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基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展
被引量：
2
1
作者
秦祥宇
沈浪涛
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第2期119-132,I0003,共15页
神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(som...
神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点。放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗。到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物。本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景。
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关键词
生长抑素受体
神经内分泌肿瘤
拮抗剂
放射性金属药物
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职称材料
发生器来源的氯化镓[^(68)Ga]溶液杂质研究
2
作者
吴福海
陈孟毅
+6 位作者
王晓明
王春林
孙明月
邱珊珊
周佳骏
秦祥宇
沈浪涛
《原子能科学技术》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023年第10期1889-1898,共10页
镓[^(68)Ga]是PET显像药物中一种重要的正电子核素。为保证镓[^(68)Ga]药物关键原料氯化镓[^(68)Ga]溶液的质量满足高标记率、安全性等要求,本文对发生器来源的氯化镓[^(68)Ga]溶液的杂质进行了研究,建立了杂质的检测方法:氯化镓[^(68)...
镓[^(68)Ga]是PET显像药物中一种重要的正电子核素。为保证镓[^(68)Ga]药物关键原料氯化镓[^(68)Ga]溶液的质量满足高标记率、安全性等要求,本文对发生器来源的氯化镓[^(68)Ga]溶液的杂质进行了研究,建立了杂质的检测方法:氯化镓[^(68)Ga]溶液的放射化学纯度采用放射性薄层色谱(Radio-TLC)检测;氯化镓[^(68)Ga]溶液中的12种元素杂质(铁、锌、砷、镉、汞、铅、钴、镍、钒、锂、铜、锑)采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)进行检测;氯化镓[^(68)Ga]溶液的放射性核纯度用高纯锗(HPGe)γ能谱检测。根据样品的特性以及用于放射化学杂质、元素杂质、放射性核素杂质检测方法的特点,对所建立的分析方法进行了验证。结果表明,建立的分析方法能准确检测氯化镓[^(68)Ga]溶液的杂质,有效控制其质量。样品杂质含量符合欧洲药典(EP10.0)的质量标准。本文所建立的氯化镓[^(68)Ga]溶液杂质分析方法能为镓[^(68)Ga]药物放射性原料的杂质控制、质量标准建立提供参考。
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关键词
氯化镓[^(68)Ga]溶液
放射化学纯度
元素杂质
放射性核纯度
杂质研究
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职称材料
[18F]F-DOPA合成方法的研究进展
3
作者
成伟华
郭飞虎
+3 位作者
邓雪松
秦祥宇
樊红强
胡骥
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期357-363,共7页
6-[18F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸([18F]F-DOPA)作为帕金森病的诊断试剂已应用30多年。目前应用的亲电合成方法存在着放化产率(RCY)低、比活度(SA)低等缺点,而近年来亲核取代合成[18F]F-DOPA的方法以无载体的[18F]F-作为亲核进攻试剂,...
6-[18F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸([18F]F-DOPA)作为帕金森病的诊断试剂已应用30多年。目前应用的亲电合成方法存在着放化产率(RCY)低、比活度(SA)低等缺点,而近年来亲核取代合成[18F]F-DOPA的方法以无载体的[18F]F-作为亲核进攻试剂,可以克服以上缺点。本文综述了近年来报道的[18F]F-DOPA亲核取代合成的新方法。
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关键词
6-[18F]氟-3
4-二羟基-L-苯丙氨酸
亲核取代
氟化反应
放射化学合成
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职称材料
题名
基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展
被引量：
2
1
作者
秦祥宇
沈浪涛
机构
国家原子能机构核技术(放射性药物工程转化)研发中心
出处
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2023年第2期119-132,I0003,共15页
基金
“十三五”核能开发基金项目
中核集团青年英才计划资助项目。
文摘
