3-氨基苯并[d]异噁唑类大环ALK抑制剂的设计、合成及活性评价

1

作者 周振 刘耀阳 +4 位作者 黎瑶 华炫智 刘洋 杨华丽 程卯生 《沈阳药科大学学报》 2025年第1期52-66,共15页

目的间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)的活性失调与多种癌症的发生密切相关。以恩曲替尼为先导化合物,设计并合成一系列3-氨基苯并[d]异噁唑类ALK抑制剂,测试其对ALK阳性的人肺腺癌H2228细胞的抑制活性。方法以邻甲氧... 目的间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)的活性失调与多种癌症的发生密切相关。以恩曲替尼为先导化合物,设计并合成一系列3-氨基苯并[d]异噁唑类ALK抑制剂,测试其对ALK阳性的人肺腺癌H2228细胞的抑制活性。方法以邻甲氧基苯甲醛为起始原料,经过还原性C-C偶联、杂环合成和酰胺缩合得到目标化合物A1。以间羟基苯甲酸甲酯和水杨酸甲酯为起始原料,经亲核取代、水解酸化得到中间体5a、5b、13a和13b。以水杨醛及取代水杨醛为起始原料,经过还原性C-C偶联、亲核取代、杂环合成、酰胺缩合、Boc保护与脱保护,以及分子内烯烃复分解反应最终合成得到B、C、D系列大环化合物B1-B4、C1-C4和D1-D7。以恩曲替尼为阳性对照药,使用ALK阳性人肺腺癌H2228细胞株和ALK阴性的人非小细胞肺癌A549细胞株,采用CCK-8法测试目标化合物对细胞株的抑制活性。采用Annexin V-FITC/PI双染流式细胞实验测试化合物B1对H2228肿瘤细胞的凋亡诱导情况。对目标化合物B1和D1进行了ALK酶抑制活性测试。结果与结论合成了16个3-氨基苯并[d]异噁唑类化合物,其中B、C、D系列化合物为大环结构,其结构经核磁共振氢谱和碳谱及高分辨质谱确证。体外H2228肿瘤细胞增殖抑制实验结果表明,化合物B1的抑制活性最佳,IC50=(16.55±3.79)μmol·L^(-1)。细胞凋亡实验表明B1能够浓度依赖性地诱导H2228细胞凋亡。ALK体外酶抑制活性实验中B1和D1的IC50分别为303.7 nmol·L^(-1)和288.0 nmol·L^(-1)。 展开更多

关键词 3-氨基苯并[d]异噁唑 ALK抑制剂 大环化合物

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多酚类化合物对脂代谢的影响 被引量：2

2

作者 张子微 段子渊 程卯生 《中国食品工业》 2024年第14期87-89,共3页

多酚类化合物是一种植物产生的次级代谢物,可从多种水果、蔬菜及中草药中提取,具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、降脂等生物学功能。本文按照结构差异将多酚类物质区分为黄酮、酚酸、二苯乙烯以及木脂素,分别论述了这些多酚类化合物通过多... 多酚类化合物是一种植物产生的次级代谢物,可从多种水果、蔬菜及中草药中提取,具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、降脂等生物学功能。本文按照结构差异将多酚类物质区分为黄酮、酚酸、二苯乙烯以及木脂素,分别论述了这些多酚类化合物通过多种发挥调节脂代谢作用的成效和迄今发现的可能机制。 展开更多

关键词 多酚化合物 黄酮 脂代谢

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甲酸铵催化转移氢化还原肽链中的芳香硝基——对氨基苯丙氨酸的间接引入 被引量：9

3

作者 高永清 周宁 +3 位作者 吕玉健 史卫国 程卯生 刘克良 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第4期718-722,共5页

