人参细胞培养物中超氧化物歧化酶的活力测定 被引量：5

1

作者 胡卓逸 史建勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第11期687-689,共3页

测定了不同培养期的人参细胞培养物（ＣＭＧＣ）中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）的活力。实验表明：不同培养期ＣＭＧＣ中ＳＯＤ的活力不同。培养２１ｄ的样品中单位鲜重酶活力单位和蛋白质含量均为最高。

关键词 人参 细胞培养物 超氧化物歧化酶 酶活力

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孔雀绿测定无机磷的改进法

2

作者 胡卓逸 王萍 林香涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第2期112-113,共2页

痕量无机磷的测定方法,目前多采用磷钼蓝比色法,在待测液中加入酸性钼酸铵溶液,再加入还原剂,如1,2,4酸、氯化亚锡、抗坏血酸等,使磷钼酸还原成蓝色,根据蓝色深浅进行无机磷定量。

关键词 孔雀绿 无机磷 测定方法

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假单胞菌海因酶基因的克隆及其在大肠杆菌中的表达 被引量：6

3

作者 李志强 刘景晶 +2 位作者 胡卓逸 王正华 明欣 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期227-230,共4页

目的 :构建海因酶基因工程菌 ,以便实现对羟基苯甘氨酸的工业化生产。方法 :利用PCR技术从恶臭假单胞菌 (Pseudomonasputida) 980 1中扩增得到海因酶基因 ,将该基因插入pMD18 T质粒 ,转化大肠杆菌 (Es cherichiacoli) ,通过地高辛标记... 目的 :构建海因酶基因工程菌 ,以便实现对羟基苯甘氨酸的工业化生产。方法 :利用PCR技术从恶臭假单胞菌 (Pseudomonasputida) 980 1中扩增得到海因酶基因 ,将该基因插入pMD18 T质粒 ,转化大肠杆菌 (Es cherichiacoli) ,通过地高辛标记原位杂交和海因酶活力测定两种方法 ,筛选出具有海因酶活力的阳性转化子。结果 :工程菌E .coliBL2 1/pMD dht的海因酶活力达到 170 0U/L ,比野生菌恶臭假单胞 980 1菌的酶活力提高 8倍。SDS PAGE显示海因酶的单体分子量约为 5 3KDa ,海因酶的表达量约占菌体总可溶性蛋白的 2 0 %。结论 展开更多

关键词 海因酶 恶臭假单胞菌 基因克隆 基因表达 大肠杆菌

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人源血管内皮生长因子突变体的克隆、分离纯化及活性研究 被引量：4

4

作者 周红霞 周梅仙 +2 位作者 吴洁 胡卓逸 刘景晶 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期273-276,共4页

目的：为获得大量人源血管内皮生长因子突变体（hVEGF121’）的重组蛋白，本文研究了其发酵条件，分离纯化方法．并初步考察了其生物活性。方法：应用PCR介导的定点突变方法，将hVEGF121中对其活性影响较小的1-8位和115～12l位两个肽段... 目的：为获得大量人源血管内皮生长因子突变体（hVEGF121’）的重组蛋白，本文研究了其发酵条件，分离纯化方法．并初步考察了其生物活性。方法：应用PCR介导的定点突变方法，将hVEGF121中对其活性影响较小的1-8位和115～12l位两个肽段替换成破伤风毒素（TT）的两个强表位肽段618-627位和831-837位，构建高效表达的pET28a／hVEGF121’重组质粒，考察诱导条件对目的蛋白表达量的影响；所得包含体经过DEAE-Cellulose离子交换柱纯化；初步比较了VEGF121和突变体VEGF121’的免疫和杭肿瘤效果。结果：最佳表达条件为：乳糖诱导时间6h，诱导浓度2mmol／L；离子交换纯化后可得到电泳纯的突变体hVEGF121’；初步的动物免疫发现突变体VEGF121’和VEGF121有相近的免疫滴度，但前者杭肿瘤效果更显著。结论：经发酵纯化后得到重组人源血管内皮生长因子突变体（hVEGF121’）的纯品，并初步展现良好的抗肿瘤效果. 展开更多

关键词 血管内皮生长因子 突变体 纯化 免疫原性 抗肿瘤

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N端延伸的人肠生长激素类似物基因的合成、克隆及融合表达 被引量：3

