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二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOS/PAF双重抑制活性 被引量:4
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作者 王德传 张奕华 +2 位作者 彭司勋 朱东亚 奚涛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期296-301,共6页
目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类... 目的 :寻找iNOS/PAF双重抑制剂。方法 :以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基 ,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论 :合成了二硫戊环胍类化合物 (WG1 10 )和二硫戊环脒类化合物 (WM1 4)。初步药理试验表明 ,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性 ,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当 ,WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10 、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。 展开更多
关键词 iNOS/PAF双重抑制剂 PAF受体拮抗荆 INOS抑制剂 二硫戊环类化合物 合成
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血小板活化因子受体拮抗剂的研究进展 被引量:11
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作者 王德传 张奕华 彭司勋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期397-400,共4页
血小板活化因子 (PAF)是具有极强生物活性的磷脂 ,具有广泛的生理功能 ,但也参与许多疾病的发病过程。PAF通过与细胞膜受体结合发挥作用 ,PAF受体拮抗剂能阻止PAF与受体结合 ,因此对与PAF过量生成有关的疾病如哮喘、败血性休克等具有治... 血小板活化因子 (PAF)是具有极强生物活性的磷脂 ,具有广泛的生理功能 ,但也参与许多疾病的发病过程。PAF通过与细胞膜受体结合发挥作用 ,PAF受体拮抗剂能阻止PAF与受体结合 ,因此对与PAF过量生成有关的疾病如哮喘、败血性休克等具有治疗意义。本文对PAF及其受体拮抗剂的研究作一概述。 展开更多
关键词 血小板活化因子 哮喘 败血性休克 PAF受体拮抗剂
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二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究 被引量:3
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作者 王德传 张奕华 +3 位作者 彭司勋 朱东亚 姚红红 尤启冬 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期1-7,共7页
目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基... 目的 :寻找抑制诱生型一氧化氮合酶 ( i NOS)和血小板活化因子 ( PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法 :以 PAF受体拮抗剂 2 ,4 -二芳基 -1 ,3-二硫戊环化合物为先导物 ,在其结构中引入有抑制 i NOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的 i NOS抑制活性。结果和结论 :合成了二硫戊环异硫脲类化合物 ( ZW1~ 2 4) ,其结构均经 MS、1 HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的 i NOS抑制活性 ,其中 ZW-6、ZW-9、ZW-1 9、ZW-2 3、ZW-2 4的活性与正在 期临床研究的对照药氨基胍相当 ,ZW-2 1的活性大于氨基胍。 展开更多
关键词 PAF受体拮抗剂 败血性休克 二戊环类化合物 异硫脲 合成 一氧化氮合酶抑制剂
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2,4-二芳基-1,3-二硫戊环化合物的定量构效关系研究
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作者 王德传 张奕华 +1 位作者 彭司勋 吉念宁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期457-459,共3页
目的 为进一步设计和研究 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环类化合物提供可参考依据。方法 对合成的 68个 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环化合物以 POL YGEN软件中的 CHARMm程序对其活性化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的... 目的 为进一步设计和研究 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环类化合物提供可参考依据。方法 对合成的 68个 2 ,4-二芳基 - 1,3 -二硫戊环化合物以 POL YGEN软件中的 CHARMm程序对其活性化合物的结构进行计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象 ,计算了其 VDW体积、偶极矩、总键能、总键角能、总非正则能以及硫原子电荷等值 ,将其结果作为结构参数分别与这些化合物的 i NOS抑制活性进行相关分析。结果 以逐步回归法建立了相关性方程 :- log IC50 =2 .2 847+ 0 .10 5 2 X3+ 0 .0 5 89X6 - 0 .0 0 44 X1 8( n=16,R=0 .919466,S=0 .7112 2 5 ,F=2 1.8760 5 )。结论 二硫戊环类化合物的 i NOS抑制活性与分子总键角能、分子总范德华能呈正相关 ,与二硫戊环 2位芳基相连 展开更多
关键词 定量构效关系 二硫戊环 POLYGEN软件 iNOS抑制活性 2 4-二芳基-1 3-二硫戊环化合物
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某车型水温低故障分析
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作者 王德传 《内燃机与配件》 2017年第10期70-74,共5页
本文主要研究某车型在道路耐久试验过程中出现的水温低故障,对其进行分析和解决。
关键词 高速 水温低 节温器
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河道清淤方量测、算方法应用分析 被引量:1
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作者 王德传 苏秀永 谢双俊 《灌溉排水学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第S01期160-164,共5页
疏浚河道,是生态环境治理、防洪排涝有效手段。清淤方量测、算数据是工程招投标、施工预决算的重要依据。河道清淤测、算方法多样,各具技术特点,作业效率和成本投入迥异。以杭州市某年河道清淤工程为例,列举不同的外业数据采集模式和内... 疏浚河道,是生态环境治理、防洪排涝有效手段。清淤方量测、算数据是工程招投标、施工预决算的重要依据。河道清淤测、算方法多样,各具技术特点,作业效率和成本投入迥异。以杭州市某年河道清淤工程为例,列举不同的外业数据采集模式和内业数据处理方法,对比测、算结果,进行适用性和差异性分析。结果表明,根据河道周边环境和历史数据,选择适用的清淤方量测、算方法,能够及时提供可靠测绘成果,满足清淤工程规划设计和施工需要,助力城市河道综合整治。对河道清淤方量测、算方法进行分析研究,具有工程应用意义。 展开更多
关键词 河道疏浚 清淤方量 断面法 三角网法
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EGR对发动机性能影响的研究 被引量:1
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作者 王德传 庄戌利 《内燃机与配件》 2017年第17期26-29,共4页
本文主要通过试验研究EGR对发动机燃油经济性和排放的影响。
关键词 EGR 燃油经济性 排放
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电控发动机故障诊断的基本方法
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作者 王德传 《汽车维修技师》 2002年第1期31-31,19,共2页
维修人员在平时工作中遇到最头疼的问题是,故障现象存在,可没有明显的故障提示。如果故障灯的提示和解码器读出的码不准确或根本读不出码,这时还是要从最基本的检查(油、火、气)着手。最重要的是有一个清醒的头脑,清晰的思路,也就是有... 维修人员在平时工作中遇到最头疼的问题是,故障现象存在,可没有明显的故障提示。如果故障灯的提示和解码器读出的码不准确或根本读不出码,这时还是要从最基本的检查(油、火、气)着手。最重要的是有一个清醒的头脑,清晰的思路,也就是有一个明确的方向。 一、不能着车 其实不能着车在维修电控发动机故障中属于最好解决的问题。首先要区别开:在发动机工作正常的情况下,是起动机不能工作,还是防盗系统工作(发动机能起动。 展开更多
关键词 汽车发动机 电控发动机 故障诊断
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