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题名四种卤代PTP1B抑制剂的化学合成及其活性研究
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作者
王保程
王立军
江波
杨猛
史大永
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机构
中国科学院海洋研究所
中国科学院大学
青岛科技大学
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出处
《海洋科学》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第12期56-61,共6页
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基金
国家自然科学基金项目(41276167)
山东省重点研发计划(2015GGF01039)
+2 种基金
青岛市基础研究计划项目(No.14-2-4-35-jch)
国家高层次人才特支计划"万人计划"
国家海洋实验室"鳌山人才计划"~~
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文摘
从松节藻中分离的含卤素化合物表现出显著PTP1B抑制活性。其中BPN效果最佳。为研究BPN侧链基团极性对其抑制活性的影响,本文以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、氧化、还原、傅克烷基化以及酯化等反应,成功合成了新化合物2,3-二溴-1-(2-溴-3,4-二甲氧基-6-((4-硝基苯氧基)甲基)苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(10)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)苯胺(11)、4-((3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苄基)醚)-4-乙酰乙酸(12)和3-溴-2-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苄基)-4,5-二甲氧基苯甲醛肟(14)。通过1 H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。并对化合物进行了PTP1B酶抑制活性的测定,结果表明化合物侧链极性对PTP1B酶抑制活性有显著影响。
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关键词
海洋卤代化合物
PTP1B抑制剂
化学合成
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Keywords
Halogenated compounds
PTP1B inhibitory activity
Chemosynthesis
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分类号
Q81
[生物学—生物工程]
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