研究了用甲酸铵催化转移氢化法(AF-CTH)对不同类型肽中的芳香硝基的还原行为,这些肽类化合物包括促黑激素(MSH:四肽)、促黄体素释放激素(LHRH:十肽)和强腓肽(十七肽)的类似物.用HPLC对还原过程进行了跟踪监测,结果显示,除含对氯苯丙氨... 研究了用甲酸铵催化转移氢化法(AF-CTH)对不同类型肽中的芳香硝基的还原行为,这些肽类化合物包括促黑激素(MSH:四肽)、促黄体素释放激素(LHRH:十肽)和强腓肽(十七肽)的类似物.用HPLC对还原过程进行了跟踪监测,结果显示,除含对氯苯丙氨酸残基的LHRH类似物因发生脱氯副反应不适合用AF-CTH还原外,其余序列还原过程中均无明显副反应发生,硝基几乎定量地转化成为相应的氨基,实现了对氨基苯丙氨酸向肽链的间接引入.另外发现,硝基还原所需的时间与肽链长度有关,肽链越长,还原所需时间越长,但与其在序列中的位置关系不明显. 展开更多

关键词 促黑激素 促黄体素释放激素 强腓肽 甲酸铵催化转移氢化 硝基还原

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HPLC法测定左旋泮托拉唑钠肠溶微丸的含量和有关物质 被引量：12

4

作者 张春叶 王东凯 +3 位作者 孔俐文 高飞 王庆河 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期576-580,共5页

目的测定左旋泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量和有关物质。方法建立HPLC法,色谱柱：DiamonsilTMC18（5μm,4.6 mm×250 mm）,流动相：乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠1.12 g,磷酸二氢钠0.18 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,调pH值至7.6... 目的测定左旋泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊的含量和有关物质。方法建立HPLC法,色谱柱：DiamonsilTMC18（5μm,4.6 mm×250 mm）,流动相：乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠1.12 g,磷酸二氢钠0.18 g,加水溶解并稀释至1 000 mL,调pH值至7.6）（体积比为30∶70）,检测波长：288 nm。结果左旋泮托拉唑在20.0～100.0 mg·L^-1内线性关系良好,r=0.999 6,平均回收率为99.3%（n=9）,RSD%=0.54。结论方法可用于制剂的含量和有关物质测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱法 左旋泮托拉唑钠 含量测定 有关物质

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新型β_2激动剂SPFF对豚鼠气道的扩张作用研究 被引量：9

5

作者 甘乐凌 王澈 +2 位作者 王敏伟 程卯生 潘丽 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2003年第5期367-369,共3页

目的考察SPFF对组胺和乙酰胆碱所致气管收缩的抑制作用。方法离体豚鼠气管条和豚鼠引喘试验。结果SPFF可完全抑制组胺所引起的气管收缩作用 ,但不能完全抑制乙酰胆碱所引起的气管收缩。SPFF灌胃给药时对由于组胺和乙酰胆碱混合喷雾所引... 目的考察SPFF对组胺和乙酰胆碱所致气管收缩的抑制作用。方法离体豚鼠气管条和豚鼠引喘试验。结果SPFF可完全抑制组胺所引起的气管收缩作用 ,但不能完全抑制乙酰胆碱所引起的气管收缩。SPFF灌胃给药时对由于组胺和乙酰胆碱混合喷雾所引起的豚鼠喘息具有显著的保护作用 ,其作用强于同剂量的沙丁胺醇。 展开更多

关键词 Β2激动剂 SPFF 气道扩张作用 组胺 乙酰胆碱

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含有络合功能基的非天然氨基酸的设计、合成及在生物活性肽中的应用 被引量：8

6

作者 周宁 付慧君 +2 位作者 荣嫡 程卯生 刘克良 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第4期668-671,共4页

