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2种吲哚衍生物的N-烷基化产物的制备 被引量:1
1
作者 马文康 卢杏萍 +1 位作者 黄雁 罗健东 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期263-266,共4页
吲哚-3-乙醛酸甲酯和3-吲哚乙腈在碱存在下,以烷基卤或硫酸烷基酯为亲电试剂进行N-烷基化反应,合成了6种新的N-烷基化吲哚化合物。研究了吲哚化合物及烷基化试剂的结构、溶剂和碱对N-烷基化反应的影响。具有强吸电子取代基的吲哚-3-乙... 吲哚-3-乙醛酸甲酯和3-吲哚乙腈在碱存在下,以烷基卤或硫酸烷基酯为亲电试剂进行N-烷基化反应,合成了6种新的N-烷基化吲哚化合物。研究了吲哚化合物及烷基化试剂的结构、溶剂和碱对N-烷基化反应的影响。具有强吸电子取代基的吲哚-3-乙醛酸甲酯使用弱碱Cs2CO3在室温就可顺利进行烷基化反应,产率达到93%;而具有较弱吸电子取代基的3-吲哚乙腈,需要使用强碱NaH才能进行烷基化反应。 展开更多
关键词 吲哚类化合物 N-烷基化 合成
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药理学线下线上混合模式教学改革探索与评价 被引量:8
2
作者 刘英华 张根水 罗健东 《广州医科大学学报》 2020年第3期48-50,共3页
药理学作为连接基础医学与临床医学、药学与临床医学的桥梁学科,在医药类高等院校是一门很重要的必修课;但是药理学内容繁冗琐碎,学生难以熟练掌握。为提高各专业学生学习药理学的兴趣,紧跟网络课程发展的时代步伐,我校药理学教研室近... 药理学作为连接基础医学与临床医学、药学与临床医学的桥梁学科,在医药类高等院校是一门很重要的必修课;但是药理学内容繁冗琐碎,学生难以熟练掌握。为提高各专业学生学习药理学的兴趣,紧跟网络课程发展的时代步伐,我校药理学教研室近两年开始试行一系列混合模式教学改革的探索,包括创新的线下教学模式(如思政课堂、翻转课堂、虚拟课堂,特别是科研反哺教学等)以及丰富的线上教学模式,使教师和学生的积极性均大大提高,教学效果显著增强,教学评价良好。 展开更多
关键词 药理学 教学改革 混合模式 评价
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心肌肥大的一条新的信号通路钙调神经磷酸酶(Calcineurin CaN)通路 被引量:4
3
作者 王彦珍 罗健东 《广州医学院学报》 2001年第3期100-102,共3页
心肌肥大是心肌细胞对外界和 /或内在刺激的一种适应性反应。已知胞内Ca2 + 浓度升高是心肌肥大的一个信号 ,但对其诱导心肌肥大的具体途径一直不清楚。最近证实 ,由Ca2 + 活化的CaN在心肌肥大的信号转导中起重要作用。CaN可能是Ca2 + ... 心肌肥大是心肌细胞对外界和 /或内在刺激的一种适应性反应。已知胞内Ca2 + 浓度升高是心肌肥大的一个信号 ,但对其诱导心肌肥大的具体途径一直不清楚。最近证实 ,由Ca2 + 活化的CaN在心肌肥大的信号转导中起重要作用。CaN可能是Ca2 + 信号致肥大基因活化的偶联环节。提示Ca2 + -CaN依赖的信号通路可能是介导心肌肥大的一条新的通路。本文综述了CaN通过使NF -AT3 去磷酸化后进入细胞核 ,在核内与GATA4 相互作用 ,诱导一系列肥大基因表达改变 ,引起心肌肥大发生及CaN与丝裂素活化蛋白激酶 (mitogen actiratedproteinkinase,MAPK)、蛋白激酶C(proteinkinaseC ,PKC)等信号通路的相互关系。 展开更多
关键词 钙信号 心肌肥大 钙调神经磷酸酶 信号通路 CAN MAPK PKC
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科学诚信在医学研究生教育中的现状和问题及应对策略 被引量:1
4
作者 侯宁 袁文常 +1 位作者 张根水 罗健东 《西北医学教育》 2016年第2期234-236,共3页
诚实守信是科研工作者必须具备的道德素质。过大的科研压力容易让医学研究生发生学术不端行为,减弱科研创新能力,对社会的发展产生意想不到的危害。因此,对医学研究生培养模式和评价系统进行改革,注重科学诚信教育,对提高医学研究生培... 诚实守信是科研工作者必须具备的道德素质。过大的科研压力容易让医学研究生发生学术不端行为,减弱科研创新能力,对社会的发展产生意想不到的危害。因此,对医学研究生培养模式和评价系统进行改革,注重科学诚信教育,对提高医学研究生培养质量,预防科研学术不端行为的发生具有重要意义。 展开更多
