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题名白藜芦醇PLGA长效注射微球的制备及工艺考察
被引量：9
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作者
王彦君
毛世瑞
孙伟
王娟
那丽东
张婷婷
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机构
沈阳药科大学药学院
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出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第4期265-272,共8页
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基金
国家中医药管理局留学回国人员科技活动择优资助项目(国中医药2006LHR12号)
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文摘
目的采用乳化溶剂挥发法制备白藜芦醇聚乳酸羟基乙酸[poly(lactic-co-glycolic acid),PL-GA]长效微球,评价各因素对微球性质的影响。方法以微球的包封率、载药量、突释和粒径作为微球的质量评价指标,研究分散相与连续相的体积比、PLGA浓度、聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)浓度、搅拌速度对微球性质的影响,并优化白藜芦醇PLGA微球的制备工艺。结果分散相与连续相的体积比为1∶50时,包封率高,但4 h突释量达到76%,当分散相与连续相体积比由1∶50提升到1∶150时,突释降低了22%;随着聚合物浓度的增加粒径明显增大,突释显著降低;理论载药量对粒径影响不大,在高载药量时突释显著减少;搅拌速度的增加使粒径减小,突释增加;PVA浓度的增加对粒径没有明显的影响,但当PVA的质量浓度从1 g.L-1增加到5 g.L-1时,包封率从93.57%降低到80.31%。结论分散相与连续相的体积比、PLGA浓度、PVA浓度、搅拌速度对微球性质有很大的影响。优化条件下制备的微球形态完整,载药量为(27.86±1.00)%,包封率为(93.57±2.87)%,平均粒径约为21.12μm。白藜芦醇PLGA微球体外释放25 d的累积释药率达(94.04±4.94)%,有望研制成1个月给药1次的给药系统。
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关键词
微球
聚乳酸羟基乙酸
白藜芦醇
乳化溶剂挥发法
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Keywords
microsphere
PLGA
trans-resveratrol
emulsification solvent evaporation method
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分类号
R94
[医药卫生—药剂学]
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