设计合成了一类侧链带有络合基团的非天然氨基酸,即侧链带有N,N-二羧甲基氨甲基、N,N-二酰胺甲基氨甲基和N,N-二羟乙基氨甲基的苯丙氨酸衍生物,并将这类非天然氨基酸用于促性腺激素释放激素(LHRH)类似物的固相合成.高效液相色谱分析结... 设计合成了一类侧链带有络合基团的非天然氨基酸,即侧链带有N,N-二羧甲基氨甲基、N,N-二酰胺甲基氨甲基和N,N-二羟乙基氨甲基的苯丙氨酸衍生物,并将这类非天然氨基酸用于促性腺激素释放激素(LHRH)类似物的固相合成.高效液相色谱分析结果表明,粗肽的纯度较好,易于纯化;用电喷雾质谱测定了多肽的分子量.这些非天然氨基酸可作为其它肽类药物合成的构建单元. 展开更多

关键词 络合功能基 非天然氨基酸 生物活性肽

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灵芝酸抗癌机制的分子模拟研究 被引量：6

7

作者 王健 杨元帅 +3 位作者 王钢 谭深鹏 程卯生 容士宏 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期887-892,共6页

目的分析灵芝酸与肿瘤靶酶的相互作用模式,研究灵芝酸的抗肿瘤机制。方法根据灵芝酸结构寻找可能的肿瘤靶点,并基于靶点结构,利用分子对接,探讨灵芝酸与靶酶的相互作用模式以及作用强度。结果与结论预测了灵芝酸与肿瘤靶标的结合方式,... 目的分析灵芝酸与肿瘤靶酶的相互作用模式,研究灵芝酸的抗肿瘤机制。方法根据灵芝酸结构寻找可能的肿瘤靶点,并基于靶点结构,利用分子对接,探讨灵芝酸与靶酶的相互作用模式以及作用强度。结果与结论预测了灵芝酸与肿瘤靶标的结合方式,有助于理解灵芝酸的抗肿瘤机制。 展开更多

关键词 灵芝酸 靶标预测 分子对接 抗肿瘤药物开发 计算机辅助药物设计

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左旋泮托拉唑镁对动物实验性胃溃疡的影响 被引量：10

8

作者 贾健辉 王敏伟 +3 位作者 卢方正 曹红 王庆河 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第3期218-221,共4页

目的研究左旋泮托拉唑镁 ((- ) PAN·Mg)对动物实验性胃溃疡的影响。方法应用小鼠束水应激型胃溃疡模型、小鼠阿斯匹林型胃溃疡模型、大鼠醋酸烧灼型胃溃疡模型、大鼠幽门结扎型胃溃疡模型 ,急性胃瘘大鼠模型 ,观察口服 (- ) PAN&... 目的研究左旋泮托拉唑镁 ((- ) PAN·Mg)对动物实验性胃溃疡的影响。方法应用小鼠束水应激型胃溃疡模型、小鼠阿斯匹林型胃溃疡模型、大鼠醋酸烧灼型胃溃疡模型、大鼠幽门结扎型胃溃疡模型 ,急性胃瘘大鼠模型 ,观察口服 (- ) PAN·Mg对胃溃疡的抑制作用及对胃酸分泌的影响 ,并与右旋、消旋体进行了比较。结果 (- ) PAN·Mg对动物实验型胃溃疡具有明显的保护作用 ,能显著抑制溃疡的发生 ,抑制胃酸分泌 ,对胃溃疡的抑制效果优于 (+) PAN·Mg和 (± ) PAN·Mg。 结论 (- ) PAN·Mg的抗动物实验性胃溃疡作用和抑酸作用强于右旋 ((+) PAN·Mg)与消旋泮托拉唑镁 ((± ) PAN·Mg) 。 展开更多

关键词 泮托拉唑镁 胃溃疡 胃酸分泌

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长效LHRH拮抗剂的设计、合成和生物活性 被引量：4

9

作者 周宁 荣嫡 +4 位作者 程军平 周文霞 张永祥 程卯生 刘克良 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1141-1144,共4页

