期刊文献+
共找到4篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
根皮素对新型冠状病毒RNA聚合酶抑制活性的实验研究及类似物活性预测
1
作者 邸琨 谢小华 +5 位作者 赵田华 吴巧娜 王宇佳 苏彦雷 孙殿兴 岑山 《中华中医药学刊》 北大核心 2025年第11期28-31,I0005,共5页
目的探索根皮素对新型冠状病毒RNA聚合酶的抑制活性,并预测3种根皮素类似物小分子的靶酶抑制活性。方法运用分子对接手段研究根皮素与RNA聚合酶活性位点处的结合模式;利用细胞水平的新型冠状病毒RNA聚合酶nsp7/nsp8/nsp12催化反应体系... 目的探索根皮素对新型冠状病毒RNA聚合酶的抑制活性,并预测3种根皮素类似物小分子的靶酶抑制活性。方法运用分子对接手段研究根皮素与RNA聚合酶活性位点处的结合模式;利用细胞水平的新型冠状病毒RNA聚合酶nsp7/nsp8/nsp12催化反应体系检测根皮素对RNA聚合酶的抑制活性。选择3种与根皮素结构类似的中药小分子进行靶酶抑制活性预测,应用分子对接方法研究它们与靶酶活性位点间的结合模式。结果根皮素及其类似物均可较好地结合于RNA聚合酶的活性位点处,占据NTPs通道而阻碍核苷酸底物的进入,进而抑制RNA聚合酶主导的核酸复制。细胞水平上的抑制RNA聚合酶活性测试实验结果表明,根皮素对新型冠状病毒RNA聚合酶具有明显的抑制活性,虽然活性弱于瑞德西韦,但其细胞毒性亦低于瑞德西韦;同时,预测根皮素类似物亦可抑制RNA聚合酶而具有抗新型冠状病毒药理作用。结论研究证实根皮素具有RNA聚合酶抑制活性,并预测根皮素类似物小分子亦具有RNA聚合酶抑制活性,结果可进一步为抗新型冠状病毒药物研发提供参考。 展开更多
关键词 新型冠状病毒 RNA聚合酶 根皮素 类似物 分子对接 活性测试
在线阅读 下载PDF
射频消融联合支架植入术治疗恶性胆道梗阻 被引量:5
2
作者 刘晶磊 邸琨 +1 位作者 徐树彬 崔进国 《中国介入影像与治疗学》 CSCD 北大核心 2016年第10期587-591,共5页
目的探讨射频消融联合支架植入术治疗恶性胆道梗阻的临床应用价值。方法选取恶性胆道梗阻的患者34例,对其中19例行射频消融联合胆道金属支架植入术(射频组),15例行单纯胆道金属支架植入引流术(引流组)。记录术前、术后5天和7天的血清总... 目的探讨射频消融联合支架植入术治疗恶性胆道梗阻的临床应用价值。方法选取恶性胆道梗阻的患者34例,对其中19例行射频消融联合胆道金属支架植入术(射频组),15例行单纯胆道金属支架植入引流术(引流组)。记录术前、术后5天和7天的血清总胆红素(TBIL),及术后胆瘘、胆道穿孔、胰腺炎及胆管炎的发生率。分别于术后3、6、12个月进行电话随访,记录支架通畅率、生存率及生存时间,并进行统计学分析。结果对两组患者均顺利完成手术,无胆瘘、胆道穿孔、胆道出血、胰腺炎发生。两组术前、术后5天和7天TBIL水平差异均无统计学意义(P均>0.05)。10例出现胆管炎(射频组6例,引流组4例),两组差异无统计学意义(P>0.05)。术后3、12个月支架通畅率及术后3、6、12个月生存率差异均无统计学意义(P均>0.05)。射频组术后6个月支架通畅率高于引流组(P<0.05)。射频组生存时间长于引流组(P<0.05)。结论射频消融联合支架植入术可提高术后6个月支架通畅率并延长患者生存时间,可作为治疗胆道恶性梗阻的重要方法之一。 展开更多
