TGFβR1抑制剂的设计、合成及抗癌活性

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作者 梅嘉伟 唐潇 +2 位作者 王勉 韦天宝 王坚毅 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第6期1302-1308,共7页

TCFβ蛋白家族包括转化生长因子、激活素、NODAL、骨形态发生蛋白等等,是组织形态发生的关键调节因子,在胚胎发育、器官发生以及成人组织稳态、炎症过程和创伤愈合中决定细胞早期命运。研究证明,抑制TCFβR1能够有效阻断TGFβ信号通路,... TCFβ蛋白家族包括转化生长因子、激活素、NODAL、骨形态发生蛋白等等,是组织形态发生的关键调节因子,在胚胎发育、器官发生以及成人组织稳态、炎症过程和创伤愈合中决定细胞早期命运。研究证明,抑制TCFβR1能够有效阻断TGFβ信号通路,显著破坏肿瘤细胞微环境,达到遏制肿瘤细胞发展的目的。为了获得具有抗癌活性的新型TGFβR1抑制剂,在保留传统的邻二芳基唑类结构的基础上,通过增环等策略,建立了新型骨架的目标化合物模型。合成的中间体及目标化合物结构经过了核磁共振氢谱、碳谱、质谱的确证。MTT实验和计算机模拟分子对接表明,目标化合物具有较好的类药性质,其中化合物CD-2具有进一步结构优化与筛选的可能。 展开更多

关键词 抗癌 TGFβR1 抑制剂 新型骨架 合成

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聚合物材料抗静电剂及其应用 被引量：1

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作者 王坚毅 《精细石油化工》 CAS CSCD 1991年第3期51-56,共6页

简要介绍了聚合物材料抗静电剂的主要性能和使用方法,探讨了抗静电剂的作用机理,并着重介绍了几种典型的应用实例。

关键词 抗静电剂 聚合物 材料 应用

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轮胎与转鼓之间相互作用的有限元分析 被引量：1

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作者 王坚毅 王伟 +1 位作者 张萍 赵树高 《青岛科技大学学报（自然科学版）》 CAS 2006年第6期522-526,共5页

利用三维非线性有限元分析软件———MSC.MARC软件,研究了轮胎材料的非线性、接触非线性以及大变形等复杂的力学特性,建立了轮胎的三维非线性有限元分析模型;分析了轮胎在不同转鼓半径下的接触法向力、接触面积和接触印痕之间的关系。... 利用三维非线性有限元分析软件———MSC.MARC软件,研究了轮胎材料的非线性、接触非线性以及大变形等复杂的力学特性,建立了轮胎的三维非线性有限元分析模型;分析了轮胎在不同转鼓半径下的接触法向力、接触面积和接触印痕之间的关系。结果表明:转鼓半径对轮胎接触法向力、接触面积等都有显著影响。随转鼓半径增大,接触法向力分布趋于平面时的接触法向力分布,接触印痕面积也增大;转鼓半径越大,其模拟平面路面效果越好。 展开更多

关键词 子午线轮胎 非线性有限元分析 转鼓试验机 接触特性

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磺酰氰胍类化合物的合成及降血糖活性研究 被引量：1

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作者 张惠斌 王坚毅 +2 位作者 周金培 黄文龙 李运曼 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期1-5,共5页

目的:研究含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物的合成和降血糖活性。方法:以格列美脲为先导物,合成1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅰ)和1-[4-(2-苯磺酰胺基)乙苯基... 目的:研究含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物的合成和降血糖活性。方法:以格列美脲为先导物,合成1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅰ)和1-[4-(2-苯磺酰胺基)乙苯基磺酰]-2-氰基-3-(环己基)胍类化合物(Ⅱ),并对所合成的化合物进行了四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的降血糖活性实验。结果:合成的化合物Ⅰ、Ⅱ结构经IR、1HNMR、MS和元素分析等确定;降糖活性实验结果表明,化合物Ⅰ6、Ⅰ7和Ⅱ1有一定的降血糖活性,化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅰ5、Ⅱ2、Ⅱ3具有升糖活性。结论:含有格列美脲基本骨架的磺酰氰胍类化合物,部分化合物显示降血糖活性,部分化合物显示升血糖作用,这种作用可能与该类化合物结构中含有的活性基团氰胍有关。 展开更多

关键词 磺酰氰胍 合成 降血糖活性

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苯并咪唑衍生物的合成及抗癌活性

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作者 胡莎莎 卿宾阳 王坚毅 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第1期145-150,共6页

