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黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷的制备及对胰岛素抵抗HepG2细胞糖脂代谢的影响
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作者 欧沛思 古洺赫 +1 位作者 林爱华 刘奕明 《南京中医药大学学报》 北大核心 2025年第7期926-935,共10页
目的建立黄柏碱(PHE)代谢产物黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(M1)的制备方法,探讨M1调节胰岛素抵抗(IR)-HepG2细胞糖脂代谢紊乱的作用及机制。方法利用肠微粒体体外孵育法结合高效液相、质谱、核磁共振(NMR)等技术完成对M1的制备、提取... 目的建立黄柏碱(PHE)代谢产物黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(M1)的制备方法,探讨M1调节胰岛素抵抗(IR)-HepG2细胞糖脂代谢紊乱的作用及机制。方法利用肠微粒体体外孵育法结合高效液相、质谱、核磁共振(NMR)等技术完成对M1的制备、提取、分离纯化及鉴定。以二甲双胍为阳性对照,考察M1低(25μmol·L^(-1))、中(50μmol·L^(-1))、高(100μmol·L^(-1))剂量给药IR-HepG2细胞24 h对其葡萄糖消耗量、糖吸收、甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的影响。通过分子对接技术探讨M1与IRS1/PI3K/AKT通路各关键因子胰岛素表面受体(INSR)、胰岛素受体底物1(IRS1)、PI3K、AKT2的结合能力。采用qPCR法及Western blot法分别检测M1对IRS1/PI3K/AKT通路各关键因子mRNA及蛋白表达的影响。结果经NMR确认分离纯化所得产物为黄柏碱-11-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(纯度为95%)。与模型组相比,M1在各给药浓度均可显著提高IR-HepG2细胞葡萄糖消耗量(P<0.01,P<0.001)及糖吸收水平(P<0.001),且作用比PHE更强(P<0.001);在中、高给药浓度可显著降低细胞TG及TC含量(P<0.001),其中在TG水平上其改善作用优于PHE(P<0.01);在各浓度均明显降低LDL-C含量(P<0.001),提高HDL-C含量(P<0.01,P<0.001)。分子对接结果显示M1与通路关键因子INSR、IRS1、PI3K、AKT2具有良好结合活性。与模型组相比,M1给药组不同程度提高INSR、IRS1、PI3K、AKT2、GLUT2 mRNA的表达,并且下调p-IRS1/IRS1蛋白表达(P<0.001),上调PI3K、p-AKT/AKT、p-GSK3β/GSK3β蛋白表达(P<0.05,P<0.001)。结论建立的方法可用于制备高纯度M1,M1通过调控IRS1/PI3K/AKT信号通路改善糖脂代谢紊乱,从而缓解IR。 展开更多
关键词 黄柏碱-11-O-β-d-葡萄糖醛酸苷 制备方法 IR-HepG2细胞 糖脂代谢 IRS1/PI3K/AKT信号通路 分子对接
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2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖对人食管癌细胞的抗增殖研究 被引量:1
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作者 吴静 路红 +3 位作者 周芸 姬瑞 薛群基 王爱勤 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1487-1489,共3页
目的探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌细胞Eca-109和TE-1的增殖及其细胞周期的影响。方法采用体外细胞培养,通过MTT比色分析法观察不同浓度COPADG对Eca-109及TE-1细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测药物对... 目的探讨2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌细胞Eca-109和TE-1的增殖及其细胞周期的影响。方法采用体外细胞培养,通过MTT比色分析法观察不同浓度COPADG对Eca-109及TE-1细胞生长的抑制作用;流式细胞仪检测药物对细胞周期的影响;透射电镜下观察细胞的形态学变化。结果COPADG能有效的抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,且存在时间及剂量依赖性(P<0.01);不同浓度的COPADG作用48 h之后,流式细胞仪检测均显示G0/G1期细胞比例增加(P<0.01),而S期细胞比例减少(P<0.01),在Eca-109细胞中出现了典型的凋亡峰;电镜下可观察到凋亡的典型形态学变化。结论COPADG能有效抑制人食管癌细胞Eca-109及TE-1的增殖,改变其细胞周期分布,导致明显的G0/G1期阻滞,并在一定浓度下诱导肿瘤细胞凋亡。 展开更多
