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体外“鸡尾酒法”研究5-羟基雷公藤内酯醇对人肝微粒体CYP450酶亚型的抑制被引量：4: 1; 作者刘海燕张乐多 +1 位作者向志雄苗红《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第11期1211-1218,共8页; 目的:评价(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(T8)在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型CYP3A/5、CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6和CYP2C8的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,为临床药物-药物相互作用研究提供指导。方法:本实验分别... 展开更多; 关键词 5-羟基雷公藤内酯醇 CYP450 直接抑制时间依赖性抑制; 在线阅读下载PDF 职称材料

(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究: 2; 作者李唯郭舜民 +2 位作者阙慧卿陈阿虹林绥《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第6期85-92,共8页; 以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5。对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对... 展开更多; 关键词雷公藤内酯醇 (5r)-5-羟基雷公藤内酯醇半合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

雷公藤内酯醇调节5-脂氧合酶对胰腺癌细胞增殖的影响被引量：12: 3; 作者吴深宝周国雄 +4 位作者张弘黄介飞魏群马鹏程鄂群《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期328-331,共4页; 目的:探讨雷公藤内酯醇(Triptolide,TL)在胰腺癌细胞中5-脂氧合酶(5-LOX)蛋白的表达及对癌细胞生长的影响。方法:应用免疫细胞化学法检测胰腺癌细胞株SW1990和Capan2中5-LOX蛋白的表达,同时检测TL对胰腺癌细胞株SW19905-LOX蛋白表达的影... 展开更多; 关键词雷公藤内酯醇胰腺肿瘤 5-脂氧合酶; 在线阅读下载PDF 职称材料

雷公藤内酯醇降调胰腺癌细胞5-脂氧合酶表达作用研究被引量：1: 4; 作者吴深宝周国雄 +5 位作者张弘黄介飞马鹏程鄂群魏群丁晓凌《医药导报》 CAS 2007年第5期454-456,共3页; 目的探讨雷公藤内酯醇(TL)对胰腺癌细胞中5-脂氧合酶(5-LOX)蛋白表达及胰腺癌细胞凋亡的影响。方法应用RT-PCR法和免疫细胞化学法检测胰腺癌细胞株SW 1990中5-LOX表达,同时应用流式细胞术检测胰腺癌细胞SW 1990的凋亡指数。结果胰腺癌... 展开更多; 关键词雷公藤内酯醇胰腺肿瘤 5-脂氧合酶凋亡; 在线阅读下载PDF 职称材料

雷公藤内酯醇抑制IL-5诱导的嗜酸粒细胞的存活研究: 5; 作者焦红军安华《中医药学刊》 CAS 2002年第4期500-501,共2页; 目的 ;研究白介素 - 5 (IL - 5 )对嗜酸粒细胞 (EOS)的诱导作用及雷公藤对其的抑制 ,从而探讨雷公藤治疗哮喘的作用机制。方法 :将制备的EOS加入IL - 5及不同浓度的雷公藤内酯醇共同培养 ,以观察雷公藤内酯醇对IL - 5诱导EOS存活的作用... 展开更多; 关键词哮喘嗜酸粒细胞白介素-5 雷公藤内酯醇 EOS; 在线阅读下载PDF 职称材料

