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磷酸特地唑胺的合成新方法
被引量：
8
1
作者
朱益忠
张喜全
+1 位作者
刘飞
顾红梅
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期1240-1245,共6页
以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[Pd Cl2(dppf)]·CH2Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9%。分别考察了催化体系对...
以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[Pd Cl2(dppf)]·CH2Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9%。分别考察了催化体系对硼化反应和Suzuki反应的影响,确定了较佳的反应条件。特地唑胺与二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺反应得到二苄基保护的磷酸特地唑胺,随后经Pd/C脱苄得到磷酸特地唑胺,总收率66.2%。
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唑
基)吡啶
二苄基N
N
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二异丙基亚磷酰胺
磷酸特地
唑
胺
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职称材料
题名
磷酸特地唑胺的合成新方法
被引量：
8
1
作者
朱益忠
张喜全
刘飞
顾红梅
机构
正大天晴药业股份有限公司
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第11期1240-1245,共6页
基金
江苏省博士后基金(1101152C)~~
文摘
以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[Pd Cl2(dppf)]·CH2Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9%。分别考察了催化体系对硼化反应和Suzuki反应的影响,确定了较佳的反应条件。特地唑胺与二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺反应得到二苄基保护的磷酸特地唑胺,随后经Pd/C脱苄得到磷酸特地唑胺,总收率66.2%。
关键词
(
5
r
)
-
(
溴
氟
苯基
)
羟
甲基噁
唑
烷
酮
硼化物
溴
-
(
甲基
-
2H
-
四
唑
基)吡啶
二苄基N
N
-
二异丙基亚磷酰胺
磷酸特地
唑
胺
Keywords
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dibenzyl N
N
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diisop
r
opylphospho
r
amidite
tedizolid phosphate
分类号
O621.2 [理学—有机化学]
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出处
发文年
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1
磷酸特地唑胺的合成新方法
朱益忠
张喜全
刘飞
顾红梅
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2015
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