关键词 2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-d-葡萄糖 ECA-109细胞 TE-1细胞 增殖 凋亡
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相转移催化法合成1-O-(2,4-二硝基苯)-2-乙酰氨基-β-D-葡萄糖苷 被引量:2
3
作者 熊兴泉 郭振楚 欧阳文竹 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期817-818,共2页
This paper reports that in the presence of cetyltrimethyl ammonium bromide as phase transfer catalyst,D-glucosamine hydrochloride reacts with 2,4-dinitrophenol to synthesize 1-O-(2’,4’-dinitrophenyl)-2-acetamido-β-... This paper reports that in the presence of cetyltrimethyl ammonium bromide as phase transfer catalyst,D-glucosamine hydrochloride reacts with 2,4-dinitrophenol to synthesize 1-O-(2’,4’-dinitrophenyl)-2-acetamido-β-D-glucoside.Chemical structure of the new compound was confirmed by elemental analysis,IR and UV. 展开更多
关键词 相转移催化法 合成 1-O-(2 4-二硝基苯)-2-乙酰氨基-β-d-葡萄糖 糖甘化
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2-脱氧-D-葡萄糖激活miR-194/K_(ATP)信号通路发挥抗癫痫作用 被引量:1
4
作者 阳衡 张忱 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期1099-1107,共9页
目的:癫痫是诸多原因导致的以大脑神经元细胞异常放电为主要特征的中枢神经功能失常综合征。寻找新的癫痫药物治疗靶点一直是神经病学研究的重点和热点。2-脱氧-D-葡萄糖(2-deoxy-D-glucose,2-DG)通过介导K_(ATP)通道亚基Kir6.1、Kir6.2... 目的:癫痫是诸多原因导致的以大脑神经元细胞异常放电为主要特征的中枢神经功能失常综合征。寻找新的癫痫药物治疗靶点一直是神经病学研究的重点和热点。2-脱氧-D-葡萄糖(2-deoxy-D-glucose,2-DG)通过介导K_(ATP)通道亚基Kir6.1、Kir6.2 mRNA和蛋白质的上调而发挥抗癫痫作用。通过使用TargetScan和miRBase的数据库对miRNA及相关靶基因的序列进行互补配对分析推测miR-194可能是K_(ATP)通道的上游信号分子。本研究旨在探讨2-DG通过miR-194调节K_(ATP)通道亚基Kir6.1、Kir6.2发挥抗癫痫作用的机制。方法:建立无镁癫痫细胞模型,将细胞随机分为对照组、癫痫组(EP组)、EP+2-DG组、miR-194干预组(包括EP+miR-194 mimic、EP+miR-194 mimic+2-DG、EP+mimic control、EP+miR-194 inhibitor、EP+miR-194 inhibitor+2-DG及EP+miR-194 inhibitor control共6组)。使用2-DG对miR-194模拟物进行干预,采用膜片钳方法检测自发性复发性癫痫样放电,应用real-time PCR检测神经元miR194、Kir6.1、Kir6.2的mRNA表达,蛋白质印迹法检测Kir6.1、Kir6.2的蛋白质表达水平。结果:与对照组相比,EP组自发放电电位幅度差异无统计学意义(P>0.05),自发放电频率增加(P<0.05)。与EP组相比,EP+2-DG组自发放电频率降低(P<0.05)。与EP+miR-194 mimic control组相比,EP+miR-194 mimic组Kir6.1、Kir6.2的mRNA和蛋白质表达均下调(均P<0.05)。与EP+miR-194 inhibitor control组对比,EP+miR-194 inhibitor组Kir6.1、Kir6.2的mRNA和蛋白质表达均上调(均P<0.05)。经miR-194模拟物预处理后,K_(ATP)通道亚基Kir6.1、Kir6.2 mRNA及蛋白质表达水平降低。与EP+2-DG组相比,EP+miR-194 mimic+2-DG组Kir6.1、Kir6.2的mRNA和蛋白质表达均下调(均P<0.05);EP+miR194 inhibitor+2-DG组Kir6.1、Kir6.2的mRNA和蛋白质表达均上调(均P<0.05)。结论:2-DG可能通过miR-194上调K_(ATP)通道亚基Kir6.1、Kir6.2的表达发挥抗癫痫作用。 展开更多
