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(R)-9-[2-(磷酸甲氧)丙基]腺嘌呤合成方法的改进: 1; 作者高慢巫婷 +3 位作者任晓莉沈永嘉叶传永叶波《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期407-410,共4页; 在(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯的反应中,用新鲜制备的叔丁醇锂N,N-二甲基甲酰胺溶液代替叔丁醇锂四氢呋喃溶液脱去(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤中羟基上的质子,从而使得反应在较为安全的状态下进行。此外,在脱去(R)-... 展开更多; 关键词合成 (r)-9-[2-磷酸甲氧)丙基]腺嘌呤三甲基溴硅烷; 在线阅读下载PDF 职称材料

9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成研究: 2; 作者田胜《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2022年第S02期169-171,共3页; 以腺嘌呤为起始原料,经手性中心建立、缩合反应、脱酯化反应三个步骤而得到重要医药中间体9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤,收率74.3%。目标产物及各步中间体结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、UV、MS表征。该工艺路线用到的试剂常见... 展开更多; 关键词 9-[(r)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤腺嘌呤 r-(+)-碳酸丙烯酯手性中心; 在线阅读下载PDF 职称材料

9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤一钠盐在比格犬体内的毒代动力学和毒理学研究(英文) 被引量：1: 3; 作者王文艳沈子龙 +3 位作者姚全胜姚军白文霞潘玉英《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期461-467,共7页; 目的为9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤一钠盐(PMEA-Na)重复给药的毒性研究提供毒代动力学资料。方法采用液相色谱质谱联用方法测定样品中的药物浓度,数据经统计矩方法处理得到毒代动力学参数,并完成血清生化学及组织病理学检测。结果比格... 展开更多; 关键词 9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤-钠盐毒代动力学病理学; 在线阅读下载PDF 职称材料

基于HIV/HBV开环核苷膦化物的合成: 4; 作者李国秀李科 +1 位作者梁峰吴飞《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1186-1189,共4页; 目的:合成嘌呤类开环核苷膦化物(acyclic nucleoside phosphonates,ANP)。方法:根据先导化合物阿德福韦酯和MCC478的结构,设计合成了一系列ANP衍生物,以1,3二氧五环为起始原料,经过开环、Arbuzov反应、水解,氯代等反应,得到含磷侧链,最... 展开更多; 关键词嘌呤类开环核苷类似物 9-(2-瞵酰甲氧乙基) 合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

韦瑞德合成工艺的优化被引量：1: 5; 作者严楠芮培欣 +3 位作者熊斌刘德永林春花廖维林《江西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第4期331-335,共5页; 对韦瑞德合成工艺进行优化.以腺嘌呤为起始原料,将其与R-碳酸丙烯酯缩合反应制得(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤,经醚化、超声辅助三甲基氯硅烷脱磷酸酯得到替诺福韦,再经碘甲基碳酸异丙酯酯化、成盐得到最终产物韦瑞德,总收率为31%(以腺嘌... 展开更多; 关键词 (r)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤替诺福韦合成韦瑞德; 在线阅读下载PDF 职称材料