根据抗蛋白酶降解的长效肽设计思想,合成了一系列新型结构的LHRH拮抗剂类似物.体内生物活性评价结果表明,所设计的多肽具有比母体肽和阳性对照更长的体内抑制睾酮作用时间和较低的最低有效剂量,证实了该设计思想的可行性,并为开发长效L... 根据抗蛋白酶降解的长效肽设计思想,合成了一系列新型结构的LHRH拮抗剂类似物.体内生物活性评价结果表明,所设计的多肽具有比母体肽和阳性对照更长的体内抑制睾酮作用时间和较低的最低有效剂量,证实了该设计思想的可行性,并为开发长效LHRH拮抗剂药物提供了新的候选化合物. 展开更多

关键词 LHRH拮抗剂 长效肽 睾酮

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左旋泮托拉唑镁对动物实验性十二指肠溃疡的影响 被引量：7

10

作者 贾健辉 王敏伟 +3 位作者 曹红 尹艳 王庆河 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第4期294-296,共3页

目的研究左旋泮托拉唑镁对动物实验性十二指肠溃疡的影响。方法应用大鼠半胱胺型十二指肠溃疡模型、大鼠醋酸烧灼型十二指肠溃疡模型 ,观察左旋泮托拉唑镁口服对十二指肠溃疡的预防与治疗作用。结果左旋泮托拉唑镁能明显降低大鼠半胱胺... 目的研究左旋泮托拉唑镁对动物实验性十二指肠溃疡的影响。方法应用大鼠半胱胺型十二指肠溃疡模型、大鼠醋酸烧灼型十二指肠溃疡模型 ,观察左旋泮托拉唑镁口服对十二指肠溃疡的预防与治疗作用。结果左旋泮托拉唑镁能明显降低大鼠半胱胺型十二指肠溃疡的溃疡指数 ;连续 7d给予 1 5、3 0、9 0mg·kg-1·d-1的左旋泮托拉唑镁可显著促进大鼠醋酸烧灼型十二指肠溃疡的愈合 ,右旋与消旋泮托拉唑镁也可促进溃疡的愈合 ,但作用较左旋体弱。结论左旋泮托拉唑镁的抗实验性十二指肠溃疡作用强于右旋与消旋泮托拉唑镁。 展开更多

关键词 泮托拉唑镁 十二指肠溃疡 胃酸分泌

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柱前衍生化RP-HPLC法分离苯乙醇胺类化合物对映体 被引量：4

11

作者 杨晶 关瑾 +2 位作者 潘莉 程卯生 李发美 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期36-39,44,共5页

目的以2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)为手性衍生化试剂,建立苯乙醇胺类化合物对映体RP-HPLC分离分析方法。方法采用RP-HPLC法。考察了衍生化反应中碱化试剂和衍生化试剂的浓度等反应条件对衍生化产率的影响,并考察... 目的以2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)为手性衍生化试剂,建立苯乙醇胺类化合物对映体RP-HPLC分离分析方法。方法采用RP-HPLC法。考察了衍生化反应中碱化试剂和衍生化试剂的浓度等反应条件对衍生化产率的影响,并考察流动相的组成和pH值等因素对生成的非对映异构体分离的影响。讨论了化合物的分子结构对手性衍生化及衍生后的非对映异构体色谱分离的影响。结果在三乙胺和GITC的浓度分别为10和5 mmol.L-1的乙腈溶液中,室温下反应20 min后,有5个苯乙醇胺化合物转化成相应的非对映异构体的硫脲衍生物。在色谱条件为:Diamonsil C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),30 mmol.L-1醋酸铵(pH6.0)-乙腈(体积比为50∶50)为流动相,检测波长254 nm,流速1.0 mL.min-1,室温下,5个苯乙醇胺化合物对映体衍生化后非对映异构体的分离度达到4以上。结论该方法可作为苯乙醇胺类化合物对映体分离的方法之一。 展开更多