关键词 癫痫 Kir6.1 KIR6.2 miR-194 2-脱氧-d-葡萄糖
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4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性
5
作者 杜薇 杨雷 +2 位作者 马卿 段明 苟绍华 《兵器装备工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期300-307,共8页
为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。 展开更多
关键词 含能材料 4-氨基-3 7-双(1H-四唑-5-基)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪 晶体结构 热稳定性 Hirshfeld表面分析
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2-脱氧-D-葡萄糖与奥沙利铂对人肝癌SMMC-7721细胞增殖及凋亡的影响 被引量:7
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作者 耿翔 周奇 +2 位作者 刘超 尚闯 庞志刚 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期2101-2105,共5页
目的:研究糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖(2-deoxy-D-glucose,2-DG)与奥沙利铂(ox-aliplatin,L-OHP)单独及联合应用对人肝癌细胞SMMC-7721增殖及凋亡的影响。方法:将2-DG及L-OHP单药及联合用药作用于人肝癌细胞SMMC-7721,MTT法检测各组细... 目的:研究糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖(2-deoxy-D-glucose,2-DG)与奥沙利铂(ox-aliplatin,L-OHP)单独及联合应用对人肝癌细胞SMMC-7721增殖及凋亡的影响。方法:将2-DG及L-OHP单药及联合用药作用于人肝癌细胞SMMC-7721,MTT法检测各组细胞的生长抑制率,并计算两药的协同作用q值,流式细胞仪检测各组细胞周期及凋亡情况,caspase-3试剂盒检测caspase-3活性。结果:不同浓度的2-DG和L-OHP均可使肝癌细胞增殖受到抑制,并呈时间、浓度依赖性,两药合用后对细胞的增殖抑制作用明显增强(P<0.05)。2-DG可诱导细胞凋亡,使细胞周期阻滞于G2/M期;与L-OHP合用后细胞凋亡率更高,可阻滞细胞于G2/M期和S期。Caspase-3活性在两药联合应用时明显增强。结论:2-DG能有效抑制SMMC-7721细胞生长增殖,并诱导其凋亡;当其与L-OHP联合应用时能增强L-OHP的抗肿瘤作用,其机制可能与增加caspase-3活性有关。 展开更多
关键词 2-脱氧-d-葡萄糖 SMMC-7721细胞 奥沙利铂 瓦博格效应
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羧基-D-氨基葡萄糖对人食管癌Eca-109细胞caspase-3活化及bcl-2蛋白表达的影响 被引量:2
7
作者 吴静 强占荣 +4 位作者 林香春 杨国栋 周永宁 王爱勤 薛群基 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期545-547,共3页
目的探讨D-氨基葡萄糖衍生物2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌Eca-109细胞凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养Eca-109细胞;倒置显微镜下观察细胞形态学变化;流式细胞术检测COPADG作用后Eca-109细胞内半胱氨... 目的探讨D-氨基葡萄糖衍生物2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-D-葡萄糖(COPADG)对人食管癌Eca-109细胞凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养Eca-109细胞;倒置显微镜下观察细胞形态学变化;流式细胞术检测COPADG作用后Eca-109细胞内半胱氨酸酶3(caspase-3)活化程度及bcl-2蛋白表达的变化;Annexin V/PI染色结合流式细胞术检测COPADG作用后Eca-109细胞凋亡率。结果COPADG作用显著增加Eca-109细胞凋亡率,且Eca-109细胞内caspase-3活性和bcl-2表达平均荧光强度明显增高。结论COPADG能显著诱导Eca-109细胞凋亡发生,并使Eca-109细胞内caspase-3显著活化以及bcl-2蛋白表达下调,并可能通过该机制诱导细胞凋亡的发生。 展开更多
