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PLK1抑制剂Onvansertib关键中间体合成工艺的改进
1
作者
何燕
廖晨钟
+2 位作者
聂建宇
谢周令
王琴
《合肥工业大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025年第7期932-937,共6页
文章在Onvansertib原研合成路线的基础上,对其重要中间体N-(2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基)胍(化合物3)的合成工艺进行了优化设计,对反应溶剂、溶剂浓度、物料摩尔比、反应温度和时间等参数进行了筛选,根据实验结果得到最佳...
文章在Onvansertib原研合成路线的基础上,对其重要中间体N-(2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基)胍(化合物3)的合成工艺进行了优化设计,对反应溶剂、溶剂浓度、物料摩尔比、反应温度和时间等参数进行了筛选,根据实验结果得到最佳的合成工艺条件如下:以6 mol/L的盐酸溶液作为溶剂,反应原料氰胺和2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺的摩尔比为10∶1,在95℃下搅拌反应1.0 h。在该工艺条件下产物的收率可以达到92.7%。优化后的工艺反应条件温和、操作便捷,为工业化生产提供了一个全新的思路。
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关键词
PLK1抑制剂
Onvansertib
酸催化
亲核取代
优化
反应条件
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职称材料
抗肿瘤新靶点CDK9及其抑制剂的研究进展
被引量:
3
2
作者
陈明
谢周令
+3 位作者
李听寒
韦志辉
赵璐
李志裕
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第2期233-241,共9页
细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)是细胞周期蛋白依赖性激酶家族中的一员。与其他CDKs不同,CDK9主要在转录延伸的调控中发挥作用,而不影响细胞周期过程。目前已有多种CDK9抑制剂进入了临床研究。本文介绍了CDK9的结构特征和作用机制,比较...
细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)是细胞周期蛋白依赖性激酶家族中的一员。与其他CDKs不同,CDK9主要在转录延伸的调控中发挥作用,而不影响细胞周期过程。目前已有多种CDK9抑制剂进入了临床研究。本文介绍了CDK9的结构特征和作用机制,比较了CDK9与其他CDKs的蛋白结构差异,综述了CDK9非选择性抑制剂和选择性抑制剂的构效关系及研究进展。
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关键词
CDK9
转录调控
CDK9抑制剂
抗肿瘤
靶点
构效关系
进展
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职称材料
题名
PLK1抑制剂Onvansertib关键中间体合成工艺的改进
1
作者
何燕
廖晨钟
聂建宇
谢周令
王琴
机构
合肥工业大学食品与生物工程学院
安徽医科大学第一附属医院耳鼻咽喉头颈外科
出处
《合肥工业大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025年第7期932-937,共6页
基金
安徽省自然科学基金资助项目(2308085MH310)
安徽省重点研究与开发计划资助项目(2022i01020004)。
文摘
文章在Onvansertib原研合成路线的基础上,对其重要中间体N-(2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基)胍(化合物3)的合成工艺进行了优化设计,对反应溶剂、溶剂浓度、物料摩尔比、反应温度和时间等参数进行了筛选,根据实验结果得到最佳的合成工艺条件如下:以6 mol/L的盐酸溶液作为溶剂,反应原料氰胺和2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺的摩尔比为10∶1,在95℃下搅拌反应1.0 h。在该工艺条件下产物的收率可以达到92.7%。优化后的工艺反应条件温和、操作便捷,为工业化生产提供了一个全新的思路。
关键词
PLK1抑制剂
Onvansertib
酸催化
亲核取代
优化
反应条件
Keywords
Polo-like kinase 1(PLK1)inhibitor
Onvansertib
acid catalysis
nucleophilic substitution
optimization
reaction conditions
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
抗肿瘤新靶点CDK9及其抑制剂的研究进展
被引量:
3
2
作者
陈明
谢周令
李听寒
韦志辉
赵璐
李志裕
机构
中国药科大学药学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第2期233-241,共9页
文摘
细胞周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)是细胞周期蛋白依赖性激酶家族中的一员。与其他CDKs不同,CDK9主要在转录延伸的调控中发挥作用,而不影响细胞周期过程。目前已有多种CDK9抑制剂进入了临床研究。本文介绍了CDK9的结构特征和作用机制,比较了CDK9与其他CDKs的蛋白结构差异,综述了CDK9非选择性抑制剂和选择性抑制剂的构效关系及研究进展。
关键词
CDK9
转录调控
CDK9抑制剂
抗肿瘤
靶点
构效关系
进展
Keywords
CDK9
transcriptional regulation
CDK9 inhibitors
antitumor targets
SAR
advanees
分类号
R979.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
PLK1抑制剂Onvansertib关键中间体合成工艺的改进
何燕
廖晨钟
聂建宇
谢周令
王琴
《合肥工业大学学报(自然科学版)》
北大核心
2025
0
在线阅读
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职称材料
2
抗肿瘤新靶点CDK9及其抑制剂的研究进展
陈明
谢周令
李听寒
韦志辉
赵璐
李志裕
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
3
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