神经内分泌肿瘤(neuroendocrine tumors,NETs)是一组起源于神经内分泌细胞的异质性肿瘤。它们可以发生在身体的任何部位,最常见于消化道、胰腺和肺。近年来NET的发病率和流行率均在逐年上升。NET的早期诊断一直很困难。生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)作为NET中最常见的肽激素受体,已成为NET药物研发中的重要靶点。放射性核素标记的生长抑素类似物可与NET细胞表面过表达的SSTR特异性结合,因此,此类放射性药物可用于NET的早期诊断和靶向治疗。到目前为止,已有多个SSTR靶向放射性药物被美国食品药品监督管理局(FDA)、欧洲药监局(EMA)等机构批准上市,但在中国还没有此类上市的放射性药物。本文介绍了神经内分泌肿瘤与SSTR的关系以及生长抑素类放射性金属药物的研发历史,总结了已被FDA等各国药品监管部门批准的放射性诊断和治疗药物,然后介绍了生长抑素受体激动剂和拮抗剂药物的不同特点,评述了SSTR拮抗剂在放射性诊断和治疗领域的相关研究进展,基于SSTR拮抗剂的放射性金属药物已初步显示了比激动剂更好的诊断和治疗效果,可能具有良好的应用前景。
关键词
生长抑素受体
神经内分泌肿瘤
拮抗剂
放射性金属药物
Keywords
somatostatin receptor
neuroendocrine tumor
antagonist
metal-based radiopharmaceuticals
分类号
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
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职称材料
题名
发生器来源的氯化镓[^(68)Ga]溶液杂质研究
2
作者
吴福海
陈孟毅
王晓明
王春林
孙明月
邱珊珊
周佳骏
秦祥宇
沈浪涛
机构
原子高科股份有限公司
国家原子能机构核技术(放射性药物工程转化)研发中心
中核集团放射性药物工程技术研究中心
出处
《原子能科学技术》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023年第10期1889-1898,共10页
基金
国防科工局核能开发项目。
文摘
镓[^(68)Ga]是PET显像药物中一种重要的正电子核素。为保证镓[^(68)Ga]药物关键原料氯化镓[^(68)Ga]溶液的质量满足高标记率、安全性等要求,本文对发生器来源的氯化镓[^(68)Ga]溶液的杂质进行了研究,建立了杂质的检测方法:氯化镓[^(68)Ga]溶液的放射化学纯度采用放射性薄层色谱(Radio-TLC)检测;氯化镓[^(68)Ga]溶液中的12种元素杂质(铁、锌、砷、镉、汞、铅、钴、镍、钒、锂、铜、锑)采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)进行检测;氯化镓[^(68)Ga]溶液的放射性核纯度用高纯锗(HPGe)γ能谱检测。根据样品的特性以及用于放射化学杂质、元素杂质、放射性核素杂质检测方法的特点,对所建立的分析方法进行了验证。结果表明,建立的分析方法能准确检测氯化镓[^(68)Ga]溶液的杂质,有效控制其质量。样品杂质含量符合欧洲药典(EP10.0)的质量标准。本文所建立的氯化镓[^(68)Ga]溶液杂质分析方法能为镓[^(68)Ga]药物放射性原料的杂质控制、质量标准建立提供参考。
关键词
氯化镓[^(68)Ga]溶液
放射化学纯度
元素杂质
放射性核纯度
杂质研究
Keywords
gallium[^(68)Ga]chloride solution
radiochemical purity
elemental impurities
radionuclide purity
impurity research
分类号
TL92 [核科学技术—核燃料循环与材料]
R917 [医药卫生—药物分析学]
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职称材料
题名
[18F]F-DOPA合成方法的研究进展
3
作者
成伟华
郭飞虎
邓雪松
秦祥宇
樊红强
胡骥
机构
原子高科股份有限公司
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期357-363,共7页
基金
中核集团青年英才计划资助项目(No.20180821-GK009)~~
文摘
6-[18F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸([18F]F-DOPA)作为帕金森病的诊断试剂已应用30多年。目前应用的亲电合成方法存在着放化产率(RCY)低、比活度(SA)低等缺点,而近年来亲核取代合成[18F]F-DOPA的方法以无载体的[18F]F-作为亲核进攻试剂,可以克服以上缺点。本文综述了近年来报道的[18F]F-DOPA亲核取代合成的新方法。
关键词
6-[18F]氟-3
4-二羟基-L-苯丙氨酸
亲核取代
氟化反应
放射化学合成
Keywords
[ 18 F]6-fluoro-3,4-dihydroxy-L-phenylalanine
nucleophilic substitution
fluorination
radiochemical synthesis
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
基于生长抑素受体靶向的放射性金属药物的研究进展
秦祥宇
沈浪涛
《核化学与放射化学》
CAS
CSCD
北大核心
2023
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
发生器来源的氯化镓[^(68)Ga]溶液杂质研究
吴福海
陈孟毅
王晓明
王春林
孙明月
邱珊珊
周佳骏
秦祥宇
沈浪涛
《原子能科学技术》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
[18F]F-DOPA合成方法的研究进展
成伟华
郭飞虎
邓雪松
秦祥宇
樊红强
胡骥
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2019
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