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苯并吡喃-4-脲、硫脲和氰胍类化合物的合成及其血管舒张活性 被引量:3
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作者 赵圣印 黄文龙 +1 位作者 张惠斌 周金培 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期1128-1132,共5页
根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 ... 根据苯并吡喃类钾通道开放剂的构效关系和作用机理 ,设计合成了 1 7个苯并吡喃 -4 -脲、硫脲和氰胍类化合物 ,其结构经 IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。离体扩血管实验研究表明 ,大部分化合物在 1×1 0 - 6mol/L浓度下对低钾 ( 30 mmol/L KCl)诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用。 展开更多
关键词 苯并吡喃-4-脲 硫脲 氰胍 钾通道开放剂 合成 血管舒张活性 抗高血压药物
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反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃乙酰化物的合成及其血管舒张活性 被引量:1
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作者 赵圣印 黄文龙 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期698-702,共5页
以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物... 以3-乙酰基-4-羟基苯腈为原料,经环合、还原、脱水、环氧化、氨基开环和乙酰化等反应合成了15种反式-3-羟基-4-胺基苯并吡喃及其乙酰化衍生物,其结构经IR1、H NMR、MS和元素分析测试技术确证。大鼠体外血管扩张实验研究表明,多数化合物在1.0μmol/L浓度下对30 mmol/L KC l诱导的大鼠主动脉条收缩具有一定程度的抑制作用,其中化合物7d的血管收缩抑制活性较强。初步构效关系研究表明,C-4位单乙酰化的衍生物的活性强于C-3和C-4位未乙酰化和双乙酰化的化合物。 展开更多
关键词 苯并吡喃 钾通道启开剂 合成 血管舒张活性
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降糖药格列美脲的合成工艺研究 被引量:4
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作者 张惠斌 黄海燕 +2 位作者 周金培 赵圣印 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期163-165,共3页
以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经八步反应制得新降糖药格列美脲(glimepiride) ,总收率为11 .5 % ,反应原料易得,反应条件温和,后处理方便,适合工业化生产。
关键词 降糖药 格列美脲 磺酰脲 合成
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