5

作者 李泰明 胡卓逸 +3 位作者 刘景晶 马小驹 周慧 闵伟伟 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期373-377,共5页

目的:合成、克隆及融合表达N端延伸2个Pro,并由Gly取代N端第2个氨基酸Ala的人肠生长激素类似物PP-h[Gly2]GLP-2,初步测定其促肠生长的生物学活性。方法:合成长度分别为53,54及53个碱基的三段寡核苷酸,以中段寡核苷酸为模板,两端寡核苷... 目的:合成、克隆及融合表达N端延伸2个Pro,并由Gly取代N端第2个氨基酸Ala的人肠生长激素类似物PP-h[Gly2]GLP-2,初步测定其促肠生长的生物学活性。方法:合成长度分别为53,54及53个碱基的三段寡核苷酸,以中段寡核苷酸为模板,两端寡核苷酸为引物,经PCR合成PP-h[Gly2]GLP-2基因,克隆于pUC18载体。经测序正确后,将该基因与融合表达载体pED连接构建融合表达质粒pEDGLP-2,转化E.coliBL21(DE3),进行诱导表达,用SDS-PAGE分析。融合蛋白经分离纯化和酸切割后,分离获得PP-h[Gly2]GLP-2,用电喷雾质谱法测定其相对分子质量,并对雄性SD大鼠皮下给药14 d,初步测定其促肠生长活性。结果:诱导后融合蛋白表达量占菌体可溶性总蛋白的40%以上。电喷雾质谱法测得:经酸切割获得的PP-h[Gly2]GLP-2的相对分子质量为3 947.97 Da,与预测值3 947.38 Da基本一致。初步动物实验结果显示,0.5 mg/(kg.d)剂量组小肠增重百分比为41.65%,与PBS组相比具有显著差异。结论:制备获得的人肠生长激素类似物PP-h[Gly2]GLP-2,与设计的相对分子质量一致,有明显的促肠生长活性。 展开更多

关键词 人肠生长激素类似物 融合表达 促肠生长活性

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生物活性蛋白钙调素与磷脂酶A_2的高效毛细管电泳纯度分析 被引量：1

6

作者 范国荣 刘猛六 +2 位作者 张正行 胡卓逸 安登魁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期292-295,共4页

采用高效毛细管电泳对猪脑中提取的钙调素与猪胰腺中提取的磷脂酶Ａ２进行分离分析。以Ｂｉｏ－Ｒａｄ２０ｃｍ×２５μｍｃｏａｔｅｄ石英毛细管为分离柱，ＵＶ２００ｎｍ为检测波长，选择０．０５ｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液（ｐＨ３... 采用高效毛细管电泳对猪脑中提取的钙调素与猪胰腺中提取的磷脂酶Ａ２进行分离分析。以Ｂｉｏ－Ｒａｄ２０ｃｍ×２５μｍｃｏａｔｅｄ石英毛细管为分离柱，ＵＶ２００ｎｍ为检测波长，选择０．０５ｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液（ｐＨ３．５）为钙调素电泳分离缓冲液体系，０．０５ｍｏｌ／Ｌ磷酸盐缓冲液（ｐＨ２．５，内含０．１％ＨＰＭＣ）为磷脂酶Ａ２电泳分离缓冲液体系，对多步分离纯化获得的钙调素与磷脂酶Ａ２进行纯度分析，同时为进一步研究钙调素与磷脂酶Ａ２的生物活性提供了有效的检测手段。 展开更多

关键词 钙调素 磷脂酶A2 高效毛细管电泳

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蝙蝠葛碱衍生物D_3对呼吸的影响及抗吗啡、甲苯噻嗪抑制呼吸的效果 被引量：1