关键词 2-(3-羧基-1-丙酰氨基)-2-脱氧-d-葡萄糖 食管癌 凋亡 BCL-2 半胱氨酸酶3
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2-乙酰氨基-D-葡萄糖-3,4,6-三乙酸酯的合成 被引量:1
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作者 赵先英 郑江 +3 位作者 季卫刚 覃军 王祥智 刘毅敏 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第12期732-734,共3页
以盐酸氨基葡萄糖、乙酸酐和三乙胺为原料,合成了2 乙酰氨基 D 葡萄糖 1,3,4,6 四乙酸酯。n(C6H13NO5·HCl)∶n〔(CH3CO)2O〕∶n〔(C2H5)3N〕=1∶10∶10,反应温度为60℃,反应时间为3h,收率为85 2%。冰水浴条件下,在2 乙酰氨基 D 葡... 以盐酸氨基葡萄糖、乙酸酐和三乙胺为原料,合成了2 乙酰氨基 D 葡萄糖 1,3,4,6 四乙酸酯。n(C6H13NO5·HCl)∶n〔(CH3CO)2O〕∶n〔(C2H5)3N〕=1∶10∶10,反应温度为60℃,反应时间为3h,收率为85 2%。冰水浴条件下,在2 乙酰氨基 D 葡萄糖 1,3,4,6 四乙酸酯的乙腈溶液中通入氨气达饱和,室温反应28h,得到2 乙酰氨基 D 葡萄糖 3,4,6 三乙酸酯,收率为58 6%,通过元素分析及核磁波谱验证了产品的结构。 展开更多
关键词 2-乙酰氨基-d-葡萄糖-3 4 6-三乙酸酯 合成 药物 2-乙酰氨基-d-葡萄糖-1 3 4 6-四乙酸酯 类脂A
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对羟基苯甲酸-4-β-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖甙-1-D-2’,3’,4’,6’-四乙酰葡萄糖酯的合成研究 被引量:3
9
作者 李雯 刘宏民 肖志昂 《郑州大学学报(工学版)》 CAS 2002年第3期10-12,共3页
端粒酶被认为是恶性肿瘤诊断和治疗的新耙标 ,对端粒酶有强抑制活性的对羟基苯甲酸 4 β D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖甙 1 D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖酯的合成进行了研究 .通过采用丙酮法和相转移催化进行比较 ,可知... 端粒酶被认为是恶性肿瘤诊断和治疗的新耙标 ,对端粒酶有强抑制活性的对羟基苯甲酸 4 β D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖甙 1 D 2’ ,3’ ,4’ ,6’ 四乙酰葡萄糖酯的合成进行了研究 .通过采用丙酮法和相转移催化进行比较 ,可知相转移催化法收率更高 ,以葡萄糖计总收率可达到 2 1% .所得的产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振谱所证实 . 展开更多
关键词 对羟基苯甲酸-4-β-d-2' 3’ 4' 6’-四乙酰葡萄糖-1-d-2' 3’ 4' 6’-四乙酰葡萄糖 端粒酶抑制活性 合成 抗癌药物
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2-芳基-5-(2′,3′,4′,6′-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)亚胺基1,3,4-噻二唑化合物的合成及其生物活性 被引量:2
10
作者 曹克广 王忠卫 赵信歧 《石油大学学报(自然科学版)》 EI CSCD 北大核心 2004年第1期100-102,共3页
将 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯分别与水合肼和芳醛发生反应 ,得到了希夫碱 芳香醛缩N 氨基 N′ ( 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )硫脲 ,在K3 [Fe(CN) 6]和NaOH存在下于醇液中环化制得 2 芳... 将 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯分别与水合肼和芳醛发生反应 ,得到了希夫碱 芳香醛缩N 氨基 N′ ( 2 ,3,4 ,6 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )硫脲 ,在K3 [Fe(CN) 6]和NaOH存在下于醇液中环化制得 2 芳基 5 ( 2′ ,3′,4′,6′ 四 O 乙酰基 β D 吡喃葡萄糖基 )亚胺基 1,3,4 噻二唑化合物。利用红外光谱、核磁共振氢谱对目标化合物进行了结构表征。生物活性初步测试结果表明 ,目标化合物对黄瓜赤霉、棉花立枯、玉米大斑、苹果黑斑、花生褐斑和小麦赤霉菌 展开更多