关键词 医学研究生 科学诚信 学术不端
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基础医学课程改革探索与实践 被引量:1
5
作者 王富强 张雅洁 罗健东 《广州医学院学报》 1999年第S2期55-57,共3页
基础医学课程改革是医学教育改革十分重要的部分。作者在基础医学课程改革实践中,在课程体系、教学内容和教学方法方面作了工作回顾,阐明了工作思路,并提出教学管理与改革需要高素质的领导群体。
关键词 课程改革 探索与实践
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音猬因子在正常小鼠和糖尿病小鼠心肌中的表达比较 被引量:1
6
作者 沈筱云 罗健东 《广州医学院学报》 2007年第6期1-4,共4页
目的:研究音猬因子(Sonic hedgehog,Shh)在糖尿病小鼠心肌中的表达。方法:用链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病小鼠模型,用免疫组织化学法观察糖尿病小鼠和正常小鼠心肌内Shh的表达差异,用RT-PCR法检测糖尿病小鼠和正常小鼠心肌Shh mRNA的表达,... 目的:研究音猬因子(Sonic hedgehog,Shh)在糖尿病小鼠心肌中的表达。方法:用链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病小鼠模型,用免疫组织化学法观察糖尿病小鼠和正常小鼠心肌内Shh的表达差异,用RT-PCR法检测糖尿病小鼠和正常小鼠心肌Shh mRNA的表达,用Western blotting检测糖尿病小鼠和正常小鼠心肌Shh蛋白的表达差异。结果:(1)免疫组化法显示正常小鼠心肌内Shh表达呈阳性,糖尿病小鼠心肌内呈阴性或弱阳性表达;(2)RT-PCR半定量及Western blotting显示,同周龄正常小鼠心肌Shh mRNA及蛋白的表达量明显高于糖尿病小鼠(P<0.05);(3)糖尿病和正常小鼠心肌Shh mRNA蛋白的表达量随着小鼠周龄的升高呈降低趋势(P<0.05)。结论:糖尿病小鼠心肌的Shh的表达较同周龄正常小鼠明显降低;糖尿病和正常小鼠心肌Shh的表达均随着周龄的增高而降低。 展开更多
关键词 音猬因子 糖尿病心肌病 心肌
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辛伐他汀与Tempo对DAHP高血压大鼠模型的作用
7
作者 张根水 陈颖博 +3 位作者 肖雪韵 陈梅贞 林聪茹 罗健东 《广州医学院学报》 2006年第5期1-3,共3页
目的:观察辛伐他汀及Tempo对2,4-二氨基6-羟嘧啶(2,4-diamino-6-hydroxypyrimidine,DAHP)高血压模型大鼠血压及内皮依赖舒张功能的影响。方法:利用饮用DAHP 10-2mol/L造成高血压大鼠模型,尾压法测定大鼠血压,离体血管环检测血管内皮依... 目的:观察辛伐他汀及Tempo对2,4-二氨基6-羟嘧啶(2,4-diamino-6-hydroxypyrimidine,DAHP)高血压模型大鼠血压及内皮依赖舒张功能的影响。方法:利用饮用DAHP 10-2mol/L造成高血压大鼠模型,尾压法测定大鼠血压,离体血管环检测血管内皮依赖性舒张功能。结果:给予DAHP饮用大鼠尾压明显升高[(152±6.0)mmHg vs(114±4.5)mmHg,P<0.05],血管内皮依赖舒张功能明显下降[(55.3%±2.6%)vs(20.1%±2.0%),P<0.05];辛伐他汀组预处理2mg/(kg.d)对大鼠血压影响不显著[(147±11.1)mmHg vs(152±6.0)mmHg,P>0.05],Tempo组0.86g/(L.d)预处理大鼠血压明显低于模型组[(137±8.5)mmHg vs(152±6.0)mmHg,P<0.05]。辛伐他汀及Tempo组大鼠血管内皮依赖舒张功能明显改善,内皮最大舒张与模型组比较明显增加[(43.9%±3.2%),(36.0%±4.9%)vs(55.3%±2.6%),P<0.05]。结论:辛伐他汀及Tem-po抗氧化剂通过增强氧化亚氮生物效应,从而改善血管内皮功能,在高血压的治疗中具有一定意义。 展开更多
