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2-芳基(烷基)-苯并咪唑-1-乙酰腙衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
被引量:
4
1
作者
李欢
张思成
+3 位作者
胡静
李子成
赵瀛兰
罗有福
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第5期667-673,共7页
在2-取代苯并咪唑环上引入酰腙基团,合成了一系列含有苯并咪唑环的酰腙衍生物(c1-18),采用IR,1H NMR和MS对其结构进行了表征,采用MTT法对目标物抑制4种癌细胞增殖活性进行了测试。其中N-(2,4-二羟基苯亚甲基)-2-[2-(2,4-二氯苯基)-1H-...
在2-取代苯并咪唑环上引入酰腙基团,合成了一系列含有苯并咪唑环的酰腙衍生物(c1-18),采用IR,1H NMR和MS对其结构进行了表征,采用MTT法对目标物抑制4种癌细胞增殖活性进行了测试。其中N-(2,4-二羟基苯亚甲基)-2-[2-(2,4-二氯苯基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰腙(c2)和N-(2-羟基苯甲烯基)-2-[2-(4-硝基苯基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰腙(c10)对所测试的肿瘤细胞均表现出明显的抑制活性(IC50=2-21μM)。
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关键词
苯并咪唑衍生物
乙酰腙
抗肿瘤活性
合成
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职称材料
5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索
被引量:
2
2
作者
谭锐
赵瀛兰
+4 位作者
邢秀梅
敬玲玲
刘婷
罗有福
李子成
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期200-205,共6页
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试...
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。
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关键词
5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2
4-二酮衍生物
2
4-噻唑烷二酮
1-取代吲哚
抗肿瘤活性
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职称材料
LC-MS/MS法测定比格犬血浆中的阿那曲唑
被引量:
1
3
作者
陈真
赵瀛兰
晏菊芳
《中国测试》
CAS
北大核心
2014年第1期59-61,65,共4页
用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定比格犬血浆中阿那曲唑的浓度.以苯磺酸氨氯地平为内标,加入50μL血浆,用甲基叔丁基醚萃取后取上清液以氮气吹干,用50%甲醇水溶液复溶,进样5μL,在电喷雾离子源下进行正离子检测.色谱柱为Agil...
用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定比格犬血浆中阿那曲唑的浓度.以苯磺酸氨氯地平为内标,加入50μL血浆,用甲基叔丁基醚萃取后取上清液以氮气吹干,用50%甲醇水溶液复溶,进样5μL,在电喷雾离子源下进行正离子检测.色谱柱为Agilent XDB C18(50mm×2.1 mm×3.5 μm),流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈(60∶40).阿那曲唑和内标的质荷比(m/z)分别为294.4和409,阿那曲唑和内标生成的主要碎片离子的质荷比(m/z)分别为255.3和238.阿那曲唑在0.5~500 ng· mL^-1内线性良好,检出限为0.5 ng· mL^-1,提取回收率均大于80%,日内、日间准确度为101%~104%,日内、日间精密度分别小于7.04%和8.69%,已成功检测比格犬血浆中阿那曲唑的血药浓度.所用方法稳定、灵敏度好、分析时间短、提取回收率高,适用于比格犬血浆中阿那曲唑的血药浓度测定.
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关键词
阿那曲唑
液质联用
血药浓度
液液萃取
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职称材料
题名
2-芳基(烷基)-苯并咪唑-1-乙酰腙衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
被引量:
4
1
作者
李欢
张思成
胡静
李子成
赵瀛兰
罗有福
机构
四川大学化工学院
四川大学生物治疗国家重点实验室
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第5期667-673,共7页
文摘
在2-取代苯并咪唑环上引入酰腙基团,合成了一系列含有苯并咪唑环的酰腙衍生物(c1-18),采用IR,1H NMR和MS对其结构进行了表征,采用MTT法对目标物抑制4种癌细胞增殖活性进行了测试。其中N-(2,4-二羟基苯亚甲基)-2-[2-(2,4-二氯苯基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰腙(c2)和N-(2-羟基苯甲烯基)-2-[2-(4-硝基苯基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰腙(c10)对所测试的肿瘤细胞均表现出明显的抑制活性(IC50=2-21μM)。
关键词
苯并咪唑衍生物
乙酰腙
抗肿瘤活性
合成
Keywords
benzimidazole derivatives
acetylhydrazone
antitumor activity
synthesis
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索
被引量:
2
2
作者
谭锐
赵瀛兰
邢秀梅
敬玲玲
刘婷
罗有福
李子成
机构
四川大学化工学院
四川大学生物治疗国家重点实验室
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期200-205,共6页
文摘
将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。
关键词
5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2
4-二酮衍生物
2
4-噻唑烷二酮
1-取代吲哚
抗肿瘤活性
Keywords
5-( (1H-indol-3-yl) methylene) thiazolidine-2,4-dione
thiazoline-2,4-dione
1-subsituted indole
antitumor activity
分类号
O626.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
LC-MS/MS法测定比格犬血浆中的阿那曲唑
被引量:
1
3
作者
陈真
赵瀛兰
晏菊芳
机构
四川大学生物治疗国家重点实验室
四川海思科制药有限公司
出处
《中国测试》
CAS
北大核心
2014年第1期59-61,65,共4页
文摘
用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定比格犬血浆中阿那曲唑的浓度.以苯磺酸氨氯地平为内标,加入50μL血浆,用甲基叔丁基醚萃取后取上清液以氮气吹干,用50%甲醇水溶液复溶,进样5μL,在电喷雾离子源下进行正离子检测.色谱柱为Agilent XDB C18(50mm×2.1 mm×3.5 μm),流动相为0.1%甲酸水-0.1%甲酸乙腈(60∶40).阿那曲唑和内标的质荷比(m/z)分别为294.4和409,阿那曲唑和内标生成的主要碎片离子的质荷比(m/z)分别为255.3和238.阿那曲唑在0.5~500 ng· mL^-1内线性良好,检出限为0.5 ng· mL^-1,提取回收率均大于80%,日内、日间准确度为101%~104%,日内、日间精密度分别小于7.04%和8.69%,已成功检测比格犬血浆中阿那曲唑的血药浓度.所用方法稳定、灵敏度好、分析时间短、提取回收率高,适用于比格犬血浆中阿那曲唑的血药浓度测定.
关键词
阿那曲唑
液质联用
血药浓度
液液萃取
Keywords
anastrozole
LC-MS/MS
plasma concentration
LLE
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
S829.2 [农业科学—畜牧学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-芳基(烷基)-苯并咪唑-1-乙酰腙衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
李欢
张思成
胡静
李子成
赵瀛兰
罗有福
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2014
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索
谭锐
赵瀛兰
邢秀梅
敬玲玲
刘婷
罗有福
李子成
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2013
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
LC-MS/MS法测定比格犬血浆中的阿那曲唑
陈真
赵瀛兰
晏菊芳
《中国测试》
CAS
北大核心
2014
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
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