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5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索 被引量:2
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作者 谭锐 赵瀛兰 +4 位作者 邢秀梅 敬玲玲 刘婷 罗有福 李子成 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期200-205,共6页
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试... 将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。 展开更多
关键词 5-(3-)亚甲基噻唑烷-2 4-酮衍生物 2 4-噻唑烷 1-取代 抗肿瘤活性
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6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸及其类似物的合成 被引量:1
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作者 孙彦伟 马军营 +2 位作者 孙超伟 鲍丰 白争辉 《河南科技大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2010年第3期93-96,共4页
以乙酰乙酸乙酯、2-甲基乙酰乙酸乙酯、6-溴己酸乙酯和4-肼基苯磺酸为原料,经亲核取代、皂化、酸化、脱羧反应,得到8-氧代壬酸和7-甲基-8-氧代壬酸。利用Fischer吲哚合成法,8-氧代壬酸和7-甲基-8氧代壬酸分别与4-肼基苯磺酸反应,首次合... 以乙酰乙酸乙酯、2-甲基乙酰乙酸乙酯、6-溴己酸乙酯和4-肼基苯磺酸为原料,经亲核取代、皂化、酸化、脱羧反应,得到8-氧代壬酸和7-甲基-8-氧代壬酸。利用Fischer吲哚合成法,8-氧代壬酸和7-甲基-8氧代壬酸分别与4-肼基苯磺酸反应,首次合成了6-(2-甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸和6-(2,3-二甲基-5-磺酸基-1H-吲哚-3-)己酸。 展开更多
关键词 乙酰乙酸乙酯 2-甲基乙酰乙酸乙酯 6-溴己酸乙酯 4-苯磺酸 6-(2-甲基-5-磺酸-1H--3-)己酸 类似物 合成
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(±)-─氧化吲哚基乙酸的拆分及其绝对构型的确定
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作者 李毅群 郭书好 俞黔生 《暨南大学学报(自然科学与医学版)》 CAS CSCD 1997年第1期57-61,共5页
(±)-1.3-二甲基-5-甲氧基氧化吲哚基-3-乙酸(Ⅲ)是合成天然囊毒碱的关键中间体,以水作溶剂利用马钱子碱拆分可得光学纯对映体(-)-1,3-二甲基-5-甲氧基氧化吲哚基-3-乙酸((ⅢA)和(+)-1,3... (±)-1.3-二甲基-5-甲氧基氧化吲哚基-3-乙酸(Ⅲ)是合成天然囊毒碱的关键中间体,以水作溶剂利用马钱子碱拆分可得光学纯对映体(-)-1,3-二甲基-5-甲氧基氧化吲哚基-3-乙酸((ⅢA)和(+)-1,3-二甲基-5-甲氧基氧化吲哚基-3-乙酸(ⅢB)并确定了对映体(ⅢA)和(ⅢB)的绝对构型,其手性碳原子绝对构型分别为和S和R. 展开更多
关键词 (±)-1.3-甲基-5-甲氧基氧化-3-乙酸 四水合马钱子碱 对映体 绝对构型
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褪黑素合成及环化机理研究
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作者 姬明理 蔡晓宏 王作全 《应用化工》 CAS CSCD 2009年第2期243-247,共5页
以邻苯二甲酰亚胺钾盐为起始原料,经五步反应合成了褪黑素,鉴定了产物结构,合成收率达35.6%,纯度99.1%。对中间产物2-羧乙酯基-3-(2-邻苯二甲酰亚胺乙基)-5-甲氧基-吲哚的环化反应过程进行了机理研究,为最佳工艺条件的确定提供了理论依据。
关键词 邻苯甲酰亚胺钾盐 褪黑素 合成 2-羧乙酯-3-(2-邻苯甲酰亚胺乙)-5-甲氧基- 环化机理
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