2－烷基环戊－2－烯酮衍生物的合成及抗炎活性研究 被引量：7

1

作者 齐传民 计志忠 +1 位作者 李玉兰 王彪 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1996年第2期258-260,共3页

２－烷基环戊－２－烯酮衍生物的合成及抗炎活性研究齐传民计志忠，李玉兰，王彪（北京农业大学应用化学系，北京，１０００９４）（沈阳药科大学）关键词环戊烯酮衍生物，β－氨基甲基酮，Ｍａｎｎｉｃｈ反应，缩合反应，抗炎活性目前... ２－烷基环戊－２－烯酮衍生物的合成及抗炎活性研究齐传民计志忠，李玉兰，王彪（北京农业大学应用化学系，北京，１０００９４）（沈阳药科大学）关键词环戊烯酮衍生物，β－氨基甲基酮，Ｍａｎｎｉｃｈ反应，缩合反应，抗炎活性目前，许会抗炎药物是芳香酸类比合物，它... 展开更多

关键词 环戊烯酮 氨基甲基酮 MANNICH反应 抗炎活性

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2-胺甲基环十二烷酮酯类化合物的合成及其生物活性研究 被引量：3

2

作者 齐传民 张关心 王蕴峰 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期243-246,共4页

研究了 2 -乙氧羰基环十二烷酮的 Mannich反应和 Mannich碱的胺交换反应的活性 ,2 -乙氧羰基环十二烷酮进行 Mannich反应的位置在 2 -乙氧羰基所取代的碳原子上 ,大环酮的 Mannich反应活性远远低于环戊酮和环己酮 ,合成了 8个 2 -乙氧... 研究了 2 -乙氧羰基环十二烷酮的 Mannich反应和 Mannich碱的胺交换反应的活性 ,2 -乙氧羰基环十二烷酮进行 Mannich反应的位置在 2 -乙氧羰基所取代的碳原子上 ,大环酮的 Mannich反应活性远远低于环戊酮和环己酮 ,合成了 8个 2 -乙氧羰基环十二烷酮 Mannich碱 ,经过 IR、1 H NMR及其元素分析等确证了它们的结构 ,生物活性显示该类化合物具有一定的杀菌活性 .2 -(4 -溴苯胺 )甲基 -2 -乙氧羰基环十二烷酮的质量分数为 2 0 0× 1 0 - 6 时具有较好的抗炎活性 ,其抑制率为 48.2 % . 展开更多

关键词 MANNICH碱 MANNICH反应 2-胺甲基环十二烷酮酯 合成 抗炎活性 生物活性

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2,2-二取代-5-亚苄(糠)基环戊酮类化合物的合成及其生物活性 被引量：1

3

作者 齐传民 陈万义 王文军 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期32-35,共4页

合成了１８种２，２－二取代－５－亚苄（糠）基环戊酮类化合物，结构均通过核磁、红外、元素分析等予以确证．初步药理实验结果显示：该类化合物对鼻咽癌、结肠癌、卵巢癌和肺腺癌等癌细胞具有一定的抑制作用；某些化合物还有杀菌作用．

关键词 抗癌药 环戊酮 杀菌活性 亚苄基 衍生物 亚糠基

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^(99)Tc^m-膦混配配合物的制备和生物分布 被引量：6

4

作者 张华北 李波 +4 位作者 齐传民 谢懿 郭雪峰 戴梅 刘伯里 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期84-90,共7页

合成了一个N3 S配体 (MVNM)和 4个膦配体 ,并以配体交换法在室温下制备了99Tcm MVNM ,然后分别与 4个膦配体发生混配反应 ,得到放化纯大于 90 %的99Tcm MVNM 膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明 ,该类混配配合物有一定的心肌摄取。

关键词 制备 心肌灌注显像剂 ^99Tc^m-膦混配配合物 生物分布 配体交换 锝99 心脏病 诊断 放射性药物

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氰乙基纤维素/钯催化剂常压催化氢化蓖麻油研究

5

作者 齐传民 杨永正 《粮食与油脂》 1996年第4期37-39,共3页

以氰乙基纤维素/钯为催化剂在常压下对蓖麻油的催化氢化具有活性高,稳定性强,氢化还原彻底(氢化蓖麻油的碘值小于4),氢化蓖麻油稳定等特点,本文讨论了溶剂、温度、蓖麻油浓度等对催化剂催化氢化蓖麻油的影响,还讨论了无溶剂时的催化氢... 以氰乙基纤维素/钯为催化剂在常压下对蓖麻油的催化氢化具有活性高,稳定性强,氢化还原彻底(氢化蓖麻油的碘值小于4),氢化蓖麻油稳定等特点,本文讨论了溶剂、温度、蓖麻油浓度等对催化剂催化氢化蓖麻油的影响,还讨论了无溶剂时的催化氢化活性。 展开更多