7

作者 胡定浩 董华进 胡卓逸 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第2期91-94,共4页

蝙蝠葛碱衍生物D_3 3 mg/kg iv引起麻醉大鼠呼吸频率加快,PNAP、IcEMAP幅度增大;2 mg/kg iv也使麻醉猫呼吸加快,每分通气量增加,并能分别部分对抗吗啡和甲苯噻嗪所致的呼吸抑制。等剂量蝙蝠葛碱对麻醉大鼠的呼吸兴奋不明显,但降低吗啡... 蝙蝠葛碱衍生物D_3 3 mg/kg iv引起麻醉大鼠呼吸频率加快,PNAP、IcEMAP幅度增大;2 mg/kg iv也使麻醉猫呼吸加快,每分通气量增加,并能分别部分对抗吗啡和甲苯噻嗪所致的呼吸抑制。等剂量蝙蝠葛碱对麻醉大鼠的呼吸兴奋不明显,但降低吗啡抑制呼吸后的死亡率有同等效果。D_3的呼吸兴奋作用可能与丙酰基取代了蝙蝠葛碱羟基中的氢、提高了分子的疏水性和增强了对钙调素的抑制活性有关,其药理机制尚待进一步探讨。 展开更多

关键词 衍生物D3 蝙蝠葛碱 呼吸功能

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诱导物对二氢嘧啶酶的作用

8

作者 李隽 胡卓逸 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第3期220-223,共4页

D对羟基苯甘氨酸可由二氢嘧啶酶水解DL对羟基苯海因制备得到。本文对Pseudomonas putida9801 菌所产生的二氢嘧啶酶诱导物进行了筛选。得出最佳的诱导物为甲硫乙基海因,最适诱导用量为0 .1 % 。与不加诱导物相比,采用分步诱导可以... D对羟基苯甘氨酸可由二氢嘧啶酶水解DL对羟基苯海因制备得到。本文对Pseudomonas putida9801 菌所产生的二氢嘧啶酶诱导物进行了筛选。得出最佳的诱导物为甲硫乙基海因,最适诱导用量为0 .1 % 。与不加诱导物相比,采用分步诱导可以使酶活力增高近30 倍。 展开更多

关键词 诱导物 二氢嘧啶酶 D-对羟基苯甘氨酸

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血清与精浆磷脂酶A2的活力测定与初步应用 被引量：7

9

作者 张文辉 李晓军 +2 位作者 武建国 刘猛六 胡卓逸 《临床检验杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期250-252,共3页

用自行合成的２－硫代十六酰乙基磷酸胆碱（２－ｔｈｉｏ－ｈｅｘａｄｅｃａｎｏｙｌｅｔｈｙｌｐｈｏｓｐｈｏｃｈｏｌｉｎｅ，ＨＥＰＣ）作底物建立了磷脂酶Ａ２（ＰｌＡ２）的活力测定法。健康人血清（ｎ＝８０）ＰｌＡ２活力的９５... 用自行合成的２－硫代十六酰乙基磷酸胆碱（２－ｔｈｉｏ－ｈｅｘａｄｅｃａｎｏｙｌｅｔｈｙｌｐｈｏｓｐｈｏｃｈｏｌｉｎｅ，ＨＥＰＣ）作底物建立了磷脂酶Ａ２（ＰｌＡ２）的活力测定法。健康人血清（ｎ＝８０）ＰｌＡ２活力的９５％可信限为０～５．６Ｕ／Ｌ，健康人精浆（ｎ＝２５）ＰｌＡ２活力９５％可信限为０～２．９Ｕ／Ｌ。以＞５．６Ｕ／Ｌ为血清ＰｌＡ２活力升高。急性胰腺炎患者，４名急性期者均升高，５名临床好转者为正常。其他疾病患者除个别外血清ＰｌＡ２活力均在正常范围内。以＞２．９Ｕ／Ｌ为精浆ＰｌＡ２活力升高，不育症男性（ｎ＝５１）中，４９％高于正常范围。 展开更多

