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题名蛋白降解靶向嵌合体在非小细胞肺癌治疗中的研究进展
被引量：1
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作者
姜琳
张敬博
胡嘉淇
齐海翔
许恒
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机构
中国医学科学院药物研究所
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出处
《中国肺癌杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第7期477-481,共5页
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基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程基金(No.2021-I2M-1-026)
中央高校基本科研业务费专项资金(No.3332019149)资助。
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文摘
蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeria,PROTAC)通过利用泛素蛋白酶体途径实现对靶蛋白降解,颠覆了传统小分子抑制剂的理念。在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)常见的突变靶点中,PROTAC技术在临床前研究中已经成功实现了鼠类肉瘤病毒癌基因(kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog,KRAS)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)和间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)等蛋白的有效降解。PROTAC药物以其事件驱动的独特优势,有望克服小分子抑制剂产生的获得性耐药的问题,并对难成药靶点展现出良好的治疗潜力,有望成为NSCLC治疗的新策略。
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关键词
蛋白降解靶向嵌合体
肺肿瘤
EGFR
ALK
KRAS
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Keywords
Proteolysis targeting chimeria
Lung neoplasms
EGFR
ALK
KRAS
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分类号
R734.2
[医药卫生—肿瘤]
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