关键词 催化剂 催化 氢化 蓖麻油 氰乙基纤维素 钯

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^(99)Tc^m标记糖肽及其在荷瘤小鼠体内的分布与代谢动力学 被引量：3

6

作者 张春丽 赵云岭 +5 位作者 王荣福 付占立 郭凤琴 孙彭利 邸丽娟 齐传民 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第1期12-16,39,共6页

合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽Glu-MAVGG和Gal-MAVGG),对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数Pow,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布。结果显示,化学合成得到的糖肽经IR... 合成了N-巯基乙酰基-VGG(MAVGG)及经葡萄糖和半乳糖偶联的MAVGG(糖肽Glu-MAVGG和Gal-MAVGG),对其进行了99Tcm标记,测定了标记物在正辛醇与水中的分配系数Pow,并观察了3种标记物在荷S180小鼠体内的分布。结果显示,化学合成得到的糖肽经IR、NMR与MS验证与所设计的结构一致9。9Tcm的标记率和放化纯度均大于90%9。9Tcm-Glu-MAVGG,99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG的lgPow分别为-1.974、-2.128和-1.378,其T1/2α分别为24.3、37.1和46.3 min,T1/2β分别为221.5、158.4和198.4 min。注射后3 h99Tcm-Glu-MAVGG、99Tcm-Gal-MAVGG和99Tcm-MAVGG在肿瘤中的摄取率分别为1.46、1.55与0.67,肿瘤与肌肉的放射性摄取比(T/NT)分别为3.74、7.38与3.53。以上结果表明,经糖基修饰后,多肽的脂溶性降低,血液清除速率增大,肿瘤摄取率增高。三种标记物中,99Tcm-Gal-MA-VGG具有较大的血液清除率、较高的肿瘤摄取率与T/NT,提示其有可能作为肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 ^99TC^M 多肽 肿瘤 生物分布 药代动力学

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N_2S_2或N_3S型配体的合成、^(99)Tc^m标记及生物分布研究 被引量：2

7

作者 张华北 郭雪峰 +6 位作者 齐传民 李波 冯淑娟 金未 杨凌春 刘伯里 戴梅 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期198-203,226,共7页

以MAG3为基本分子骨架 ,根据构效关系 ,分别引入合适的天然氨基酸 ,设计合成了 4种N2 S2 或N3S型小分子多肽新配体 ,并通过了IR ,1HNMR ,13CNMR ,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对 4个配体进行了99Tcm 标记 ,研究... 以MAG3为基本分子骨架 ,根据构效关系 ,分别引入合适的天然氨基酸 ,设计合成了 4种N2 S2 或N3S型小分子多肽新配体 ,并通过了IR ,1HNMR ,13CNMR ,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对 4个配体进行了99Tcm 标记 ,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明 ,99Tcm MVGG肾摄取较高 ,滞留时间较长 ,血清除快 ,且肾与其它组织的活度比值高 ,具备成为肾功能显像剂的条件 ;99Tcm MPGG肾初始摄取较高 ,R(肾 /血 )活度比值高 ,但肾清除较快 ,R(肾 /肝 )活度比值较低 ;99Tcm MVTC和99Tcm MPTC心肌初始摄取均较高 。 展开更多

关键词 N3S型配体 合成 肾功能显像剂 多肽 生物分布 ^99Tc^m-MVGG N2S2型配体 锝99 放射性标记

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苯丙氨酸衍生物的合成、^(18)F标记及其生物学评价 被引量：2

8

作者 彭程 马云川 +4 位作者 苏玉盛 贺勇 许荆立 陈玉蓉 齐传民 《同位素》 CAS 2010年第4期235-241,共7页

应用正电子核素18F对4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸甲酯(Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoate,MFBPA)及4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸(2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoic Acid,FBPA)进行标... 应用正电子核素18F对4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸甲酯(Methyl-2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoate,MFBPA)及4-(2-氟乙氧基)苯甲酰基苯丙氨酸(2-(4-(2-fluoroethoxy)benzamido)-3-phenylpropanoic Acid,FBPA)进行标记,分别得到18F-MFBPA和18F-FBPA,并初步研究了18F-MFBPA和18F-FBPA的体外、体内稳定性和生物分布1。8F-MFBPA的标记率为23%~41%1。8F-MFBPA和18F-FBPA经HPLC分析,放化纯度均>99%。分别随机选取20只荷S180瘤昆明小鼠,经尾静脉注射18F-MFBPA或18F-FBPA,计算主要组织中的放射性摄取率,对18F-MFBPA和18F-FBPA与18F-FET和18F-FDG的生物分布进行比较。结果表明,18F-FBPA更具有良好的生物性质,有望成为恶性肿瘤的正电子显像剂。 展开更多