富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成被引量：1: 6; 作者朱卫兵《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2020年第S02期360-362,共3页; 实验以(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤为起始原料,经膦酸酯缩合反应、水解反应、取代反应、成盐反应及重结晶提纯5个步骤而得到富马酸替诺福韦二吡呋酯成品,总收率51.0%。目标产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、HI-MS表征。该工艺路线用到... 展开更多; 关键词富马酸替诺福韦二吡呋酯 (r)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤富马酸; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名(R)-9-[2-(磷酸甲氧)丙基]腺嘌呤合成方法的改进: 1; 作者高慢巫婷任晓莉沈永嘉叶传永叶波; 机构华东理工大学精细化工研究所浙江三门腾龙化工有限公司; 出处《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期407-410,共4页; 文摘在(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤与对甲苯磺酰氧甲基磷酸二乙酯的反应中,用新鲜制备的叔丁醇锂N,N-二甲基甲酰胺溶液代替叔丁醇锂四氢呋喃溶液脱去(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤中羟基上的质子,从而使得反应在较为安全的状态下进行。此外,在脱去(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧)丙基]腺嘌呤中的乙基时,将(R)-9-[2-(二乙氧基磷酰甲氧)丙基]腺嘌呤与三甲基溴硅烷的摩尔比由原先的1∶6变化到1∶4.5。核磁共振和质谱分析表明改进后产物的化学结构与原工艺获得的产物结构相同。; 关键词合成 (r)-9-[2-磷酸甲氧)丙基]腺嘌呤三甲基溴硅烷; Keywords synthesis （r）-9-[2-（phosphonomethyoxy） propyl] adenine （PMPA） trimethylsilyl bromide; 分类号 TQ062 [化学工程]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成研究: 2; 作者田胜; 机构安徽省安科恒益药业有限公司; 出处《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2022年第S02期169-171,共3页; 文摘以腺嘌呤为起始原料,经手性中心建立、缩合反应、脱酯化反应三个步骤而得到重要医药中间体9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤,收率74.3%。目标产物及各步中间体结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、UV、MS表征。该工艺路线用到的试剂常见,各步反应后处理操作简易,并且所得目标产物纯度高、收率高,适合工业化生产。; 关键词 9-[(r)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤腺嘌呤 r-(+)-碳酸丙烯酯手性中心; Keywords 9-[(r)-2-(phosphorylmethoxy)propyl]adenine adenine r-(+)-propylene carbonate chiral center; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤一钠盐在比格犬体内的毒代动力学和毒理学研究(英文) 被引量：1: 3; 作者王文艳沈子龙姚全胜姚军白文霞潘玉英; 机构中国药科大学生物技术中心江苏省药物研究所药物安全评价中心; 出处《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期461-467,共7页; 基金国家高技术研究发展计划(863)资助项目(2004AA2Z3776)~~; 文摘目的为9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤一钠盐(PMEA-Na)重复给药的毒性研究提供毒代动力学资料。方法采用液相色谱质谱联用方法测定样品中的药物浓度,数据经统计矩方法处理得到毒代动力学参数,并完成血清生化学及组织病理学检测。结果比格(Beagle)犬静脉单次及多次给药(14 d,每日1次)后,在给药剂量范围内, AUC均表现为剂量依赖性。在1.0, 3.0与6.0 mg·kg-1PMEA-Na时,AUC分别为(2.3±0.5),(8.4±1.6),(17.5±3.7)mg·L-1·h(单剂量)和(5.0±0.4),(15.9±3.2),(30.3±4.7) mg·L-1·h(多剂量)。PMEA-Na主要经肾脏排出体外,且给药14 d后肾功能受损药物排泄能力降低。与对照组比较, 6.0 mg·kg-1组血清生化学检测指标丙氨酸氨基转换酶、总胆红素、尿素氮、肌酐及甘油三酯均升高,葡萄糖水平下降。6.0 mg·kg-1组的组织病理学检查发现肝脏和肾脏有明显的病理形态学改变。结论比格犬经静脉多次给PMEA-Na 14 d后出现毒性反应,毒性靶器官主要为肾脏和肝脏。; 关键词 9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤-钠盐毒代动力学病理学; Keywords sodium 9- [ 2- （ phosphonomethoxy ） ethyl ] adenine toxicokinetics pathology; 分类号 R96 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名基于HIV/HBV开环核苷膦化物的合成: 4; 作者李国秀李科梁峰吴飞; 机构第二军医大学药学院药物化学教研室; 出处《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1186-1189,共4页; 基金上海市2004年度重大科技攻关项目(2004DZ19209); 文摘目的:合成嘌呤类开环核苷膦化物(acyclic nucleoside phosphonates,ANP)。方法:根据先导化合物阿德福韦酯和MCC478的结构,设计合成了一系列ANP衍生物,以1,3二氧五环为起始原料,经过开环、Arbuzov反应、水解,氯代等反应,得到含磷侧链,最后在Cs2CO3,或DBU或NaH的作用下与取代碱基缩合而得到系列类似物,并利用核磁共振谱等方法进行了结构确证。结果:设计并合成了12个具有9(2膦酰甲氧乙基)(PME)结构的嘌呤类的开环核苷类似物。结论:ANP是目前国内外抗病毒药物的研究热点之一,一系列新化合物的合成为进一步的构效关系研究和药物筛选提供基础。; 关键词嘌呤类开环核苷类似物 9-(2-瞵酰甲氧乙基) 合成; 分类号 R914.5 [医药卫生—药物化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名韦瑞德合成工艺的优化被引量：1: 5; 作者严楠芮培欣熊斌刘德永林春花廖维林; 机构江西师范大学江西省精细化工重点实验室国家单糖化学合成工程技术研究中心; 出处《江西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2014年第4期331-335,共5页; 基金国家科技支撑计划(2009BAI75B02) 江西省研究生创新专项基金(YC10A051)资助项目; 文摘对韦瑞德合成工艺进行优化.以腺嘌呤为起始原料,将其与R-碳酸丙烯酯缩合反应制得(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤,经醚化、超声辅助三甲基氯硅烷脱磷酸酯得到替诺福韦,再经碘甲基碳酸异丙酯酯化、成盐得到最终产物韦瑞德,总收率为31%(以腺嘌呤计算),HPLC纯度达99.5%.该优化合成工艺成本低廉,收率高,步骤短,适合于工业化生产.; 关键词 (r)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤替诺福韦合成韦瑞德; Keywords （r）-9-（2-hydroxypropyl）adenine tenofovir synthesis Viread; 分类号 Q626 [生物学—生物物理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成被引量：1: 6; 作者朱卫兵; 机构安徽省安科恒益药业有限公司; 出处《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2020年第S02期360-362,共3页; 文摘实验以(R)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤为起始原料,经膦酸酯缩合反应、水解反应、取代反应、成盐反应及重结晶提纯5个步骤而得到富马酸替诺福韦二吡呋酯成品,总收率51.0%。目标产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、HI-MS表征。该工艺路线用到的试剂常见,各步反应条件温和,后处理操作简易,适合工业化生产。; 关键词富马酸替诺福韦二吡呋酯 (r)-(+)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤富马酸; Keywords Tenofovir disoproxil fumarate (r)-(+)-9-(2-hydroxypropyl)adenine Fumaric acid; 分类号 O626 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	(R)-9-[2-(磷酸甲氧)丙基]腺嘌呤合成方法的改进	高慢巫婷任晓莉沈永嘉叶传永叶波	《华东理工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心	2009	0	在线阅读下载PDF 职称材料
2	9-[(R)-2-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的合成研究	田胜	《应用化工》 CAS CSCD 北大核心	2022	0	在线阅读下载PDF 职称材料
3	9-[2-(膦酰甲氧基)乙基]腺嘌呤一钠盐在比格犬体内的毒代动力学和毒理学研究(英文)	王文艳沈子龙姚全胜姚军白文霞潘玉英	《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心	2006	1	在线阅读下载PDF 职称材料
4	基于HIV/HBV开环核苷膦化物的合成	李国秀李科梁峰吴飞	《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心	2005	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	韦瑞德合成工艺的优化	严楠芮培欣熊斌刘德永林春花廖维林	《江西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心	2014	1	在线阅读下载PDF 职称材料
6	富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成	朱卫兵	《应用化工》 CAS CSCD 北大核心	2020	1	在线阅读下载PDF 职称材料