18β-甘草次酸A环官能团化衍生物的合成及抗肿瘤活性 被引量：8

1

作者 高振北 胡君 +2 位作者 康潇 许传莲 巨勇 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第4期750-754,共5页

采用化学方法对18β-甘草次酸A环进行改造,合成了一系列新型18β-甘草次酸A环官能团化衍生物.对人白血病细胞株HL-60、K562、肝癌细胞BEL-7404及乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物5对4种肿瘤细胞系的抑制活性均... 采用化学方法对18β-甘草次酸A环进行改造,合成了一系列新型18β-甘草次酸A环官能团化衍生物.对人白血病细胞株HL-60、K562、肝癌细胞BEL-7404及乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物5对4种肿瘤细胞系的抑制活性均强于18β-甘草次酸;构效关系分析表明,A环内烯键的形成对抑制肿瘤细胞增殖有重要影响;同时利用Hoechst33258和AO/EB染色,在荧光显微镜下观察到了细胞凋亡小体的形成. 展开更多

关键词 18Β-甘草次酸 结构改造 A环官能团化衍生物 抗肿瘤细胞增殖活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

延胡索生物碱的提取及其抗肝肿瘤活性研究 被引量：13

2

作者 桑晓媛 张磊 +3 位作者 刘立 钱程 赵辅昆 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2009年第5期754-756,共3页

分离延胡索生物碱并测定其对肝癌细胞SMMC-7721的体外细胞毒活性。以30%乙醇为溶媒利用微波法提取延胡索中生物碱类化合物,醇提物经过乙醚、NaOH萃取,大孔树脂、硅胶进一步纯化,同时用化学检识法进行定性鉴别,得到水溶性生物碱、脂溶酚... 分离延胡索生物碱并测定其对肝癌细胞SMMC-7721的体外细胞毒活性。以30%乙醇为溶媒利用微波法提取延胡索中生物碱类化合物,醇提物经过乙醚、NaOH萃取,大孔树脂、硅胶进一步纯化,同时用化学检识法进行定性鉴别,得到水溶性生物碱、脂溶酚性生物碱和脂溶非酚性生物碱3部分。利用MTT方法研究各部分的细胞毒活性。结果表明延胡索脂溶非酚性生物碱组分肝肿瘤细胞杀伤活性最强,对SMMC-7721的生长抑制活性最高,IC50约为35μg/mL。 展开更多

关键词 延胡索 生物碱 提取分离 SMMC-7721 细胞毒活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

杭白菊中黄酮类化合物的分离与鉴定 被引量：8

3

作者 邹文韬 张因皎 +3 位作者 俞菊红 房晓敏 周志明 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2010年第1期140-144,共5页

利用微波辅助提取法从杭白菊中提取黄酮类化合物,经石油醚、水饱和正丁醇萃取后,用大孔吸附树脂柱层析、聚酰胺柱层析初步分离,再用半制备型高效液相色谱分离制备单体化合物。单体化合物用紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振进行结构... 利用微波辅助提取法从杭白菊中提取黄酮类化合物,经石油醚、水饱和正丁醇萃取后,用大孔吸附树脂柱层析、聚酰胺柱层析初步分离,再用半制备型高效液相色谱分离制备单体化合物。单体化合物用紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共振进行结构鉴定。从杭白菊中分离得到3个单体化合物,经鉴定分别为木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(Luteolin 7-O-β-D-glucoside)、芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷(Apigenin 7-O-β-D-glucoside)、香叶木素7-O-β-D-葡萄糖苷(Diosmetin 7-O-β-D-glucoside)。 展开更多

关键词 杭白菊 黄酮类化合物 分离 结构鉴定

在线阅读 下载PDF 职称材料

毛花猕猴桃氯仿萃取物抗肿瘤活性研究 被引量：6

4

作者 郭辉辉 应帅 +3 位作者 王晓明 金秀芳 马丛丛 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2013年第5期758-761,共4页

对毛花猕猴桃根甲醇提取物进行初步分离,对所得氯仿萃取物活性部位进行定性以及体外抗肿瘤活性研究。使用系统溶剂法分离毛花猕猴桃根甲醇提取物,获得氯仿萃取物。使用显色反应对氯仿萃取物进行初步定性。以紫杉醇为阳性对照药,通过MTT... 对毛花猕猴桃根甲醇提取物进行初步分离,对所得氯仿萃取物活性部位进行定性以及体外抗肿瘤活性研究。使用系统溶剂法分离毛花猕猴桃根甲醇提取物,获得氯仿萃取物。使用显色反应对氯仿萃取物进行初步定性。以紫杉醇为阳性对照药,通过MTT法检测毛花猕猴桃根甲醇提取物的氯仿萃取活性部位对肝癌细胞株BEL-7404增殖的抑制作用。结果表明毛花猕猴桃氯仿萃取物的主要成分可能为生物碱类物质。氯仿萃取物对BEL-7404有明显的增殖抑制作用并呈剂量依赖性关系,其IC50为114.8μg/mL。 展开更多

