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含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性
1
作者
沈敬山
雷厉军
+1 位作者
李剑峰
嵇汝运
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期585-590,共6页
2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS...
2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验，初步药理试验表明，16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用，对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验，测得了其ED50值。
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关键词
选择性kappa受体激动剂
镇痛活性
六氢
-
1
H
-
1
4
-
二氮Zhuo
(1
-
芳
乙酰胺
基
-
2
-
叔胺
基
)
乙烷
结构
镇痛药
合成
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职称材料
1-氯-1,1-二硝基-2-(N-氯脒基)乙烷的合成、表征和晶体结构
2
作者
周诚
周彦水
+3 位作者
霍欢
毕福强
王伯周
马亚南
《含能材料》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2011年第3期243-246,共4页
采用高锰酸钾/盐酸体系氧化氨基的方法获得了1-氯-1,1-二硝基-2-(N-氯脒基)乙烷,收率为70%,用核磁、红外、质谱、元素分析等方法对该产物进行了结构表征。以二氯甲烷为溶剂制备出了其单晶,用X射线单晶衍射仪测定了晶体结构。结果表明,...
采用高锰酸钾/盐酸体系氧化氨基的方法获得了1-氯-1,1-二硝基-2-(N-氯脒基)乙烷,收率为70%,用核磁、红外、质谱、元素分析等方法对该产物进行了结构表征。以二氯甲烷为溶剂制备出了其单晶,用X射线单晶衍射仪测定了晶体结构。结果表明,该化合物的分子式为C2H2C l2N4O4,相对分子质量为216.98,该晶体为正交晶系,属Pbcn空间群,晶体学参数为:a=0.9940(17)nm,b=1.0628(19)nm,c=1.4487(3)nm,V=1.5304(5)nm3,Z=8,D c=1.883 g.cm-3,F(000)=864,R1=0.0325,ωR2=0.0784。该化合物的熔点为90℃,起始分解温度为136.6℃,较1,1-二氨基-2,2-二硝基乙烯(FO X-7)有大幅度下降,表明其热稳定性较FO X-7差。
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关键词
物理化学
晶体
结构
1
1
-
二氨
基
-
2
2
-
二硝
基
乙烯(FOX
-
7)
1
-
氯
-
1
1
-
二硝
基
-
2
-
(N
-
氯脒
基
)
乙烷
合成
亲电取代反应
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职称材料
题名
含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性
1
作者
沈敬山
雷厉军
李剑峰
嵇汝运
机构
中国科学院上海药物研究所
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2002年第4期585-590,共6页
基金
上海市科学技术发展基金(批准号:95QB14025)资助.
文摘
2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验，初步药理试验表明，16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用，对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验，测得了其ED50值。
关键词
选择性kappa受体激动剂
镇痛活性
六氢
-
1
H
-
1
4
-
二氮Zhuo
(1
-
芳
乙酰胺
基
-
2
-
叔胺
基
)
乙烷
结构
镇痛药
合成
Keywords
Selective κ
-
opioid receptor agonists
Analgesic effect
Hexahydro
-
1
H
-
1
, 4
-
diazepine ana
-
logues
(
1
-
Arylacetamide
-
2
-
tertiary amide) ethane structure
分类号
R971.1 [医药卫生—药品]
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
1-氯-1,1-二硝基-2-(N-氯脒基)乙烷的合成、表征和晶体结构
2
作者
周诚
周彦水
霍欢
毕福强
王伯周
马亚南
机构
西安近代化学研究所
出处
《含能材料》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2011年第3期243-246,共4页
文摘
采用高锰酸钾/盐酸体系氧化氨基的方法获得了1-氯-1,1-二硝基-2-(N-氯脒基)乙烷,收率为70%,用核磁、红外、质谱、元素分析等方法对该产物进行了结构表征。以二氯甲烷为溶剂制备出了其单晶,用X射线单晶衍射仪测定了晶体结构。结果表明,该化合物的分子式为C2H2C l2N4O4,相对分子质量为216.98,该晶体为正交晶系,属Pbcn空间群,晶体学参数为:a=0.9940(17)nm,b=1.0628(19)nm,c=1.4487(3)nm,V=1.5304(5)nm3,Z=8,D c=1.883 g.cm-3,F(000)=864,R1=0.0325,ωR2=0.0784。该化合物的熔点为90℃,起始分解温度为136.6℃,较1,1-二氨基-2,2-二硝基乙烯(FO X-7)有大幅度下降,表明其热稳定性较FO X-7差。
关键词
物理化学
晶体
结构
1
1
-
二氨
基
-
2
2
-
二硝
基
乙烯(FOX
-
7)
1
-
氯
-
1
1
-
二硝
基
-
2
-
(N
-
氯脒
基
)
乙烷
合成
亲电取代反应
Keywords
physical chemistry
crystal structure
1
1
-
diamino
-
2
2
-
dinitroethylene（FOX
-
7）
1
-
chloro
-
1
1
-
dinitro
-
2
-
（N
-
chloroamidino）
-
ethane
synthesis
electrophilic substitution reaction
分类号
TQ560.1 [化学工程—炸药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性
沈敬山
雷厉军
李剑峰
嵇汝运
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2002
0
在线阅读
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职称材料
2
1-氯-1,1-二硝基-2-(N-氯脒基)乙烷的合成、表征和晶体结构
周诚
周彦水
霍欢
毕福强
王伯周
马亚南
《含能材料》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2011
0
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