关键词 磷脂酶A2 急性 胰腺炎 血清 精浆 不育症 男性

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二氢嘧啶酶的分离纯化与性质研究 被引量：4

10

作者 黄红辉 刘猛六 胡卓逸 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期389-392,共4页

二氢嘧啶酶产生菌Pseudomonasputida 980 1经过超声波粉碎及分级盐析 ,DEAE 纤维素和羟基磷灰石柱层析 ,SephadexG 2 0 0凝胶过滤得到纯化 2 49倍的酶液。SDS PAGE显示为单带 ,单体分子量为 380 0 0 ,SephadexG 2 0 0凝胶过滤测得分子量... 二氢嘧啶酶产生菌Pseudomonasputida 980 1经过超声波粉碎及分级盐析 ,DEAE 纤维素和羟基磷灰石柱层析 ,SephadexG 2 0 0凝胶过滤得到纯化 2 49倍的酶液。SDS PAGE显示为单带 ,单体分子量为 380 0 0 ,SephadexG 2 0 0凝胶过滤测得分子量为 15 6 0 0 0。二氢嘧啶酶对苯海因的km 为 2 .39× 10 -2 mol/L ,其最适 pH和最适温度分别是 8.5～ 8.7和 34℃～ 35℃。 1mmol/L的EDTA和 β 巯基乙醇对酶活力有强烈的抑制作用。 展开更多

关键词 二氢嘧啶酶 苯海因 分离 纯化

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一种新的融合表达载体的构建 被引量：3

11

作者 陈正兰 刘景晶 +1 位作者 胡卓逸 丁敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期143-147,共5页

利用 L-ans B基因片段构建了融合表达载体 p EC,其中 L-ans B基因中编码唯一酸水解位点的序列已通过定点突变消除 ,并在它的 3′端引入了新的酸水解位点编码序列和方便外源基因插入的克隆位点 Bam H 和 Hind ,外源基因可从克隆位点 Bam... 利用 L-ans B基因片段构建了融合表达载体 p EC,其中 L-ans B基因中编码唯一酸水解位点的序列已通过定点突变消除 ,并在它的 3′端引入了新的酸水解位点编码序列和方便外源基因插入的克隆位点 Bam H 和 Hind ,外源基因可从克隆位点 Bam H 和 Hind 处插入 p EC中 ,表达的融合蛋白用酸水解法加工后仅被切割成一大一小两个片段 ,不会导致产物混杂。 h GRF对它进行验证的结果显示 h GRF基因不仅能按正确的读码框插入 ,而且表达的融合蛋白与预期大小一致 ,说明 p 展开更多

关键词 融合表达载体 L-ansB hGRF

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蝙蝠葛碱衍生物的钙拮抗作用 被引量：3

12

作者 张虞安 李自强 +1 位作者 胡卓逸 米剑菁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第5期303-305,共3页

比较了蝙蝠葛碱（Ｄａｕ）及其衍生物对离体兔胸主动脉条收缩的影响，与维拉帕米（Ｖｅｒ）对照表明，这些衍生物都非竞争性拮抗ＮＥ，ＫＣｌ和ＣａＣｌ２所致动脉条收缩，能抑制外钙内流及内钙释放引起的收缩，表明这些衍生物为钙通道... 比较了蝙蝠葛碱（Ｄａｕ）及其衍生物对离体兔胸主动脉条收缩的影响，与维拉帕米（Ｖｅｒ）对照表明，这些衍生物都非竞争性拮抗ＮＥ，ＫＣｌ和ＣａＣｌ２所致动脉条收缩，能抑制外钙内流及内钙释放引起的收缩，表明这些衍生物为钙通道阻滞剂。其中衍生物Ｄ７，Ｄ１０，Ｄ２０抑制ＮＥ激活ＲＯＣ、ＫＣｌ激活ＰＤＣ、ＮＥ激发胞内钙释放引起的收缩，其作用较Ｄａｕ为强。除Ｄ９外，其余８个衍生物对ＮＥ去极化后ＣａＣｌ２引起的收缩及ＮＥ致胞外钙内流引起的收缩较Ｄａｕ有更强的抑制作用。 展开更多

关键词 蝙蝠葛碱衍生物 受体 离子通道 钙通道阻滞剂

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磷脂酶A2的活力测定与临床初步应用 被引量：1

13

作者 张文辉 李晓军 +2 位作者 武建国 刘猛六 胡卓逸 《医学研究生学报》 CAS 1995年第3期82-83,共2页

磷脂酶Ａ２（ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐａｓｅＡ２，ＰＬＡ２）是能催化和水解膜磷脂的磷脂酶中的一种，几乎存在于所有的细胞中，在血清、胰液、精浆、唾液、滑膜液中都可测得。酶蛋白由１２５个氨基酸的单一多肽链组成，分子量１２０００... 磷脂酶Ａ２（ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐａｓｅＡ２，ＰＬＡ２）是能催化和水解膜磷脂的磷脂酶中的一种，几乎存在于所有的细胞中，在血清、胰液、精浆、唾液、滑膜液中都可测得。酶蛋白由１２５个氨基酸的单一多肽链组成，分子量１２０００～１５０００，等电点是９．２，最适... 展开更多

