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以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛
被引量：
5
1
作者
梁国栋
王潮
+4 位作者
史卫国
王昆
姜喜凤
许笑宇
刘克良
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第10期2100-2103,共4页
芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I...
芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用.
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关键词
人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)
融合抑制剂
缀合物
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职称材料
α-卤代丁二酰氧肟酸类基质金属蛋白酶抑制剂的合成及活性评价
被引量：
3
2
作者
韩寒
梁远军
+2 位作者
魏晓莉
许笑宇
刘克良
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2009年第1期72-77,共6页
基质金属蛋白酶(MMPs)是一族Zn2+依赖的蛋白水解酶.该族酶的过度表达与多种病理过程密切相关,因此其抑制剂可用于这些疾病的治疗.本文设计合成了15个α-卤代丁二酰氧肟酸类新型基质金属蛋白酶抑制剂,经核磁共振氢谱和质谱进行了结构表征...
基质金属蛋白酶(MMPs)是一族Zn2+依赖的蛋白水解酶.该族酶的过度表达与多种病理过程密切相关,因此其抑制剂可用于这些疾病的治疗.本文设计合成了15个α-卤代丁二酰氧肟酸类新型基质金属蛋白酶抑制剂,经核磁共振氢谱和质谱进行了结构表征,并以伊洛马司他(Ilomastat)为阳性对照,分别测定了它们对基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的体外抑制活性.结果显示,4个化合物对MMP-2的抑制活性与阳性对照相当;5个化合物对MMP-9的抑制活性与对照药相当.
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关键词
基质金属蛋白酶抑制剂
丁二酰氧肟酸
伊洛马司他
抑制活性
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职称材料
题名
以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛
被引量：
5
1
作者
梁国栋
王潮
史卫国
王昆
姜喜凤
许笑宇
刘克良
机构
沈阳药科大学制药工程学院
军事医学科学院毒物药物研究所
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第10期2100-2103,共4页
基金
国家自然科学基金(批准号:81373266)
'重大新药创制'科技重大专项项目(批准号:2012ZX09301003)资助~~
文摘
芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用.
关键词
人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)
融合抑制剂
缀合物
Keywords
HIV-1
Fusion inhibitor
Conjugate
分类号
O629.72 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
α-卤代丁二酰氧肟酸类基质金属蛋白酶抑制剂的合成及活性评价
被引量：
3
2
作者
韩寒
梁远军
魏晓莉
许笑宇
刘克良
机构
军事医学科学院毒物药物研究所
出处
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2009年第1期72-77,共6页
文摘
基质金属蛋白酶(MMPs)是一族Zn2+依赖的蛋白水解酶.该族酶的过度表达与多种病理过程密切相关,因此其抑制剂可用于这些疾病的治疗.本文设计合成了15个α-卤代丁二酰氧肟酸类新型基质金属蛋白酶抑制剂,经核磁共振氢谱和质谱进行了结构表征,并以伊洛马司他(Ilomastat)为阳性对照,分别测定了它们对基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的体外抑制活性.结果显示,4个化合物对MMP-2的抑制活性与阳性对照相当;5个化合物对MMP-9的抑制活性与对照药相当.
关键词
基质金属蛋白酶抑制剂
丁二酰氧肟酸
伊洛马司他
抑制活性
Keywords
Matrix metalloprotcinase inhibitors
Succinate-based hydroxamic acids
Ilomastat
Inhibitory activity
分类号
O622.2 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛
梁国栋
王潮
史卫国
王昆
姜喜凤
许笑宇
刘克良
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014
5
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职称材料
2
α-卤代丁二酰氧肟酸类基质金属蛋白酶抑制剂的合成及活性评价
韩寒
梁远军
魏晓莉
许笑宇
刘克良
《高等学校化学学报》
SCIE
EI
CAS
CSCD
北大核心
2009
3
在线阅读
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职称材料
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