关键词 胆道梗阻 导管消融 支架
在线阅读 下载PDF
黄酮类单体抗奥密克戎毒株药理活性研究 被引量:6
3
作者 王利华 孙成宏 +8 位作者 邸琨 范腾飞 孙永 袁媛 王鑫 魏计超 孙殿兴 王文习 苏彦雷 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第1期18-20,I0013,共4页
目的探讨黄酮类单体化合物抗新型冠状病毒的药理活性及作用机制。方法利用Autodock Vina分子对接软件将橙皮素、橙皮苷、芹菜苷、木犀草素、木犀草素-4’-葡萄糖苷对接到新型冠状病毒RNA聚合酶三维结构7BV2的底物结合位点处,研究化合物... 目的探讨黄酮类单体化合物抗新型冠状病毒的药理活性及作用机制。方法利用Autodock Vina分子对接软件将橙皮素、橙皮苷、芹菜苷、木犀草素、木犀草素-4’-葡萄糖苷对接到新型冠状病毒RNA聚合酶三维结构7BV2的底物结合位点处,研究化合物分子与靶酶活性位点之间的相互作用;并利用奥密克戎毒株转染的Vero细胞模型测试这些黄酮类化合物单体的抗病毒活性。结果橙皮素、橙皮苷、芹菜苷、木犀草素、木犀草素-4’-葡萄糖苷均可竞争性地结合于靶酶7BV2的底物进入通道处从而阻碍正常的核苷酸类底物进入,故可对靶酶执行的核酸复制生物学功能起到抑制作用;初步细胞水平抗病毒活性测试实验发现橙皮素和木犀草素具有明显地抑制奥密克戎毒株核酸复制的药理作用,而橙皮苷、芹菜苷、木犀草素-4’-葡萄糖苷抗病毒活性较弱。结论经初步实验发现,橙皮素和木犀草素具有一定的抗新型冠状病毒及其变异株的药理活性,可作为先导化合物行进一步开发,实验数据可为抗新型冠状病毒药物开发提供一定参考。 展开更多
关键词 奥密克戎毒株 RNA聚合酶 黄酮 分子对接 活性测试
在线阅读 下载PDF
木犀草苷抗奥密克戎毒株药理活性的研究 被引量:4
4
作者 王利华 刘军 +6 位作者 邸琨 张晶 孙永 袁媛 王文习 苏彦雷 孙殿兴 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2023年第7期26-28,I0021,共4页
目的 探索木犀草苷抗奥密克戎毒株的药理活性。方法 利用Autodock Vina软件将木犀草苷对接到新型冠状病毒RNA聚合酶晶体结构7BV2的底物结合位点处,研究二者分子间的相互作用,判断其对该靶酶的抑制作用强弱。而后利用奥密克戎BA.2.2毒株... 目的 探索木犀草苷抗奥密克戎毒株的药理活性。方法 利用Autodock Vina软件将木犀草苷对接到新型冠状病毒RNA聚合酶晶体结构7BV2的底物结合位点处,研究二者分子间的相互作用,判断其对该靶酶的抑制作用强弱。而后利用奥密克戎BA.2.2毒株转染的Vero细胞模型测试木犀草苷的抗病毒活性。结果 木犀草苷可较好的结合于靶酶7BV2的底物进入通道处从而阻碍正常核苷酸类底物的进入,可对靶酶的核酸复制生物学功能起到抑制作用;细胞水平的药理活性测试发现木犀草苷抑制奥密克戎毒株核酸复制的作用较弱。结论 木犀草苷具有相对较弱的抗新型冠状病毒及其变异株的药理活性,可能与其相对较低的细胞膜透过率相关,实验数据可为抗新型冠状病毒药物开发提供一定参考。 展开更多
关键词 木犀草苷 奥密克戎毒株 RNA聚合酶 分子对接 活性测试
在线阅读 下载PDF
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部