关键词 辛伐他汀 TEMPO 高血压 氧化亚氮
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改革实验教学 全面提高学生的综合素质
8
作者 郑平香 罗健东 强永刚 《广州医学院学报》 1998年第3期47-49,共3页
本文分析目前我院实验教学的状况,根据21世纪医学模式,转变教育思想和观念,针对存在的问题,就改革实验教学内容与课程,改革人才培养模式提出意见。
关键词 实验教学 教学改革
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小鼠急性心肌梗死后IL-1β和IL-6的动态变化及3甲基腺嘌呤的影响 被引量:2
9
作者 陈法江 何丽姗 +2 位作者 李康兰 杨娅 罗健东 《广州医科大学学报》 2015年第5期6-11,共6页
目的:探讨小鼠急性心肌梗死(AMI)后炎症因子IL-1β和IL-6的动态变化及3-甲基腺嘌呤对心肌炎症因子IL-1β和IL-6释放的影响。方法:雄性C57BL/6小鼠随机分成四组:假手术组、AMI 1 d组、AMI 7 d组、AMI 21 d组,用超声心动仪检测心功能变化... 目的:探讨小鼠急性心肌梗死(AMI)后炎症因子IL-1β和IL-6的动态变化及3-甲基腺嘌呤对心肌炎症因子IL-1β和IL-6释放的影响。方法:雄性C57BL/6小鼠随机分成四组:假手术组、AMI 1 d组、AMI 7 d组、AMI 21 d组,用超声心动仪检测心功能变化,用荧光定量PCR法、ELISA法和免疫组化法测量血清和心肌组织中炎症因子IL-1β和IL-6的变化,用免疫蛋白印迹方法检测心肌组织IL-1β转换酶caspase-1蛋白的变化情况。在AMI后给予3-甲基腺嘌呤7 d,用超声心动仪检测心功能变,用ELISA法和免疫组化法测量心肌组织中炎症因子IL-1β和IL-6的变化情况。结果:小鼠冠状动脉左前降支结扎术后7、21 d心功能显著下降。小鼠AMI后炎症因子IL-1β和IL-6的mRNA水平表达增加,在血清和心肌组织中蛋白含量增加(P<0.05)。小鼠AMI后心肌中caspase-1蛋白表达增加(P<0.05)。3-甲基腺嘌呤加重小鼠AMI 7 d后心脏功能下降(P<0.05),并促进炎症因子IL-1β和IL-6的释放(P<0.05)。结论:小鼠心肌损伤过程中炎症因子IL-1β和IL-6表达增加,其机制可能跟AMI后caspase-1的增加有关;3-甲基腺嘌呤加重AMI后心功能的下降,其机制可能与促进炎症因子释放有关。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 3-甲基腺嘌呤 炎症因子 白介素-1 白介素-6 半胱氨酸天冬氨酸酶-1
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辛伐他汀对肾性高血压大鼠血压和心肌肥厚的影响 被引量:2
10
作者 吴建慧 张维文 +3 位作者 张贵平 刘英华 宜全 罗健东 《广州医学院学报》 2011年第4期25-26,43,共3页
目的:研究辛伐他汀对肾性高血压大鼠血压抑制及对其抗心肌肥厚的作用。方法:大鼠被随机分成3组:假手术组、模型组(双肾双颊)和治疗组(双肾双夹+辛伐他汀)。治疗组于模型制备后第3周予以辛伐他汀2 mg/(kg·d)通过饮水给药,其他两组... 目的:研究辛伐他汀对肾性高血压大鼠血压抑制及对其抗心肌肥厚的作用。方法:大鼠被随机分成3组:假手术组、模型组(双肾双颊)和治疗组(双肾双夹+辛伐他汀)。治疗组于模型制备后第3周予以辛伐他汀2 mg/(kg·d)通过饮水给药,其他两组自由饮水。给药连续3个月后各组进行心功能各项指标的测定。结果:模型组颈动脉舒张压、收缩压、平均压、左心室重/体重,左右心室重量比分别比假手术组增加61.56%、39.93%、38.25%、61.64%和46.02%(各组P<0.05)。辛伐他汀组的颈动脉舒张压、平均压、左心室重/体重和左右心室重量比分别比模型组减少11%、10.33%、11.53%和12.49%(各组P<0.05)。结论:辛伐他汀可部分抑制肾性高血压大鼠的血压及心肌肥厚。 展开更多
关键词 肾性高血压 心肌肥厚 辛伐他汀