关键词 2-芳基-5-(2' 3' 4' 6'--O-乙酰基-β-d-吡喃葡萄糖基)亚胺基1 3 4-噻二唑 合成工艺 生物活性 吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯
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在柱水解法自动化合成2-^(18)F-2-脱氧-D-葡萄糖 被引量:1
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作者 罗磊 唐刚华 唐小兰 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期1151-1156,共6页
目的:研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG)。方法:采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离... 目的:研究在柱水解法自动化合成2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(2-[18F]-fluoro-2-deoxy-D-glu-cose,18F-FDG)。方法:采用在柱水解法和TRACERlabFXF-N自动化合成仪,以三氟甘露糖为前体,经亲核氟化、氢氧化钠在柱水解两步反应及SEP-PAK小柱分离纯化制备18F-FDG注射液。结果:18F-FDG总合成时间小于20min,未校正放化产率大于60%,放化纯度大于99%。结论:在柱水解法合成18F-FDG注射液,操作简便,是很实用的18F-FDG生产方法。合成的18F-FDG注射液可用于临床PET显像研究。 展开更多
关键词 2-18F-2-脱氧-d-葡萄糖 在柱水解法 自动化合成
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荧光假单胞菌AR4产2-酮基-D-葡萄糖酸发酵条件的研究 被引量:9
12
作者 孙文敬 杨庆文 +3 位作者 黄惠英 郭金权 赵峰梅 刘敬泽 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第10期46-49,共4页
以淀粉水解糖为碳源,研究了不同氮源、碳氮比、金属离子、接种量以及环境因子(培养基起始pH值、通气量、温度)对抗噬菌体菌株荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)AR4产2-酮基-D-葡萄糖酸发酵的影响。结果表明,氮源、碳氮比、培养基... 以淀粉水解糖为碳源,研究了不同氮源、碳氮比、金属离子、接种量以及环境因子(培养基起始pH值、通气量、温度)对抗噬菌体菌株荧光假单胞菌(Pseudomonas fluorescens)AR4产2-酮基-D-葡萄糖酸发酵的影响。结果表明,氮源、碳氮比、培养基的起始pH值、通气量及温度对该菌的产酸均有显著影响。在适宜培养条件下,该菌的摇瓶产酸及发酵转化率分别可达13.5%和90%左右。 展开更多
关键词 荧光假单胞菌AR4 2-酮基-d-葡萄糖 发酵 抗噬菌体菌株
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^(99m)Tc-MIBI评价2-脱氧-D-葡萄糖对鼻咽癌耐药株多药耐药的逆转作用及机制 被引量:4
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作者 申勇 孙伟莉 +2 位作者 袁超 徐慧琴 刘斌 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1433-1438,共6页
目的探讨2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG)对鼻咽癌顺铂耐药株细胞(HNE-1/DDP)多药耐药(MDR)的逆转机制,观察99m锝-甲氧基异丁基异腈(99mtechnetium-methoxyisobutylisonitrile,99mTc-MIBI)细胞内的摄取变化,评价2-DG逆转肿瘤细胞多药耐药的效果... 目的探讨2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG)对鼻咽癌顺铂耐药株细胞(HNE-1/DDP)多药耐药(MDR)的逆转机制,观察99m锝-甲氧基异丁基异腈(99mtechnetium-methoxyisobutylisonitrile,99mTc-MIBI)细胞内的摄取变化,评价2-DG逆转肿瘤细胞多药耐药的效果。