迭代饱和突变提高卤醇脱卤酶HheA_(AM)催化制备6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的酶活被引量：2: 6; 作者王露徐刚 +1 位作者杨立荣吴坚平《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1127-1133,共7页; (3R,5R)-6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯(A7)是合成降血脂药物阿托伐他汀钙的关键手性中间体,利用卤醇脱卤酶催化(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基己酸叔丁酯(D3)的脱卤氰化反应制备A7是很有潜力的合成方法。现有研究存在的主要问题是卤醇脱卤酶... 展开更多; 关键词卤醇脱卤酶脱卤氰化反应酶活迭代饱和突变 (3r 5r)-6-氰基-3 5-二羟基己酸叔丁酯; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名体外“鸡尾酒法”研究5-羟基雷公藤内酯醇对人肝微粒体CYP450酶亚型的抑制被引量：4: 1; 作者刘海燕张乐多向志雄苗红; 机构上海医药集团股份有限公司中央研究院; 出处《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2013年第11期1211-1218,共8页; 基金新药创制重大专项(2009ZX09102):一类新药雷腾舒的临床前研究; 文摘目的:评价(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(T8)在体外对人肝微粒体CYP450酶7种主要亚型CYP3A/5、CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6和CYP2C8的直接抑制作用和时间依赖性抑制作用,为临床药物-药物相互作用研究提供指导。方法:本实验分别利用IC50和IC50偏移进行评价。结果:T8对上述7种亚型的直接抑制IC50都高于100μmol/L,时间依赖性抑制研究中没有出现IC50偏移。结论:T8对7种主要的CYP450酶亚型没有直接抑制和时间依赖性抑制作用。临床上发生由于T8抑制上述7种亚型的CYP450酶导致的药物-药物相互作用的可能性较小。; 关键词 5-羟基雷公藤内酯醇 CYP450 直接抑制时间依赖性抑制; Keywords 5-hydroxytriptolide CYP450Direct inhibition Time-dependent inhibition; 分类号 R965.2 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究: 2; 作者李唯郭舜民阙慧卿陈阿虹林绥; 机构福建省医学科学研究院福建省医学测试重点实验室; 出处《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第6期85-92,共8页; 基金福建省省属公益类科研院所项目(2019R1011-1) 福建省医学创新科技项目(2017-CX-12)。; 文摘以雷公藤内酯酮为起始原料,通过羟基化、还原、亲核取代反应生成(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇(5),基于NMR和HRMS对目标化合物进行表征,证明成功制备出化合物5。对化合物5的生物活性进行评价,结果表明:在质量浓度10 mg/L下化合物5对人肺腺癌细胞A549的抑制率为69.95%,与阳性对照(5R)-5-羟基雷公藤内酯醇(LLDT-8)的抑制率相当,表现出良好的抗肿瘤活性;化合物5对淋巴细胞增殖抑制活性小于阳性对照;化合物5对正常细胞293T的毒性小于阳性对照。目标化合物可以作为抗肿瘤活性分子继续开发。; 关键词雷公藤内酯醇 (5r)-5-羟基雷公藤内酯醇半合成; Keywords triptolide (5r)-5-hydroxyltriptolide semi-synthesis; 分类号 TQ35 [化学工程]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名雷公藤内酯醇调节5-脂氧合酶对胰腺癌细胞增殖的影响被引量：12: 3; 作者吴深宝周国雄张弘黄介飞魏群马鹏程鄂群; 机构南通大学附属医院消化内科中国医学科学院皮肤病研究所南通大学医学院病理教研室; 出处《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期328-331,共4页; 基金江苏省自然科学基金资助(编号:BK2004049); 文摘目的:探讨雷公藤内酯醇(Triptolide,TL)在胰腺癌细胞中5-脂氧合酶(5-LOX)蛋白的表达及对癌细胞生长的影响。方法:应用免疫细胞化学法检测胰腺癌细胞株SW1990和Capan2中5-LOX蛋白的表达,同时检测TL对胰腺癌细胞株SW19905-LOX蛋白表达的影响,采用M TT法和流式细胞术分别检测胰腺癌细胞SW1990的增殖和凋亡。结果:胰腺癌细胞株SW1990和Capan2中均表达5-LOX,并与细胞分化程度有关;TL抑制SW1990中5-LOX蛋白的表达,并抑制胰腺癌细胞SW1990增殖和促进细胞的凋亡,作用随浓度的增加而增强(P<0.01);细胞的增殖和凋亡与5-LOX蛋白的表达相关(P<0.01)。结论:TL抑制胰腺癌细胞SW1990中5-LOX的表达,并抑制胰腺癌细胞增殖和诱导凋亡,5-LOX代谢途径在胰腺癌细胞的生长中发挥重要作用。; 关键词雷公藤内酯醇胰腺肿瘤 5-脂氧合酶; Keywords Triptolide Pancreatic Neoplasm 5-lipoxygenase; 分类号 R735.9 [医药卫生—肿瘤]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名雷公藤内酯醇降调胰腺癌细胞5-脂氧合酶表达作用研究被引量：1: 4; 作者吴深宝周国雄张弘黄介飞马鹏程鄂群魏群丁晓凌; 机构南通大学附属医院消化内科中国医学科学院中国协和医科大学皮肤病研究所南通大学医学院病理教研室; 出处《医药导报》 CAS 2007年第5期454-456,共3页; 基金江苏省自然科学基金资助项目(基金编号:BK2004049); 文摘目的探讨雷公藤内酯醇(TL)对胰腺癌细胞中5-脂氧合酶(5-LOX)蛋白表达及胰腺癌细胞凋亡的影响。