8%;与血浆蛋白结合率为11.8%。乳腺癌组织的摄取率2h达峰值(6.09%ID/g)。结论:以NHS-MAG3为螯合剂制备的99mTc-MAG3-ASON具有良好的稳定性,在乳腺癌部位高浓聚,可望用于肿瘤的显像诊断和治疗。
关键词
乳腺癌
反义寡核苷酸(
ason
)
巯基乙酰三甘氨酸(
m
AG
3
)
C
-
ERBB2
^
^
99
m
tc
-mag
3
-
ason
Keywords
Breast carcino
m
a
Antisense oligonucleotide （
ason
）
m
ercaptoacetylglycylglycylglycine （
m
AG
3
）
c
-
erbB2
^
^
99
m
tc
-mag
3
-
ason
分类号
Q74 [生物学—分子生物学]
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1
^(99m)Tc-MAG_3-ASON的制备及其在荷乳腺癌裸鼠中的分布
黄家君
谢娟
董孟杰
李少林
《重庆医科大学学报》
CAS
CSCD
2005
4
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