期刊文献+
共找到5篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
紫杉醇温敏原位水凝胶的制备及抗肿瘤活性 被引量:5
1
作者 孙娟 鞠曹云 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期424-429,共6页
制备紫杉醇胶束水凝胶复合制剂(PTX-M-P407),考察该体系的体外释放以及在异位荷鼠源肝实质瘤小鼠体内的组织分布以及抗肿瘤活性。采用冷法制备紫杉醇胶束水凝胶;无膜溶出法考察药物的释放行为;通过异位荷瘤小鼠瘤内注射紫杉醇市售制剂Ta... 制备紫杉醇胶束水凝胶复合制剂(PTX-M-P407),考察该体系的体外释放以及在异位荷鼠源肝实质瘤小鼠体内的组织分布以及抗肿瘤活性。采用冷法制备紫杉醇胶束水凝胶;无膜溶出法考察药物的释放行为;通过异位荷瘤小鼠瘤内注射紫杉醇市售制剂Taxol、紫杉醇胶束(PTX-M)和PTX-M-P407,比较3种制剂的组织分布特征以及体内抗肿瘤活性。药物的体外释放由水凝胶的溶蚀决定,并呈现零级动力学特征。瘤内给药后的体内实验结果表明:Taxol、PTX-M和PTX-M-P407在肿瘤组织的AUC分别为77.43,127.53和935.75 d.μg/g,MRT分别0.76,0.65和6.92 d,并且PTX-M-P407对鼠源肝实体瘤生长具有较好的抑制作用,说明PTX-M-P407的瘤内转运是实体瘤治疗的有效手段。 展开更多
关键词 紫杉醇 胶束 泊洛沙姆407 瘤内注射 抗肿瘤活性
在线阅读 下载PDF
4-苯基-吡咯并[2,3-d]嘧啶类JAK2激酶抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性 被引量:2
2
作者 刘晓飞 王庭芳 +1 位作者 鞠曹云 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期150-156,共7页
以JAK2激酶抑制剂鲁索替尼(ruxolitinib)为先导化合物,应用分子杂交的药物设计原理,通过结构修饰改造,设计、合成了一系列新的4-苯基-吡咯并[2,3-d]嘧啶类衍生物并进行初步的体外活性评价。以4,6-二羟基嘧啶为起始原料,依次通过Vilsmeie... 以JAK2激酶抑制剂鲁索替尼(ruxolitinib)为先导化合物,应用分子杂交的药物设计原理,通过结构修饰改造,设计、合成了一系列新的4-苯基-吡咯并[2,3-d]嘧啶类衍生物并进行初步的体外活性评价。以4,6-二羟基嘧啶为起始原料,依次通过Vilsmeier-Haack反应、S_NAr取代、成环、脱水、Suzuki偶联、酰基化等多步反应最终合成得到12个目标化合物(12a^12l),其结构经~1H NMR、^(13)C NMR、HRMS确证。对目标化合物进行体外JAK2激酶活性、GM-CSF诱导的TF-1细胞活性测试,结果表明,部分化合物(12b、12e和12h)具有一定程度的JAK2抑制活性;采用MTT法测试目标化合物对JAK2非依赖性A549细胞的抗增殖能力,结果显示,该类化合物A549细胞表现出良好的增殖抑制活性,尤其是化合物12c(IC_(50)=0.12μmol/L)活性最强,表明该类化合物具有潜在的研究开发价值。 展开更多
关键词 骨髓增殖性肿瘤 JAK2抑制剂 吡咯并[2 3-d]嘧啶类 合成
在线阅读 下载PDF
基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征
3
作者 尚云凯 鞠曹云 +1 位作者 谢达平 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期708-713,共6页
首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N_3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、... 首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N_3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性。结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面,点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响,包封率为99.8%,与点击前无显著差异。细胞毒性实验结果显示,Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N_3-L,表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性。因此,利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式,可方便地实现载药载体表面的功能化。 展开更多
关键词 点击化学 脂质体 表面修饰 阿霉素 奥曲肽 肿瘤靶向
在线阅读 下载PDF
原代树突细胞基因递送系统的构建与应用
4
作者 于泽萱 鞠曹云 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第4期438-446,共9页
目前,安全有效的基因递送系统应用于原代树突细胞(dendritic cell,DC)转染尚未见报道,本研究针对原代DC构建基于脂质体的基因递送系统,优化了制备方法以提高原代DC的转染效率。通过共孵育法、乙醇注入法、鱼精蛋白复合法分别制备含不同... 目前,安全有效的基因递送系统应用于原代树突细胞(dendritic cell,DC)转染尚未见报道,本研究针对原代DC构建基于脂质体的基因递送系统,优化了制备方法以提高原代DC的转染效率。通过共孵育法、乙醇注入法、鱼精蛋白复合法分别制备含不同阳离子脂质的脂质体/siRNA复合物,并以粒径、电位、对基因药物siRNA的包载能力、安全性、稳定性、DC的摄取效率和基因沉默效率为考察指标,评价并筛选出具有高转染效率的基因递送系统。与市售制剂Lipo2000相比,利用共孵育法制备的赖氨酸谷氨酸双油醇酯(OA2)递送系统的DC摄取效率提高约35%,基因沉默效率提高约10倍,且细胞存活率比Lipo2000提高20%,具有良好的DC基因转染效率和体外安全性。本研究为原代DC提供了一种安全有效、制备简单的基因递送载体平台,具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 原代树突状细胞 基因递送系统 阳离子脂质体 SIRNA 基因沉默 制备方法
在线阅读 下载PDF
脂筏特异性AIE荧光探针的设计、合成及其应用
5
作者 陈悦 郝玫茜 +1 位作者 鞠曹云 张灿 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期514-521,共8页
脂筏(lipid raft)是由饱和磷脂、鞘磷脂以及胆固醇组成的位于细胞膜的液态有序微区,与细胞的许多生理/病理过程密切相关。基于脂筏区与非脂筏区脂质组成与分布的差异,本研究设计并合成了一种具有聚集诱导发光(aggregationinduced emissi... 脂筏(lipid raft)是由饱和磷脂、鞘磷脂以及胆固醇组成的位于细胞膜的液态有序微区,与细胞的许多生理/病理过程密切相关。基于脂筏区与非脂筏区脂质组成与分布的差异,本研究设计并合成了一种具有聚集诱导发光(aggregationinduced emission,AIE)特性的脂筏探针胆固醇-三聚乙二醇-四苯乙烯(TCHS-TPE)用于细胞膜上脂筏区的便捷特异性成像。本研究首先成功合成了TCHS-TPE,同时测定了TCHS-TPE的光物理性质以评价其AIE特性,最后采用激光共聚焦显微镜研究了TCHS-TPE对B16F10黑色素瘤细胞膜上脂筏区的特异性成像。与现有脂筏探针霍乱毒素B(CTxB)相比,TCHS-TPE脂筏探针具有操作简单、特异性高等优势。该荧光探针的成功合成将为研究脂筏区相关生理、病理过程提供有利工具,并为其他脂筏区成像探针的设计奠定了理论基础。 展开更多
关键词 脂筏 荧光探针 聚集诱导发光 胆固醇
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部