关键词 磷脂酶A2 急性胰腺炎 不育症

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钙调素抗体的亲和层析和酶联免疫分析 被引量：1

14

作者 孔令魁 胡卓逸 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第2期103-106,共4页

本文利用CaM-Sepharose CL-4B免疫亲和层析柱在乙二醇双(α-氨基乙基醚四乙酸)(EGTA)和酸性条件下,从天然猪脑CaM与甲基化牛血清白蛋白混悬作抗原免疫家兔产生的抗体中分离出两组抗体,并进行了亲和性分析。对文献中有关钙离子的存在可... 本文利用CaM-Sepharose CL-4B免疫亲和层析柱在乙二醇双(α-氨基乙基醚四乙酸)(EGTA)和酸性条件下,从天然猪脑CaM与甲基化牛血清白蛋白混悬作抗原免疫家兔产生的抗体中分离出两组抗体,并进行了亲和性分析。对文献中有关钙离子的存在可增加钙调素酶联免疫定量测定敏感性的报道进行了研究,并得出不同结果。 展开更多

关键词 钙调素 抗体 亲和层析 酶联免疫

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钙调素拮抗剂对非酶体系中羟自由基水平影响的研究 被引量：1

15

作者 唐磊 胡卓逸 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第6期351-354,共4页

研究了钙调素拮抗剂，与抗坏血酸体系产生的羟自由基（．ＯＨ）的相互作用。结果显示，小檗胺（Ｅ０）及其衍生物（Ｅ５、Ｅ６）、蝙蝠葛碱（Ｄ１）及氯丙嗪（ＣＰＺ）在高浓度时均有清除．ＯＨ的作用；除Ｅ０和ＣＰＺ外，其它药物在低... 研究了钙调素拮抗剂，与抗坏血酸体系产生的羟自由基（．ＯＨ）的相互作用。结果显示，小檗胺（Ｅ０）及其衍生物（Ｅ５、Ｅ６）、蝙蝠葛碱（Ｄ１）及氯丙嗪（ＣＰＺ）在高浓度时均有清除．ＯＨ的作用；除Ｅ０和ＣＰＺ外，其它药物在低浓度均可促进．ＯＨ的生成。研究表明，研究钙调素（ＣａＭ）与自由基的相互关系时，在合理的浓度范围内使用ＣａＭ Ａ作为研究手段是可行的。 展开更多

关键词 钙调素拮抗剂 非酶反应体系

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平菇钙调素总结合蛋白的制备及性质研究 被引量：1

16

作者 戴洁 贡岳松 胡卓逸 《食用菌》 北大核心 1995年第1期12-13,共2页

钙调素(Calmodulin,CaM)是广泛存在于一切真核细胞中的耐热钙结合蛋白,它的许多功能是通过与CaM结合蛋白的相互作用而实现的。目前CaM结合蛋白是CaM研究的一个活跃领域。一般来说,CaM与CaM结合蛋白的相互作用在有Ca^(2+)较无Ca^(2-)时... 钙调素(Calmodulin,CaM)是广泛存在于一切真核细胞中的耐热钙结合蛋白,它的许多功能是通过与CaM结合蛋白的相互作用而实现的。目前CaM结合蛋白是CaM研究的一个活跃领域。一般来说,CaM与CaM结合蛋白的相互作用在有Ca^(2+)较无Ca^(2-)时有更大的亲和力,往往可以利用CaM-Sepharose 4B柱,在Ca^(2+)存在条件下,让CaM结合蛋白结合上去,在EG- 展开更多

关键词 平菇 钙调素 制备

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人生长激素释放因子基因的高效表达

17

作者 陈正兰 刘景晶 +1 位作者 胡卓逸 丁敏 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1999年第6期466-470,共5页