方法应用RT-PCR法和免疫细胞化学法检测胰腺癌细胞株SW 1990中5-LOX表达,同时应用流式细胞术检测胰腺癌细胞SW 1990的凋亡指数。结果胰腺癌细胞株SW 1990表达5-LOX,正常胰腺组织不表达;TL可抑制SW 1990中5-LOX表达,并促进胰腺癌细胞SW 1990凋亡,作用随浓度的增加而增强(P<0.01);细胞凋亡与5-LOX蛋白的表达相关(P<0.01)。结论TL可抑制胰腺癌细胞SW 1990中5-LOX的表达,并促进胰腺癌细胞凋亡。; 关键词雷公藤内酯醇胰腺肿瘤 5-脂氧合酶凋亡; Keywords Triptolide Pancreatic neoplasm 5-1ipoxygenase Apoptosis; 分类号 R286 [医药卫生—中药学] R965.2 [医药卫生—药理学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名雷公藤内酯醇抑制IL-5诱导的嗜酸粒细胞的存活研究: 5; 作者焦红军安华; 机构郑州大学第二附属医院药剂科河南省中医药研究院; 出处《中医药学刊》 CAS 2002年第4期500-501,共2页; 文摘目的 ;研究白介素 - 5 (IL - 5 )对嗜酸粒细胞 (EOS)的诱导作用及雷公藤对其的抑制 ,从而探讨雷公藤治疗哮喘的作用机制。方法 :将制备的EOS加入IL - 5及不同浓度的雷公藤内酯醇共同培养 ,以观察雷公藤内酯醇对IL - 5诱导EOS存活的作用。结果 :大于 5pg/ml水平的IL - 5明显提高EOS的存活 ,且表现出一定的剂量依赖关系 ;雷公藤内酯醇抑制EOS的存活从 5 0nmol/L开始 ,10 0 0nmol/L抑制作用最强 ,而当IL - 5浓度为 10 0 0pg/ml或更高时 ,其诱导的EOS存活不能被任何浓度的雷公藤内酯醇所抑制。结论 :IL - 5能够诱导EOS的存活 ,雷公藤内酯醇能抑制IL - 5对EOS的诱导作用。; 关键词哮喘嗜酸粒细胞白介素-5 雷公藤内酯醇 EOS; Keywords asthma interleukine-5 eosinophil tripholide; 分类号 R256.12 [医药卫生—中医内科学] R285.5 [医药卫生—中药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名迭代饱和突变提高卤醇脱卤酶HheA_(AM)催化制备6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的酶活被引量：2: 6; 作者王露徐刚杨立荣吴坚平; 机构浙江大学化学工程与生物工程学院; 出处《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2018年第5期1127-1133,共7页; 基金国家自然科学基金(21076187) 国家"973"计划资助项目(2011CB710800); 文摘 (3R,5R)-6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯(A7)是合成降血脂药物阿托伐他汀钙的关键手性中间体,利用卤醇脱卤酶催化(3R,5S)-6-氯-3,5-二羟基己酸叔丁酯(D3)的脱卤氰化反应制备A7是很有潜力的合成方法。现有研究存在的主要问题是卤醇脱卤酶种类少,对底物D3的催化活性很低,且鲜见有关脱卤酶分子改造提高其对D3催化活性的报道。本研究利用基因挖掘技术获得了一个对D3表现出较高催化活力的卤醇脱卤酶HheA_(AM) (来源于Agromycesmediolanus sp.),运用定向进化和半理性设计方法确定了4个影响酶活的关键位点(84、88、136、144位),然后使用迭代饱和突变(ISM)策略对这4个位点进行组合突变,突变株M4-HheA_(AM)(84S-88L-136T-144C)的比酶活为0.89U·mg-1,是野生型HheA_(AM)(Wt-HheA_(AM))的13倍,对D3的催化活性得到了显著的提高。; 关键词卤醇脱卤酶脱卤氰化反应酶活迭代饱和突变 (3r 5r)-6-氰基-3 5-二羟基己酸叔丁酯; Keywords halohydrin dehalogenase dehalo-cyanogenation enzyme activity iterative saturation mutagenesis tert-butyl （3r,5r）-6-cyano-3,5-dihydroxyhexanoate; 分类号 TQ465.92 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	体外“鸡尾酒法”研究5-羟基雷公藤内酯醇对人肝微粒体CYP450酶亚型的抑制	刘海燕张乐多向志雄苗红	《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD	2013	4	在线阅读下载PDF 职称材料
2	(5R)-5-羟基雷公藤硫氰酸基内酯醇的半合成及其体外生物活性研究	李唯郭舜民阙慧卿陈阿虹林绥	《林产化学与工业》 EI CAS CSCD 北大核心	2020	0	在线阅读下载PDF 职称材料
3	雷公藤内酯醇调节5-脂氧合酶对胰腺癌细胞增殖的影响	吴深宝周国雄张弘黄介飞魏群马鹏程鄂群	《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心	2005	12	在线阅读下载PDF 职称材料
4	雷公藤内酯醇降调胰腺癌细胞5-脂氧合酶表达作用研究	吴深宝周国雄张弘黄介飞马鹏程鄂群魏群丁晓凌	《医药导报》 CAS	2007	1	在线阅读下载PDF 职称材料
5	雷公藤内酯醇抑制IL-5诱导的嗜酸粒细胞的存活研究	焦红军安华	《中医药学刊》 CAS	2002	0	在线阅读下载PDF 职称材料
6	迭代饱和突变提高卤醇脱卤酶HheA_(AM)催化制备6-氰基-3,5-二羟基己酸叔丁酯的酶活	王露徐刚杨立荣吴坚平	《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心	2018	2	在线阅读下载PDF 职称材料