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苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性
被引量:
3
1
作者
赵圣印
黄文龙
+1 位作者
张惠斌
周金培
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第12期1128-1132,共5页
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 ...
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用。
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关键词
苯并吡喃-4-脲
硫脲
氰胍
钾通道开放剂
合成
血管舒张活性
抗高血压药物
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职称材料
反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性
被引量:
1
2
作者
赵圣印
黄文龙
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期698-702,共5页
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物...
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。
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关键词
苯并吡喃
钾通道启开剂
合成
血管舒张活性
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职称材料
降糖药格列美脲的合成工艺研究
被引量:
4
3
作者
张惠斌
黄海燕
+2 位作者
周金培
赵圣印
黄文龙
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1999年第3期163-165,共3页
以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经八步反应制得新降糖药格列美脲(glimepiride) ,总收率为11 .5 % ,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。
关键词
降糖药
格列美脲
磺酰脲
合成
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职称材料
题名
苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性
被引量:
3
1
作者
赵圣印
黄文龙
张惠斌
周金培
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2002年第12期1128-1132,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目 ( 39370 811)
文摘
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用。
关键词
苯并吡喃-4-脲
硫脲
氰胍
钾通道开放剂
合成
血管舒张活性
抗高血压药物
Keywords
benzopyran,K + channel opener,synthesis,vasorelaxant activity
分类号
R972.4 [医药卫生—药品]
R914. [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性
被引量:
1
2
作者
赵圣印
黄文龙
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第6期698-702,共5页
文摘
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。
关键词
苯并吡喃
钾通道启开剂
合成
血管舒张活性
Keywords
benzopyran, potassium channel opener, synthesis, vasorelaxant activity
分类号
O625.6 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
降糖药格列美脲的合成工艺研究
被引量:
4
3
作者
张惠斌
黄海燕
周金培
赵圣印
黄文龙
机构
中国药科大学药物化学研究室
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1999年第3期163-165,共3页
文摘
以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经八步反应制得新降糖药格列美脲(glimepiride) ,总收率为11 .5 % ,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。
关键词
降糖药
格列美脲
磺酰脲
合成
Keywords
Antidiabetic
Glimepiride
Sulfonylurea
Synthesis
分类号
R977.15 [医药卫生—药品]
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性
赵圣印
黄文龙
张惠斌
周金培
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2002
3
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性
赵圣印
黄文龙
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2007
1
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
降糖药格列美脲的合成工艺研究
张惠斌
黄海燕
周金培
赵圣印
黄文龙
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
1999
4
在线阅读
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职称材料
已选择
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引证文献
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