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内源性肾上腺糖皮质激素对血管炎症反应的抑制作用 被引量:2
11
作者 黄樾 罗健东 《广州医学院学报》 2010年第4期6-10,共5页
目的:探讨内源性肾上腺糖皮质激素时脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导大鼠血管炎症因子IL-6、IL-β、IL-10表达、促炎转录因子NF-kB活性以及HDAC活性的影响及其机制.方法:分别给予大鼠RU486(肾上腺糖皮质激素拮抗刺)、TSA(HDA... 目的:探讨内源性肾上腺糖皮质激素时脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导大鼠血管炎症因子IL-6、IL-β、IL-10表达、促炎转录因子NF-kB活性以及HDAC活性的影响及其机制.方法:分别给予大鼠RU486(肾上腺糖皮质激素拮抗刺)、TSA(HDAC抑制剂)和摘除双侧肾上腺处理后,腹腔注射LPS,取其主动脉提取组织总蛋白,ELISA法检测IL-1β、IL-6、IL-10含量及NF-κB、HDAC活性.结果:与正常对照组相比,LPS诱导大鼠主动脉IL-1β、IL-6、IL-10含量以及NF-κB活性升高(P<0.05);分别给予RU486、TSA以及摘除双侧肾上腺处理再腹腔注射LPS,与单纯给予LPS相比,IL-1β、IL-6、IL-10含量以及NF-κB活性均显著升高(P<0.05).给予RU486或摘除双侧肾上腺处理对大鼠主动脉组织中HDAC的活性未见明显影响;而给予TSA处理,大鼠主动脉中HDAC的活性受到抑制(P<0.05).结论:内源性肾上腺糖皮质激素同样具有抗炎作用,尤其是对血管炎症反应的抑制作用,而核组蛋白去乙酰化酶HDAC可能对致炎因子的表达具有负调控作用,可以从转录水平抑制血管炎症因子的合成. 展开更多
关键词 内源性肾上腺糖皮质激素 血管炎症反应 HDAC
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非对称二甲基精氨酸诱导大鼠心肌细胞肥大的作用 被引量:1
12
作者 李姣锋 罗健东 《广州医学院学报》 2008年第1期5-9,共5页
目的:探讨非对称二甲基精氨酸(ADMA)诱导心肌细胞肥大的作用机制。方法:原代取材新生SD大鼠的心肌细胞进行细胞培养。原代培养的第4天,用不同浓度的ADMA(4~16μmol/L)和L-精氨酸(L-arg)(0.8~3.2mmol/L)处理心肌细胞,24h后测定细胞上... 目的:探讨非对称二甲基精氨酸(ADMA)诱导心肌细胞肥大的作用机制。方法:原代取材新生SD大鼠的心肌细胞进行细胞培养。原代培养的第4天,用不同浓度的ADMA(4~16μmol/L)和L-精氨酸(L-arg)(0.8~3.2mmol/L)处理心肌细胞,24h后测定细胞上清液中一氧化氮(NO)的含量、一氧化氮合酶(NOS)的活性,细胞内氧活性物质(ROS)的水平、RNA含量、总蛋白量以及心肌细胞表面积。结果:①4μmol/L,8μmol/L,16μmol/L的ADMA分别能剂量依赖性使细胞内NO的含量减少,NOS的活性降低(P<0.05);②16μmol/L的ADMA能使心肌细胞内ROS的水平升高、细胞内RNA含量和总蛋白含量增加以及心肌细胞表面积增加(P<0.05);③0.8mmol/L,1.6mmol/L,3.2mmol/L的L-arg对ADMA诱导的心肌细胞内ROS水平的升高、细胞内RNA含量和总蛋白含量的增加以及心肌细胞表面积的增加产生剂量依赖性的抑制作用(P<0.05)。结论:ADMA能够诱导心肌细胞肥大,NO的前体L-arg能够剂量依赖性地抑制ADMA诱导的心肌细胞肥大。 展开更多
关键词 非对称二甲基精氨酸 L-精氨酸 心肌细胞肥大 心肌细胞 一氧化氮
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细胞外信号调节激酶对心肌细胞钠氢交换体调控的作用
13
作者 孙朴 罗健东 《广州医学院学报》 2011年第1期1-4,共4页