关键词 18F 标记 苯丙氨酸衍生物 生物学评价

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一类新的^(99)Tc^m标记N_3S类肽配合物的构效关系研究 被引量：1

9

作者 张华北 戴梅 +1 位作者 齐传民 李波 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期165-168,共4页

用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归... 用分子力学方法寻找了12种新合成配体的99Tcm标记类肽配合物的优势构象,用半经验量子化学方法中的ZINDO/1进行了优化,并作了电子结构计算,获得了有关配合物物化性质的若干参数。对配合物的肾、肝摄取值和所得的参数进行了多元线性回归。回归方程表明:该类配合物的肾摄取值与分子偶极距及分子价态具有相关性,其肝摄取与分子体积相关。 展开更多

关键词 ^99TC^M N3S 肽配合物 构效关系 肾摄取 多元回归 药物分子设计 显像剂 分子力学 小分子多肽

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取代杯[6]芳烃的制备及在^(18)F-FET制备中的应用 被引量：2

10

作者 彭程 马云川 +5 位作者 陈萧萧 李桂霞 李石磊 张淑婷 贺勇 齐传民 《同位素》 CAS 2011年第3期166-171,共6页

本工作制备了相转移催化剂取代杯[6]芳烃:对磺酸杯[6]芳烃和对叔丁基杯[6]芳烃,并以其为催化剂进行了18F-FET的制备。结果表明,对磺酸杯[6]芳烃作催化剂不仅能够催化FET前体的19F取代反应,而且能够催化FET前体对(对甲苯磺酸酯)乙基苯甲... 本工作制备了相转移催化剂取代杯[6]芳烃:对磺酸杯[6]芳烃和对叔丁基杯[6]芳烃,并以其为催化剂进行了18F-FET的制备。结果表明,对磺酸杯[6]芳烃作催化剂不仅能够催化FET前体的19F取代反应,而且能够催化FET前体对(对甲苯磺酸酯)乙基苯甲酰(BOC)氨基酸酯的18F标记反应,放化产率为11%。而对叔丁基杯[6]芳烃对催化FET前体的19F取代反应和18F的标记反应均没有催化活性。对磺酸杯[6]芳烃的催化作用可能与它的磺酸基参与络合反应,增大了杯[6]芳烃极性等因素有关。虽然对磺酸杯[6]芳烃催化FET前体的放化产率远低于Kryptofix 2.2.2,但该研究对优化条件找出更好的取代杯[6]芳烃催化剂具有重要的指导意义。 展开更多

关键词 杯[6]芳烃 18F 18F-FET

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^(99)Tc^m-MAG_2-Ade肿瘤显像剂的合成及其生物活性研究 被引量：1

11

作者 赵云岭 张春丽 +4 位作者 齐传民 游桂荣 付占立 郭凤琴 王荣福 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第2期82-86,共5页

为了制备肿瘤显像剂99Tcm标记肽,合成并表征了新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰)二甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAG2-Ade)。通过直接标记法得到了水溶性配合物99Tcm-MAG2-Ade,并对其体外稳定性进行了检测。在荷瘤小鼠体内... 为了制备肿瘤显像剂99Tcm标记肽,合成并表征了新的碱基修饰的小肽配体9-[N-(S-三苯甲基巯基乙酰)二甘氨酰氨基乙基]腺嘌呤(Tr-MAG2-Ade)。通过直接标记法得到了水溶性配合物99Tcm-MAG2-Ade,并对其体外稳定性进行了检测。在荷瘤小鼠体内的生物分布结果表明,99Tcm-MAG2-Ade在肿瘤中有较高的摄取,肿瘤与肌肉的摄取比为5.7,肿瘤与血液的摄取比为1.55。血液清除较快,有望用于非腹部肿瘤的显像。 展开更多

关键词 肿瘤显像剂 肽 碱基 生物分布

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新^(99)Tc^m-膦混配配合物的制备及小鼠体内的生物分布研究

12

作者 张华北 李波 +2 位作者 齐传民 戴梅 郭雪峰 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期31-36,共6页

为了寻找新的99Tcm 膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的99Tcm MVNE 膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配... 为了寻找新的99Tcm 膦混配的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂,通过交换反应在室温下制备了放化纯>90%的99Tcm MVNE 膦混配配合物,并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明,该类混配配合物有一定的心肌摄取。 展开更多