方法γ计数器检测不同浓度2-DG作用下HNE-1/DDP细胞对99mTc-MIBI的摄取清除情况以及2-DG浓度为10 mmol·L-1时HNE-1及HNE-1/DDP细胞对99mTc-MIBI的摄取清除情况。测定2-DG作用下HNE-1/DDP细胞内ATP值。Western blot检测2-DG作用下HNE-1/DDP细胞内P糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)表达。溴化丙啶(PI)单染检测顺铂(DDP)单独及联合2-DG作用下HNE-1/DDP细胞的凋亡情况。结果 HNE-1/DDP细胞对99mTc-MIBI的清除率为54.8%,高于HNE-1细胞的清除率-41.3%(P<0.01),2-DG(10 mmol·L-1)作用后HNE-1/DDP细胞的清除率为-203.7%,较前明显降低(P<0.01)。HNE-1/DDP细胞在2-DG作用下ATP值为对照组的55.69%,且P-gp、MRP蛋白表达较对照组减少。DDP联合2-DG(10 mmol·L-1)作用24 h后HNE-1/DDP细胞凋亡率为49.4%,高于单独使用DDP时HNE-1/DDP细胞的凋亡率(22.5%)。结论99mTc-MIBI可有效检测HNE-1/DDP细胞多药耐药现象及评价2-DG的逆转效果,2-DG逆转机制可能与细胞内ATP生成抑制及相关转运蛋白表达减少有关。 展开更多
关键词 多药耐药 99mTc-MIBI-2-脱氧-d-葡萄糖 鼻咽癌 逆转 P糖蛋白 多药耐药相关蛋白
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Maillard反应体系中亚硫酸根对2-氨基-2-脱氧葡萄糖降解的影响 被引量:2
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作者 于淑娟 马菲 徐献兵 《华南理工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第10期34-39,46,共7页
以果糖与铵盐在Maillard初级反应阶段产生的一种典型的海恩氏(Heyns)重排产物——2-氨基-2-脱氧葡萄糖为初始美拉德反应物,分别加入不同量的亚硫酸钠,在110℃下反应0.5、1.0、2.0、3.0和4.0h;通过紫外-可见分光光度法分析了亚硫酸根对... 以果糖与铵盐在Maillard初级反应阶段产生的一种典型的海恩氏(Heyns)重排产物——2-氨基-2-脱氧葡萄糖为初始美拉德反应物,分别加入不同量的亚硫酸钠,在110℃下反应0.5、1.0、2.0、3.0和4.0h;通过紫外-可见分光光度法分析了亚硫酸根对体系褐变程度的影响,通过高效液相色谱和阴离子交换色谱分别了亚硫酸根对体系中丙酮醛及2-氨基-2-脱氧葡萄糖等还原糖含量的影响.结果表明:亚硫酸根可显著抑制反应体系的褐变,促进裂解产物丙酮醛的产生;亚硫酸根对2-氨基-2-脱氧葡萄糖的降解没有抑制作用;体系中少量亚硫酸根的存在有利于葡萄糖的生成,过量亚硫酸根可促进体系中葡萄糖的消耗;亚硫酸根对体系中果糖含量的影响规律与对葡萄糖的基本一致. 展开更多
关键词 美拉德反应 亚硫酸钠 2-氨基-2-脱氧葡萄糖 Heyns重排产物 降解 丙酮醛
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2-脱氧-D-葡萄糖通过诱导人非小细胞肺癌细胞线粒体功能障碍抑制肿瘤细胞增殖 被引量:5
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作者 胡先华 赵春艳 +2 位作者 张海迪 陈书志 母波 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期829-833,共5页
目的:通过2-DG作用于人非小细胞肺癌细胞发生的一系列生物学行为改变来探讨线粒体在肿瘤发生发展中的作用。方法:CCK-8检测不同浓度2-DG作用于A549细胞后的抑制率,流式细胞术检测细胞凋亡、细胞周期和线粒体膜电位变化,对2-DG处理后的... 目的:通过2-DG作用于人非小细胞肺癌细胞发生的一系列生物学行为改变来探讨线粒体在肿瘤发生发展中的作用。方法:CCK-8检测不同浓度2-DG作用于A549细胞后的抑制率,流式细胞术检测细胞凋亡、细胞周期和线粒体膜电位变化,对2-DG处理后的肿瘤细胞进行线粒体基因组测序。结果:作用48 h后,2-DG的浓度从100μmol/L到10 mmol/L均能明显抑制A549细胞增殖,且随着药物浓度增大,A549细胞抑制率逐渐增大;2-DG作用于A549细胞后可使细胞周期阻滞在S期;2-DG作用于A549细胞后,细胞膜电位从高到低发生改变,说明2-DG可诱导A549细胞的线粒体膜损伤;线粒体基因组测序结果未见明显改变。结论:2-DG可通过诱发线粒体膜损伤进一步诱导细胞周期阻滞以抑制肿瘤细胞增殖。 展开更多
关键词 2-脱氧-d-葡萄糖 线粒体 糖酵解 线粒体功能障碍
