目的前期研究表明ZX-5中的一个异构体(R,R)ZX-5,能够促进脉络膜血流和增加NO的释放量。该研究是为了进一步阐明ZX-5是通过上调哪种一氧化氮合酶(NOS)的表达或活性而达到增加NO释放和促进脉络膜血流的作用。方法 Western blot和一氧化氮...目的前期研究表明ZX-5中的一个异构体(R,R)ZX-5,能够促进脉络膜血流和增加NO的释放量。该研究是为了进一步阐明ZX-5是通过上调哪种一氧化氮合酶(NOS)的表达或活性而达到增加NO释放和促进脉络膜血流的作用。方法 Western blot和一氧化氮合酶活性检测试剂盒测定不同一氧化氮合酶表达和酶活性。结果 (S,S)ZX-5能够上调诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达,而不影响内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和神经型一氧化氮合酶(nNOS)表达;而(R,R)ZX-5能够上调eNOS表达,并且iNOS表达也有轻微上调作用,但是不改变nNOS的表达;酶活性测定研究发现(S,S)ZX-5仅仅能通过激活iNOS酶活而增加NO释放量;而(R,R)ZX-5也仅仅能够通过激活eNOS的酶活而增加NO释放。结论和(S,S)ZX-5相比,(R,R)ZX-5能够通过上调eNOS表达和活力,增加NO的释放,进而增加脉络膜的血流;因此(R,R)ZX-5也更加适合开发为治疗年龄相关性黄斑变性的药物。展开更多
文摘目的前期研究表明ZX-5中的一个异构体(R,R)ZX-5,能够促进脉络膜血流和增加NO的释放量。该研究是为了进一步阐明ZX-5是通过上调哪种一氧化氮合酶(NOS)的表达或活性而达到增加NO释放和促进脉络膜血流的作用。方法 Western blot和一氧化氮合酶活性检测试剂盒测定不同一氧化氮合酶表达和酶活性。结果 (S,S)ZX-5能够上调诱导型一氧化氮合酶(iNOS)表达,而不影响内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和神经型一氧化氮合酶(nNOS)表达;而(R,R)ZX-5能够上调eNOS表达,并且iNOS表达也有轻微上调作用,但是不改变nNOS的表达;酶活性测定研究发现(S,S)ZX-5仅仅能通过激活iNOS酶活而增加NO释放量;而(R,R)ZX-5也仅仅能够通过激活eNOS的酶活而增加NO释放。结论和(S,S)ZX-5相比,(R,R)ZX-5能够通过上调eNOS表达和活力,增加NO的释放,进而增加脉络膜的血流;因此(R,R)ZX-5也更加适合开发为治疗年龄相关性黄斑变性的药物。