关键词 膦 混配配合物 制备 生物分布 心肌灌注显像剂 锝99 放射性药物 心脏病 诊断

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^(99)Tc^m-MAVGG-Glu的肿瘤定位性能

13

作者 张春丽 齐传民 +4 位作者 付占立 赵云岭 郭凤琴 孙彭利 王荣福 《同位素》 CAS 2011年第3期172-176,共5页

用99Tcm标记了β-N-巯基乙酰基-缬氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAVGG-Glu),对标记物在荷S180肉瘤在小鼠体内的生物分布与显像进行了研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比。结果显示,99Tcm对MAVGG-Glu的标记率大于90%。注射后3 h和5 h,99Tc... 用99Tcm标记了β-N-巯基乙酰基-缬氨酰-甘氨酰-甘氨酰-葡萄糖(MAVGG-Glu),对标记物在荷S180肉瘤在小鼠体内的生物分布与显像进行了研究,并与18F-FDG的生物分布进行对比。结果显示,99Tcm对MAVGG-Glu的标记率大于90%。注射后3 h和5 h,99Tcm-MAVGG-Glu在肿瘤中的摄取率分别为1.46±0.41和1.28±0.24%ID/g;注射后5 h,肿瘤与除肝、肾外的正常组织的放射性摄取比(T/NT)均高于1.8,其中肿瘤与血液、肿瘤与肌肉和肿瘤与脑的T/NT分别为4.41、4.00和8.53。静脉注射3 h后,肿瘤即可显影,随时间延长,肿瘤与正常组织的对比度略有增高。以上结果提示,99Tcm-MAVGG-Glu有可能应用于肿瘤显像。与18F-FDG相比,99Tcm-MAVGG-Glu在肿瘤中的摄取率以及肿瘤与大多数组织的T/NT均较低,但肿瘤与肌肉、心脏、脾和脑的T/NT高于18F-FDG,尤其是肿瘤与脑的T/NT显著高于18F-FDG,提示其在脑瘤以及大脑附近的肿瘤显像中较18F-FDG更具优势。 展开更多

关键词 99Tcm MAVGG-Glu 肿瘤 定位性能

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α位羰基烯胺酮代间苯二酚的合成和荧光性质研究

14

作者 王顺慧 齐传民 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期34-39,共6页

合成了一类α位羰基烯胺酮间苯二酚新化合物,通过1H NMR,13C NMR,IR,EA等方法进行了表征,并对8种化合物与五种不同的金属阳离子作用后的荧光光谱和紫外-可见吸收光谱的变化进行了对比研究,发现1-(5-乙酰基-2,4-二羟苯基-3-(4-氯苯胺)丙... 合成了一类α位羰基烯胺酮间苯二酚新化合物,通过1H NMR,13C NMR,IR,EA等方法进行了表征,并对8种化合物与五种不同的金属阳离子作用后的荧光光谱和紫外-可见吸收光谱的变化进行了对比研究,发现1-(5-乙酰基-2,4-二羟苯基-3-(4-氯苯胺)丙-2-烯酮化合物)对过渡金属铜离子有明显的特征荧光淬灭识别能力,因此可以作为一种金属离子荧光分子探针选择性识别过渡金属Cu2+离子。 展开更多

关键词 烯胺类化合物 荧光分子探针 合成 Cu(Ⅱ)

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新型螺吡喃衍生物:离子传感和分子水平的信息处理(英文) 被引量：4

15

作者 李颖若 张洪涛 +1 位作者 齐传民 郭雪峰 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第10期2471-2479,共9页

为实现金属离子检测和分子水平的信息处理,合成了一类新型的含有功能配位基团的螺吡喃衍生物(SP1-SP4).研究发现:在没有UV光照的条件下,金属离子可以促进螺吡喃(SP2和SP4)开环并形成稳定可逆的络合物(MC-Mn+).紫外-可见吸收光谱研究表明... 为实现金属离子检测和分子水平的信息处理,合成了一类新型的含有功能配位基团的螺吡喃衍生物(SP1-SP4).研究发现:在没有UV光照的条件下,金属离子可以促进螺吡喃(SP2和SP4)开环并形成稳定可逆的络合物(MC-Mn+).紫外-可见吸收光谱研究表明,在UV光照前加入不同的金属离子会引起SP2和SP4的光学性质的特征变化,因此提供了一种简易的通过裸眼就能辨别金属离子的比色方法.荧光光谱研究表明,这类化合物能够高灵敏高选择性地检测锌离子.此外,基于吸收光谱和荧光光谱的变化,这类螺吡喃衍生物可以用于构建组合的逻辑门,执行分子水平的信息处理,从而展现了其在化学或环境传感和未来的分子计算机领域的潜在应用前景. 展开更多

关键词 螺吡喃 化学传感 逻辑门 紫外-可见吸收光谱 荧光光谱

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