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新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性
1
作者
王璐
尤启冬
姜正羽
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期16-22,共7页
为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合...
为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。
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关键词
5
-
氨基
-
2
-
(苄基硫
代
)噻唑
-
4
-
甲酰胺
类
衍生物
合成
抗肿瘤活性
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职称材料
四氢吡咯手性衍生物的合成
被引量:
2
2
作者
张逸伟
蔡干
《华南理工大学学报(自然科学版)》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001年第1期43-45,共3页
以L -谷氨酸钠为起始原料 ,经L -谷氨酸二乙酯 ,合成了三种 (S) - 5-氧代 - 2-四氢吡咯甲酰胺及其N -取代物 ,再分别用四氢铝锂还原 ,获得了三种 (S) - 2 -氨甲基四氢吡咯及其N -取代物 .测定了它们的比旋光度 .
关键词
(
s
)
-
5
-
氧
代
-
2
-
四氢吡咯
甲酰胺
类
(
s
)
-
2
-
氨甲基
四氢吡咯
类
合成
比旋光度
四氢吡咯
手性衍生物
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职称材料
题名
新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性
1
作者
王璐
尤启冬
姜正羽
机构
中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室
中国药科大学药物化学教研室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第1期16-22,共7页
基金
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目(No.2013009611002)
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09402102)~~
文摘
为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、1H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、Hep G2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。
关键词
5
-
氨基
-
2
-
(苄基硫
代
)噻唑
-
4
-
甲酰胺
类
衍生物
合成
抗肿瘤活性
Keywords
5
-
amino
-
2
-
(benzylthio) thiazole
-
4
-
carboxamide derivative
s
s
ynthe
s
i
s
anti
-
tumor activity
分类号
R91 [医药卫生—药学]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R96 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
四氢吡咯手性衍生物的合成
被引量:
2
2
作者
张逸伟
蔡干
机构
华南理工大学应用化学系
出处
《华南理工大学学报(自然科学版)》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001年第1期43-45,共3页
文摘
以L -谷氨酸钠为起始原料 ,经L -谷氨酸二乙酯 ,合成了三种 (S) - 5-氧代 - 2-四氢吡咯甲酰胺及其N -取代物 ,再分别用四氢铝锂还原 ,获得了三种 (S) - 2 -氨甲基四氢吡咯及其N -取代物 .测定了它们的比旋光度 .
关键词
(
s
)
-
5
-
氧
代
-
2
-
四氢吡咯
甲酰胺
类
(
s
)
-
2
-
氨甲基
四氢吡咯
类
合成
比旋光度
四氢吡咯
手性衍生物
Keywords
(
s
)_
5
_oxo_
2
_pyrrolidinecarboxamide
s
(
s
)_
2
_aminomethyl pyrrolidine
s
s
ynthe
s
i
s
optical activity
分类号
O626.13 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性
王璐
尤启冬
姜正羽
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
0
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职称材料
2
四氢吡咯手性衍生物的合成
张逸伟
蔡干
《华南理工大学学报(自然科学版)》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001
2
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职称材料
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