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满山香子中水杨酸甲酯2-O-β-D-木糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷的分离与鉴定 被引量:2
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作者 李俊 李甫 +2 位作者 陆园园 张艳军 黄锡山 《广西科学》 CAS 2006年第3期217-218,225,共3页
满山香子75%乙醇提取物的正丁醇萃取物,经大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱和制备薄层色谱等色谱方法分离,得到1个糖苷类化合物,其化学结构经UV、I R、1HNM R、13CNM R、M S和元素分析确定为水杨酸甲酯2-O-β-D-木糖... 满山香子75%乙醇提取物的正丁醇萃取物,经大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱和制备薄层色谱等色谱方法分离,得到1个糖苷类化合物,其化学结构经UV、I R、1HNM R、13CNM R、M S和元素分析确定为水杨酸甲酯2-O-β-D-木糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷。该化合物为首次从该植物中分离得出。 展开更多
关键词 满山香子 水杨酸甲酯2-O-β-d-木糖基(1→6)-β-d-葡萄糖 分离 结构鉴定
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2-芳香酰氨基-β-D-吡喃葡萄糖的合成及抗菌活性 被引量:2
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作者 欧阳文竹 郭振楚 +1 位作者 杜昱光 谭成玉 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期290-294,共5页
A series of protected and deprotected 2 - deoxy -2 - aromatic acyl -β- D - glucopyranoses are prepared. Six of them are confirmed by IR,1H NMR,13C NMR and elementary analyses. The preliminary antibacterial activities... A series of protected and deprotected 2 - deoxy -2 - aromatic acyl -β- D - glucopyranoses are prepared. Six of them are confirmed by IR,1H NMR,13C NMR and elementary analyses. The preliminary antibacterial activities against staphylococcus albus and escherichia coli are studied. The result show that all the deprotected products has a good antibacterial ability to the two bacterias,while the products protected by acetyl show no activity. 展开更多
关键词 2-脱氧-2-芳香酰氨基-β-d-吡喃葡萄糖 大肠杆菌 白色葡萄球菌
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完全乙酰基化4-氨基-4-脱氧-D-甲基葡萄糖苷(S)-TBMB甲酸衍生物的合成
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作者 白晨 梁波 +1 位作者 王淑珍 郑小讯 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第9期1724-1726,共3页
Starting from \%D\%\|galactose, per\|\%O\|\%acetylated (\%S\%)\|TBMB carboxylic acid derivant of methyl\|4\|amino\|4\|deoxy\|\%D\%\|glucopyranoside was prepared. The mechanism of the possible side reactions of the cat... Starting from \%D\%\|galactose, per\|\%O\|\%acetylated (\%S\%)\|TBMB carboxylic acid derivant of methyl\|4\|amino\|4\|deoxy\|\%D\%\|glucopyranoside was prepared. The mechanism of the possible side reactions of the catalytic reduction from different types of azide sugar to the corresponding amino sugar was discussed. 