关键词 毛花猕猴桃 系统溶剂法 氯仿萃取物 MTT法 抗肿瘤活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

毛冬瓜对肝癌细胞株SMMC-7721的抑制作用 被引量：6

5

作者 王晓明 杨祖立 +1 位作者 施意 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2011年第4期606-610,共5页

研究用系统溶剂法对毛冬瓜80%甲醇微波提取物进行初步分离,应用MTT比色法测定毛冬瓜不同溶剂的提取部位对肝癌细胞株SMMC-7721的生长抑制作用。结果表明,氯仿提取物和乙酸乙酯提取物表现出显著的抑制作用(IC50分别为221.82μg/mL和563.6... 研究用系统溶剂法对毛冬瓜80%甲醇微波提取物进行初步分离,应用MTT比色法测定毛冬瓜不同溶剂的提取部位对肝癌细胞株SMMC-7721的生长抑制作用。结果表明,氯仿提取物和乙酸乙酯提取物表现出显著的抑制作用(IC50分别为221.82μg/mL和563.64μg/mL)。对于正常肝细胞株L-02,氯仿提取物也具有显著抑制作用,乙酸乙酯提取物的抑制作用则不明显。 展开更多

关键词 毛冬瓜 系统溶剂法 MTT法 抗肿瘤活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

阿霉素耐药的乳腺癌MCF-7/Adm细胞系的建立及其耐药特性 被引量：3

6

作者 郑婷婷 潘姝花 +2 位作者 郑旭升 吴登伟 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2014年第2期216-220,共5页

建立肿瘤耐药细胞系是研究肿瘤细胞的重要手段之一,也是探讨肿瘤多药耐药机制及其逆转的基础。采用大剂量间歇诱导法诱导MCF-7细胞,建立MCF-7/Adm耐药模型;MTT法检测耐药倍数;流式细胞术检测MCF-7细胞和MCF-7/Adm细胞中阿霉素的积累量;r... 建立肿瘤耐药细胞系是研究肿瘤细胞的重要手段之一,也是探讨肿瘤多药耐药机制及其逆转的基础。采用大剂量间歇诱导法诱导MCF-7细胞,建立MCF-7/Adm耐药模型;MTT法检测耐药倍数;流式细胞术检测MCF-7细胞和MCF-7/Adm细胞中阿霉素的积累量;real-time PCR检测MCF-7/Adm细胞中ABCG2、ABCC1、ABCB1基因的表达。结果显示,阿霉素抑制MCF-7和MCF-7/Adm细胞存活的IC50值分别为0.535μg/mL和173.275μg/mL,耐药倍数为324;MCF-7细胞中的阿霉素积累量较MCF-7/Adm明显高;MCF-7/Adm细胞中mRNA水平ABCB1基因表达明显上调,ABCG2和ABCC1基因表达下调。成功获得对阿霉素耐药的人乳腺癌耐药细胞株MCF-7/Adm,为进一步研究乳腺癌多药耐药机制及其逆转提供有利工具,并且对乳腺癌化疗药物的筛选具有一定的意义。 展开更多

关键词 阿霉素 乳腺癌 耐药 ABCB1 A BCB1

在线阅读 下载PDF 职称材料

黄酮类化合物抑制肿瘤细胞增殖活性及构效关系 被引量：2

7

作者 彭钰芳 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2011年第2期267-270,共4页

通过MTT法分析比较了12种黄酮类化合物对乳腺癌细胞(MCF-7L,MDA-MB-231)、肝癌细胞(SMCC-7721)、结肠癌细胞(HCT-15)增殖抑制和细胞形态变化。根据12种化合物对癌细胞增殖抑制作用及其构效关系发现化合物FB4的A环6位羟基化能显著提高黄... 通过MTT法分析比较了12种黄酮类化合物对乳腺癌细胞(MCF-7L,MDA-MB-231)、肝癌细胞(SMCC-7721)、结肠癌细胞(HCT-15)增殖抑制和细胞形态变化。根据12种化合物对癌细胞增殖抑制作用及其构效关系发现化合物FB4的A环6位羟基化能显著提高黄酮苷元化合物对癌细胞的增殖抑制作用。这些结果为改造黄酮化合物的结构,从而增强其抑制癌细胞增殖活性提供了重要依据。 展开更多