目的:探讨细胞外信号调节激酶(ERK)对心肌细胞钠氢交换体(NHE)的调控作用。方法:用氯化铵诱导乳鼠心肌细胞内酸化,用荧光指示剂(BCECF/AM)法测定细胞内pH值,钠氢交换体的活性用酸化后每分钟pH值的变化率(dpH_i/dt)表示,观察使用ERK特异... 目的:探讨细胞外信号调节激酶(ERK)对心肌细胞钠氢交换体(NHE)的调控作用。方法:用氯化铵诱导乳鼠心肌细胞内酸化,用荧光指示剂(BCECF/AM)法测定细胞内pH值,钠氢交换体的活性用酸化后每分钟pH值的变化率(dpH_i/dt)表示,观察使用ERK特异性抑制剂UO126后对NHE活性的影响;用Western blottmg检测心肌细胞ERK蛋白的磷酸化水平。结果:用ERK的选择性抑制剂UO126(3μmoL/L)预孵育5 min,与模型组比较,UO126组可以使钠氢交换的活性下降49.46%(P<0.05);与模型组比较,ERK的磷酸化水平降低66.5%(P<0.05)。结论:细胞内酸化激活NHE和ERK的过程中,NHE的激活受到ERK的调控。 展开更多
关键词 细胞外信号调节MAP激酶类 模型 动物 肌细胞 心脏 细胞内酸化 钠氢交换体
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辛伐他汀心肌保护作用的新机制:对心肌细胞钠氢交换的抑制作用初探
14
作者 陈天彬 罗健东 《广州医学院学报》 2011年第6期4-7,共4页
目的:探讨辛伐他汀是否通过抑制心肌细胞的钠氢交换保护心肌急性氧化损伤。方法:用可标记pH值的荧光探针SNARF-1和可标记Ca^(2+)的荧光探针Fluo-3/AM同时负载原代培养的乳鼠心肌细胞30 min,先后加入H_2O_2及辛伐他汀等药物,激光共聚焦... 目的:探讨辛伐他汀是否通过抑制心肌细胞的钠氢交换保护心肌急性氧化损伤。方法:用可标记pH值的荧光探针SNARF-1和可标记Ca^(2+)的荧光探针Fluo-3/AM同时负载原代培养的乳鼠心肌细胞30 min,先后加入H_2O_2及辛伐他汀等药物,激光共聚焦显微镜检测,根据荧光探针被激发出的不同颜色的荧光强度,同步绘出细胞内pH值(pHi)和细胞内钙离子浓度([Ca^(2+)]i)的变化趋势图。结果:辛伐他汀使H_2O_2引起的pHi和[Ca^(2+)]i上升分别下降0.08±2.28和0.16±0.53(P<0.05),与阿米洛利(EIPA)的作用相似。结论:辛伐他汀能通过影响心肌细胞内的钠氢交换快速起效,使细胞内pH值下降,抑制钙超载,从而对心肌的氧化损伤起急性保护功能。 展开更多
关键词 辛伐他汀 钠氢交换 心肌保护
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眼镜蛇毒磷脂酶A_2对兔血小板功能和血液凝固的影响 被引量:1
15
作者 罗健东 钟满森 《广州医学院学报》 1995年第5期4-7,共4页
眼镜蛇毒磷脂酶A2在体内外均对ADP、花生四烯酸,钙离子载体A23187、血小板激活因子所诱导的兔血小板聚集有显著的抑制作用,并能明显延长血液凝固时间,这些作用均呈剂量一效应关系。
关键词 眼镜蛇毒 磷脂酶A2 血小板聚集 血液凝固
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眼镜蛇毒组份M对血液流变学的影响
16
作者 罗健东 钟满森 +1 位作者 张维文 管锦霞 《广州医学院学报》 1996年第2期1-4,共4页
静脉注射眼镜蛇毒M组份(0.07mg/kg和0.1mg/kg)可使家兔和狗的全血粘度和血浆粘度降低,对家兔红细胞压积和红细胞电泳时间无影响。M组份在体内外均能抑制ADP和花生四烯酸所诱导的血小板聚集。
关键词 眼镜蛇毒 粘度 血小板聚集
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三年药理学考试试题初探
17
作者 梁京生 柯小玲 +3 位作者 罗健东 钟蓓华 张维文 宜全 《广州医学院学报》 1994年第3期62-63,共2页
本文介绍了近三年来对临床医学专业本科药理学期末考试试题进行分析的结果,并针对试题分析中发现的问题,逐年加以改进,使药理学考试的命题质量不断得到提高和完善;同时通过试题分析反馈的信息,对药理学课堂教学中存在的问题予以注... 本文介绍了近三年来对临床医学专业本科药理学期末考试试题进行分析的结果,并针对试题分析中发现的问题,逐年加以改进,使药理学考试的命题质量不断得到提高和完善;同时通过试题分析反馈的信息,对药理学课堂教学中存在的问题予以注意和改进,均收到一定的效果。 展开更多
关键词 药理学 考试 试题分析
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