1\|\%O\%\|Me\|protection was selected for preventing the intramolecular dehydration of the 4\|amino sugar, which was a key intermediate product in this synthetic process. The product was characterized by HRMS and \{\{\}\+1H NMR\} spectroscopy and will be used as a molecular model to develop a new identification method of the \%D, L\|\%configurations of amino sugar. 展开更多
关键词 TBMB 甲酸衍生物 合成 半乳糖 叠氮基糖 催化还原 4-氨基-4-脱氧-d-甲基葡萄糖 抗生素
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3位氨基或硝基取代5-硝基-1,2,4三唑衍生物的合成与表征 被引量:5
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作者 张海昊 贾思媛 +2 位作者 王伯周 熊存良 王锡杰 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第1期29-33,共5页
以3-氨基-5-硝基-1,2,4三唑(ANTA)、3,5-二硝基-1,2,4三唑的铵盐(ADNT)及2,4,6-三硝基氯苯为原料,设计、合成了1-苦基-3-氨基-5-硝基-1,2,4三唑,4-苦基-3,5-二硝基-1,2,4三唑2种未见文献报道的硝基三唑衍生物,其熔点分别为251~252℃,15... 以3-氨基-5-硝基-1,2,4三唑(ANTA)、3,5-二硝基-1,2,4三唑的铵盐(ADNT)及2,4,6-三硝基氯苯为原料,设计、合成了1-苦基-3-氨基-5-硝基-1,2,4三唑,4-苦基-3,5-二硝基-1,2,4三唑2种未见文献报道的硝基三唑衍生物,其熔点分别为251~252℃,156~157℃,同时改进了2,4,6-三(3-氨基-5-硝基-1,2,4三唑)-1,3,5-均三嗪合成方法,并采用红外光谱、核磁共振光谱、元素分析等对目标化合物进行了结构表征。探讨了3-氨基-5-硝基-1,2,4三唑与2,4,6-三硝基氯苯缩合反应机理,并研究了反应介质、催化剂等关键因素对缩合反应的影响。确定适宜的反应条件为:DMF作为介质,温度70℃,时间8h。 展开更多
关键词 有机化学 3-氨基-5-硝基-1 2 4三唑(ANTA) 3 5-二硝基-1 2 4三唑 合成 表征
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4-氨基-1,2,4-三唑苦味酸盐的合成与性能 被引量:8
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作者 夏云霞 王平 +1 位作者 孙杰 董海山 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第5期445-448,共4页
以4-氨基-1,2,4-三唑和苦味酸为原料合成了含能化合物4-氨基-1,2,4-三唑苦味酸盐(4-ATPA),其结构经元素分析、FTIR、MS和1HNMR表征。在甲醇和乙醇溶液中获得了两种不同显微形貌的4-ATPA晶体,SEM分析表明,它们分别为长柱形和椭球形,XRD及... 以4-氨基-1,2,4-三唑和苦味酸为原料合成了含能化合物4-氨基-1,2,4-三唑苦味酸盐(4-ATPA),其结构经元素分析、FTIR、MS和1HNMR表征。在甲醇和乙醇溶液中获得了两种不同显微形貌的4-ATPA晶体,SEM分析表明,它们分别为长柱形和椭球形,XRD及DSC分析表明它们的晶型相同。X射线单晶衍射计算得到晶体密度为1.720g/cm3。经测定,4-ATPA的部分热性能及机械感度为:熔点195.26℃,400℃下不分解,真空安定性实验(VST)0.16mL.g-1(120℃,48h),失重(TG)0.14%(120℃,48h);撞击感度为4%、摩擦感度为0%(90°)、特性落高H50=87.4cm(5kg落锤),均优于TNT,静电火花感度V50=3.909kV,E50=0.233J,与环三亚甲基三硝胺(RDX)相当,5s爆发点360℃,1000s临界温度251℃。结果表明:4-ATPA有良好的综合热稳定性和较低的机械感度,是一种综合性能优良的炸药。 展开更多
关键词 4-氨基-1 2 4-三唑苦味酸盐(4-ATPA) 三唑 苦味酸 炸药
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