将人生长激素释放因子 ( h GRF)基因和编码 L-天门冬酰胺酶 ( L- ans B) C-末端 12 6个氨基酸残基的基因片断进行融合表达 ,融合蛋白在菌体总蛋白中的比率达到 30 %左右 ,比和 L- ans B全基因融合表达时高得多 ,表达条件优化后 ,比率可... 将人生长激素释放因子 ( h GRF)基因和编码 L-天门冬酰胺酶 ( L- ans B) C-末端 12 6个氨基酸残基的基因片断进行融合表达 ,融合蛋白在菌体总蛋白中的比率达到 30 %左右 ,比和 L- ans B全基因融合表达时高得多 ,表达条件优化后 ,比率可增加到 4 5%。融合蛋白以不溶性的包含体形式存在。包含体的尿素抽提液经乙醇分级沉淀后得到较纯的融合蛋白 ,60 mmol/ L的盐酸水解融合蛋白 ,通过 SDS- PAGE和电喷雾质谱分析 ,融合蛋白释放出一分子量为 52 35.59Da的物质 ,而 GRF的分子量是 52 35.4 8Da,也就是说融合蛋白酸水解释放出了 展开更多

关键词 生长激素 释放因子 天门冬酰胺酶 hGRF 融合表达

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钙调素和无机磷在银屑病患者表皮及血清中的含量变化

18

作者 汤德平 倪容之 胡卓逸 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期89-92,共4页

本文采用磷酸二酯酶法测定了银屑病患者表皮和血清中钙调素(Calmodulin,CaM)含量,并报道了血清中无机磷的升高。健康人表皮CaM含量为0.45±0.09 μg/mg protein(16例),而患者未病变表皮含量为1.71±0.31 μg/mg protein(16例),... 本文采用磷酸二酯酶法测定了银屑病患者表皮和血清中钙调素(Calmodulin,CaM)含量,并报道了血清中无机磷的升高。健康人表皮CaM含量为0.45±0.09 μg/mg protein(16例),而患者未病变表皮含量为1.71±0.31 μg/mg protein(16例),病变表皮则更高为2.88±0.75μg/mg protein(16例)。血清CaM含量健康人为0.33±0.07 μg/mg protein(10例),患者为0.69±0.31μg/mg protein(9例)。血清无机磷含量健康人为0.04±0.01μg/mg (10例),患者则为0.13±0.06μg/mg(11例)。结果表明患者表皮和血清中CaM含量及血清无机磷含量显著升高。 展开更多

关键词 钙调素 无机磷 银屑病 表皮 血清

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两种异喹啉衍生物对钙调素的拮抗作用

19

作者 张虞安 胡卓逸 +1 位作者 李晓飚 张惠斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期58-60,共3页

钙调素(Calmodulin,CaM)是一类分子量16 700左右的钙结合蛋白,在真核细胞中激活多种具重要功能的酶类。目前已知某些CaM拮抗剂有降血压和扩张冠脉的作用。

关键词 钙调素 喹啉 异喹啉 化合物

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四种小檗胺衍生物对钙调素诱导的肌球蛋白轻链激酶的抑制作用

20

作者 贡岳松 胡卓逸 沈子龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第2期93-96,共4页

本文叙述了肌球蛋白(MLC)及其激酶(MLCK)与磷酸二酯酶(PDE)的制备。以已知的CaM拮抗剂三氟啦嗪(TFP)为对照,检测了小檗胺(E_0)及其衍生物(E_1、E_5、E_6)对MLCK和PDE活力的影响。结果TFP和E_0及其衍生物E_1、E_5、E_6对CaM诱导的MLCK活... 本文叙述了肌球蛋白(MLC)及其激酶(MLCK)与磷酸二酯酶(PDE)的制备。以已知的CaM拮抗剂三氟啦嗪(TFP)为对照,检测了小檗胺(E_0)及其衍生物(E_1、E_5、E_6)对MLCK和PDE活力的影响。结果TFP和E_0及其衍生物E_1、E_5、E_6对CaM诱导的MLCK活力抑制的IC_(50)值分别为34,40(抑制25%),99,19和8μmol/L,对PDE抑制的IC_(50)值依次为2.8,9.8,8.0,0.8和0.53μmol/L。E_0经结构衍生化后,化合物E_6对二酶均有明显的抑制作用,且各化合物抑制强度有平行关系。 展开更多

关键词 小檗胺 钙调素 肌球蛋白 MLCK

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