关键词 反相高效液相色谱法 手性分离 手性衍生化 苯乙醇胺类化合物对映体

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β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇的研究进展 被引量：9

12

作者 白春平 伊策 +1 位作者 邢刚 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期1287-1294,共8页

目的从发病机制和治疗药物概述哮喘和慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的研究现状;从药物研发历程、作用机制、构效关系研究和合成工艺研究等方面对β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇的研究进展进行总结。方法... 目的从发病机制和治疗药物概述哮喘和慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的研究现状;从药物研发历程、作用机制、构效关系研究和合成工艺研究等方面对β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇的研究进展进行总结。方法查阅近年来国内外相关文献28篇,对其进行归纳总结和分析。结果预计到2030年,COPD将会成为导致人类死亡的第三大类疾病,β_(2)受体激动剂是治疗COPD和哮喘的一线药物,硫酸沙丁胺醇是治疗早期COPD和哮喘的首选药物,总结沙丁胺醇的研究进展是十分必要的。结论选择性的短效β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇是治疗COPD和哮喘的有效药物,研究开发硫酸沙丁胺醇具有重要意义。 展开更多

关键词 COPD 哮喘 β_(2)受体激动剂 硫酸沙丁胺醇

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ATP敏感性钾通道在缺血性脑血管疾病中的作用 被引量：3

13

作者 吴永奇 马超 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期70-76,84,共8页

目的阐述ATP敏感性钾通道可能成为治疗缺血性脑血管疾病的一个潜在靶点。方法根据缺血性脑血管疾病的发病机理综述ATP敏感性钾通道在其中发挥的作用。结果与结论 ATP敏感性钾通道涉及到缺血性脑血管疾病的多个病理环节,有可能成为治疗... 目的阐述ATP敏感性钾通道可能成为治疗缺血性脑血管疾病的一个潜在靶点。方法根据缺血性脑血管疾病的发病机理综述ATP敏感性钾通道在其中发挥的作用。结果与结论 ATP敏感性钾通道涉及到缺血性脑血管疾病的多个病理环节,有可能成为治疗缺血性脑血管疾病的一个潜在靶点。 展开更多

关键词 ATP敏感性钾通道 脑缺血 发病机理 靶点

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新活性红霉素衍生物的研究进展 被引量：3

14

作者 包凯 张为革 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期74-79,共6页

目的综述新活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的30篇文献,对新活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。临床与实验数据显示,该类化合物还具有... 目的综述新活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的30篇文献,对新活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。临床与实验数据显示,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动活性、抗炎与免疫调节活性、拮抗黄体生成素释放激素活性以及抑制磷酸二酯酶-3活性等。在提高红霉素的新活性并降低其抗菌作用的研究中,已设计、合成了多种类型的新结构的红霉素衍生物。结论利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。 展开更多

关键词 红霉素衍生物 生物活性 构效关系

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新型骨靶向抗肿瘤大黄酚衍生物的合成 被引量：2

15

作者 陈虹 王莹 +3 位作者 白淑芳 冷玲 程卯生 吴可柱 《天津药学》 2008年第1期1-4,共4页

目的:利用大黄蒽醌类化合物的抗肿瘤作用与趋骨性,将大黄酚抗肿瘤药5-氟脲嘧啶及其衍生物连接,合成系列新型骨靶向抗肿瘤衍生物。方法:合成大黄酚衍生物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,用羟基磷灰石吸附试验评价该类药物的体外... 目的:利用大黄蒽醌类化合物的抗肿瘤作用与趋骨性,将大黄酚抗肿瘤药5-氟脲嘧啶及其衍生物连接,合成系列新型骨靶向抗肿瘤衍生物。方法:合成大黄酚衍生物,MTT法测定其对肿瘤细胞增殖的抑制作用,用羟基磷灰石吸附试验评价该类药物的体外骨亲和性。结果:合成了21个大黄酚衍生物均为新化合物。实验显示所有化合物均有不同程度的骨亲和性,大部分化合物的亲和性高于阳性对照药四环素。结论:大黄酚衍生物具有良好的骨亲和性。 展开更多