关键词 黄酮类化合物 结构 抑制增殖

在线阅读 下载PDF 职称材料

乳腺癌耐药蛋白BCRP高表达细胞株的构建

8

作者 应帅 郑婷婷 +1 位作者 陈培远 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2013年第6期877-880,共4页

BCRP属于ABC转运蛋白超家族G亚族的第二位成员,是导致临床乳腺癌治疗失败的最主要原因之一。通过构建pLJM1-bcrp重组质粒,利用病毒侵染的方法,将重组质粒转染至乳腺癌细胞株MCF-7中,通过嘌呤霉素筛选得到BCRP稳定高表达的细胞株MCF-7/BC... BCRP属于ABC转运蛋白超家族G亚族的第二位成员,是导致临床乳腺癌治疗失败的最主要原因之一。通过构建pLJM1-bcrp重组质粒,利用病毒侵染的方法,将重组质粒转染至乳腺癌细胞株MCF-7中,通过嘌呤霉素筛选得到BCRP稳定高表达的细胞株MCF-7/BCRP,并利用半定量RT-PCR和Western-blot进行分析,分别从mRNA水平和蛋白质水平研究BCRP的表达。 展开更多

关键词 BCRP ABCG2 重组表达载体 病毒侵染

在线阅读 下载PDF 职称材料

几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析 被引量：1

9

作者 郑旭升 李慧慧 +3 位作者 李琦 唐宇 王毅刚 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2016年第1期99-102,115,共5页

通过对几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析,获得具有较强抗肿瘤活性的该类化合物。利用MTT法检测6种结构经修饰与改造的天然吡喃酮类化合物对多种肿瘤细胞的细胞毒性,结果显示化合物LiQ-1与LiH-Ⅳ-80的抗肿瘤活性最为显著。利用化合... 通过对几种天然吡喃酮衍生物的抗肿瘤活性分析,获得具有较强抗肿瘤活性的该类化合物。利用MTT法检测6种结构经修饰与改造的天然吡喃酮类化合物对多种肿瘤细胞的细胞毒性,结果显示化合物LiQ-1与LiH-Ⅳ-80的抗肿瘤活性最为显著。利用化合物LiQ-1分析其对人红白血病K562细胞的生长影响,结果呈剂量依赖关系。通过对化合物的结构分析比较证明,对于化合物LiH-IV-80、LiH-IV-50-2和LiH-III-122-2,在7-位形成的内酯环对抑制肿瘤细胞增殖有着重要的影响,而对于化合物LiQ-1、LiQ-2和LiQ-4,4-位OH对化合物的抗肿瘤活性影响较大。 展开更多

关键词 天然吡喃酮 结构修饰 MTT法 抗肿瘤活性

在线阅读 下载PDF 职称材料

过表达Akt1细胞株的构建及鉴定 被引量：1

10

作者 潘姝花 郑婷婷 +3 位作者 郑旭升 吴登伟 陈培远 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2014年第4期462-466,共5页

Akt1是细胞信号传导通路中的关键信号分子,具有促进细胞增殖、生长、迁移、侵袭,以及抑制细胞凋亡,抵抗化疗和放疗等重要作用。文章通过构建pLJM1-Akt1重组质粒,利用慢病毒侵染的方法将重组质粒转染至K562、Bel-7404细胞,用嘌呤霉素筛... Akt1是细胞信号传导通路中的关键信号分子,具有促进细胞增殖、生长、迁移、侵袭,以及抑制细胞凋亡,抵抗化疗和放疗等重要作用。文章通过构建pLJM1-Akt1重组质粒,利用慢病毒侵染的方法将重组质粒转染至K562、Bel-7404细胞,用嘌呤霉素筛选得到Akt1稳定过表达的Bel-7404/Akt1、K562/Akt1细胞株,通过Western bloting分析细胞株中Akt1的表达情况。结果显示:Bel-7404/Akt1与K562/Akt1细胞中Akt1表达量明显高于野生型Bel-7404细胞与K562细胞,成功构建过表达Akt1的K562/Akt1、Bel-7404/Akt1稳转细胞株。Akt1过表达细胞株的成功构建为寻找和筛选高效、低毒、强特异性的Akt1抑制剂以及逆转细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)的研究提供了实验模型。 展开更多