为了获得具有抗癌活性的新型PARP抑制剂,以2-氨基-3-硝基苯甲酸为原料,通过酯化、硝基还原等反应合成了8个苯并咪唑衍生物。合成的中间体及目标化合物结构经过了核磁共振氢谱、碳谱、质谱的确证。计算机类药性评价和MTT实验表明,目标化... 为了获得具有抗癌活性的新型PARP抑制剂,以2-氨基-3-硝基苯甲酸为原料,通过酯化、硝基还原等反应合成了8个苯并咪唑衍生物。合成的中间体及目标化合物结构经过了核磁共振氢谱、碳谱、质谱的确证。计算机类药性评价和MTT实验表明,目标化合物具有良好的类药性质,其中化合物HSS04表现出了与阳性药相当的抗增殖活性。 展开更多

关键词 抗癌 苯并咪唑 PARP 合成

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未来水产饲料的发展趋势 被引量：1

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作者 王坚毅 焦民 李扬兴 《科学养鱼》 2002年第3期52-52,共1页

关键词 水产饲料 挤压膨化 消化利用率 有害微生物

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万绿丛中“八”点红——下岗再就业特色经营新行当

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作者 王坚毅 《中国就业》 2001年第7期43-44,共2页

下岗了,工作化泡影,饭碗无着落,怎么办?怨天尤人解决不了现实问题,等待观望填不饱自己的肚子,唯一的选择是:走再就业之路。现在的再就业路上,同行过剩,竞争激烈,生意难做。如何"杀"出一条生路,拓出一条财路,走出一条充满希望... 下岗了,工作化泡影,饭碗无着落,怎么办?怨天尤人解决不了现实问题,等待观望填不饱自己的肚子,唯一的选择是:走再就业之路。现在的再就业路上,同行过剩,竞争激烈,生意难做。如何"杀"出一条生路,拓出一条财路,走出一条充满希望、撒满阳光的再就业之路?答案是:别出心裁,标新立异,特色经营。下面就向您介绍八种投资少、见效快、风险小、收入稳的特色经营新行当,相信每种都能收到万绿丛中一点红的效果。 展开更多

关键词 下岗再就业 特色经营 行当 下岗职工 投资少 现实问题 数码相机 工作化 标新立异 一点红

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东平湖河蟹育苗场今年蟹苗又获高产

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作者 王坚毅 渔锋 《水产科技情报》 1988年第4期28-28,共1页

山东省东平湖河蟹育苗场依靠科学技术，注重经营管理，使1988年人工合成海水繁殖河蟹蟹苗生产在去年获高产的基础上又上了一个新台阶,今年4月14日，经省、县有关科研、行政部门专家和领导的现场验收，在159立方米育苗水体中，第一批共... 山东省东平湖河蟹育苗场依靠科学技术，注重经营管理，使1988年人工合成海水繁殖河蟹蟹苗生产在去年获高产的基础上又上了一个新台阶,今年4月14日，经省、县有关科研、行政部门专家和领导的现场验收，在159立方米育苗水体中，第一批共获蟹苗(大眼幼体)100公斤，平均每立方米达0．63公斤； 展开更多

关键词 蟹苗 河蟹 高产 育苗场 大眼幼体 现场验收 育苗水体 经营管理 新台阶 科学技术

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河蟹育苗前的准备工作

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作者 王坚毅 《水产科技情报》 1988年第6期29-29,共1页

山东省东平湖河蟹育苗场用人工半咸水工厂化育苗连年皆夺高产，1987年产苗92.25公斤，1988年产苗150.1公斤，其重要的经验除了在育苗期间应精心管理外，必需认真做好抱卵蟹进入育苗池之前的准备工作。

关键词 河蟹 育苗期 抱卵蟹 育苗池 人工半咸水 工厂化育苗 高产 育苗场 用人 准备工作

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鱼用新药集锦

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作者 王坚毅 《湖南水产》 1989年第4期30-30,共1页

随着科学技术的发展．有不少鱼用新药被研制出来．投入市场．起到了很大的作用。现辑录数种。供有关单位或个人参考。

关键词 鱼宝散 健鱼灵 鱼药 肠炎灵 鱼安 亲鱼康复剂

全文增补中

金鱼装运新法

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作者 王坚毅 《农村新技术》 2003年第1期31-31,共1页

按重量比取50份硼砂、49.5份无水硫酸钠、0.5份松节油精油,混在一起,搅匀.取一个或数个透明塑料袋,袋中装水100份,加入上述配制的混合物0.01份,使水与混合物的混合液占塑料袋容积的2/3.把金鱼轻轻放入塑料袋内,用绳把袋口扎实,即可运输.

关键词 金鱼 运输 无水硫酸钠 硼砂 松节油精油

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工程造价中直接费的动态管理浅析

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作者 马瑞芝 王坚毅 《山东水利》 2002年第5期46-46,48,共2页

在市场经济条件下,商品价格总是围绕价值在不断地上下波动,建筑产品是商品,其价格也总是在不断地发生变化,因此建筑产品价格的管理也应适应市场经济运行规律的要求实行动态管理.

关键词 工程造价 直接费 动态管理

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