关键词 骨靶向 抗肿瘤 大黄酚 合成

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伊托必利的合成工艺研究 被引量：1

16

作者 杜文双 潘莉 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2003年第4期260-261,265,共3页

目的进行伊托必利合成工艺研究 ,实现工业化生产。方法分别以对羟基苯甲醛、3,4 二甲氧基苯甲醛为原料 ,经六步反应合成了伊托必利。结果经核磁共振氢谱确证了伊托必利的结构。

关键词 胃肠动力学 伊托必利 合成

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胆固醇酯转运蛋白抑制剂的研究进展 被引量：1

17

作者 熊绪琼 赵冬梅 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第4期314-320,共7页

目的阐述胆固醇酯转运蛋白 (CETP)抑制剂的研究新进展。方法对近年来国内外相关文献进行整理归纳。结果与结论CETP在协调血脂水平中发挥着重要的作用 ,它与冠心病 (CHD)的发生和发展密切相关 ,可能成为治疗CHD的一个潜在的新靶标 ,因此... 目的阐述胆固醇酯转运蛋白 (CETP)抑制剂的研究新进展。方法对近年来国内外相关文献进行整理归纳。结果与结论CETP在协调血脂水平中发挥着重要的作用 ,它与冠心病 (CHD)的发生和发展密切相关 ,可能成为治疗CHD的一个潜在的新靶标 ,因此其抑制剂的研发具有广阔的应用前景。 展开更多

关键词 胆固醇酯转运蛋白 冠心病 抑制剂

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天然抗肿瘤活性三萜皂苷giganteaside D的化学合成

18

作者 刘洋 闫茂才 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期856-860,共5页

目的合成具有抗肿瘤活性的天然三萜皂苷giganteaside D。方法以齐墩果酸为起始原料,运用多种保护基策略,逐步构建二糖模块。结果经7步反应,首次完成giganteaside D的化学合成,总收率为29.2%,其结构经ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR确证。结论... 目的合成具有抗肿瘤活性的天然三萜皂苷giganteaside D。方法以齐墩果酸为起始原料,运用多种保护基策略,逐步构建二糖模块。结果经7步反应,首次完成giganteaside D的化学合成,总收率为29.2%,其结构经ESI-MS、1H-NMR和13C-NMR确证。结论体外MTT法活性筛选结果表明,giganteaside D对HeLa细胞株具有较强的抑制活性,IC50值为2.44μmol.L-1。与其差向异构体β-hederin相比,giganteaside D木糖C4的构型在一定程度上对生物活性产生了影响。 展开更多

关键词 三萜皂苷 齐墩果酸 抗肿瘤 糖苷化

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2β-氯甲基-2α-甲基-6α-溴青霉烷酸对硝基苄酯的合成

19

作者 王千里 程卯生 +1 位作者 王庆河 孟艳秋 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1999年第4期262-264,共3页

由6氨基青霉烷酸(6APA)经桑德迈尔反应、氧化、酯化、开环、氯化环合五步反应合成泰唑巴坦中间体———2β氯甲基2α甲基6α溴青霉烷酸对硝基苄酯.

关键词 泰唑巴坦 合成 6-APA

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单糖活性给体合成方法的改进 被引量：6

20

作者 郑利刚 刘洋 +2 位作者 刘永祥 王冠男 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第5期352-354,共3页

目的改进单糖给体构件块的合成方法。方法单糖经过全苯甲酰基化、溴代、水解,与三氯乙腈生成三氯乙酰亚胺酯的活性给体。结果与结论合成的4种醛基糖的三氯乙酰亚胺酯的活性给体收率达到w=80%左右,其结构经过1H-NMR1、3C-NMR确证。

关键词 化学合成 三氯乙酰亚胺酯 单糖活性给体

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