关键词 AKT1 重组质粒 病毒侵染

在线阅读 下载PDF 职称材料

人参皂苷提取生产线设计 被引量：3

11

作者 初敏 许传莲 +1 位作者 王秀全 丁立文 《中药研究与信息》 2003年第1期20-20,55,共2页

人参为五加科植物人参Panax ginseng D.A.Meyer的干燥根,是传统名贵中药,以其多方面独特的药理和生物活性被广泛的研究和应用.人参化学成分研究起步较早,经过现代医学和药理学研究证明,人参皂苷为人参的主要成分之一.以前多利用参根进... 人参为五加科植物人参Panax ginseng D.A.Meyer的干燥根,是传统名贵中药,以其多方面独特的药理和生物活性被广泛的研究和应用.人参化学成分研究起步较早,经过现代医学和药理学研究证明,人参皂苷为人参的主要成分之一.以前多利用参根进行提取,近几年来,诸多学者对茎叶也进行了广泛的研究,结果发现,茎叶中的人参皂苷含量较根中的人参皂苷高,为了充分利用人参资源,有必要对茎叶进行深入研究.人参皂苷的传统提取工艺存在着资源浪费严重、纯度偏低、有效成分流失等缺点.因此其成分的提取工艺设计引起人们极大的关注,方法也日益增加.据报道,人参皂苷的提取一般是先以醚或氯仿脱脂后,以稀醇或水饱和正丁醇提取,提取物再以C18柱或大孔吸附树脂处理,也可用水饱和正丁醇反复萃取净化.另外尚有甲醇研磨提取法、索氏提取法、甲醇冷浸提取法等方法.目前,国颁标准人参总皂苷的工艺流程和生产线设计方案,为人参工厂化生产提供合理的提取工艺. 展开更多

关键词 人参 皂苷 提取 生产线

在线阅读 下载PDF 职称材料

黄酮类化合物与阿霉素联用对乳腺癌细胞MCF7凋亡的影响

12

作者 吴登伟 王毅刚 +3 位作者 郑婷婷 郑旭升 周秀梅 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2015年第5期706-711,共6页

为了考察6种不同结构黄酮类化合物(5-OH-3′-OCH3黄酮,7-OH-3′-OCH3黄酮,7-OH-2′-OCH3黄酮,3,5,7,4′-4OH黄酮,5,7,3′,4′-4OH黄酮,Neodiosmin)对乳腺癌细胞MCF7的药物敏感性,综合运用MTT法,Hoechst 33342染色法以及流式细胞术评价... 为了考察6种不同结构黄酮类化合物(5-OH-3′-OCH3黄酮,7-OH-3′-OCH3黄酮,7-OH-2′-OCH3黄酮,3,5,7,4′-4OH黄酮,5,7,3′,4′-4OH黄酮,Neodiosmin)对乳腺癌细胞MCF7的药物敏感性,综合运用MTT法,Hoechst 33342染色法以及流式细胞术评价黄酮类化合物与阿霉素联用对MCF7的抑制效果。结果表明,部分黄酮类化合物细胞毒性较低,其中5-OH-3′-OCH3黄酮,7-OH-3′-OCH3黄酮,3,5,7,4′-4OH黄酮能明显增强阿霉素对MCF7细胞的抑制作用。同时发现黄酮类化合物与阿霉素联用在MFC7细胞上所表现出来的协同作用可能与黄酮类化合物A环上5位与7位的羟基取代相关。 展开更多

关键词 黄酮类化合物 阿霉素 乳腺癌细胞MCF7 联合用药 凋亡

在线阅读 下载PDF 职称材料

人源血管紧张素转化酶-N结构域基因片段在毕赤酵母中的表达

13

作者 徐辉 徐珏 +2 位作者 陈成集 丁明 许传莲 《浙江理工大学学报（自然科学版）》 2011年第4期611-615,共5页

利用RT-PCR方法从食管癌细胞TE-1中反转出cDNA,PCR扩增得到血管紧张素转化酶N结构域(ACE-N)基因片段,构建pPIC9K-ACE-N表达载体,转化毕赤酵母GS115,阳性克隆再次电转,并从转化菌株中筛选出多拷贝转化子进行表达。经Ni2+亲和层析柱对表... 利用RT-PCR方法从食管癌细胞TE-1中反转出cDNA,PCR扩增得到血管紧张素转化酶N结构域(ACE-N)基因片段,构建pPIC9K-ACE-N表达载体,转化毕赤酵母GS115,阳性克隆再次电转,并从转化菌株中筛选出多拷贝转化子进行表达。经Ni2+亲和层析柱对表达的蛋白进行纯化,获得的目的蛋白表达量为0.11 g/L,其纯度大于99%。为今后选择性抑制血管紧张素转化酶两个同源结构域的体外研究奠定基础。 展开更多

关键词 血管紧张素转化酶-N结构域 RT-PCR 毕赤酵母

在线阅读 下载PDF 职称材料