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新型三氟甲基查耳酮类衍生物的设计、合成及体外抗宫颈癌活性
被引量：
2
1
作者
玉苏普瓦吉木·阿力木江
艾孜提艾力·艾海提
+3 位作者
木合布力·阿布力孜
杨争
赛力克阿拉·阿里汗
刘正叶
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第6期674-684,共11页
查耳酮类化合物是一种多酚类黄酮物质,具有多种药理活性,毒性较低。本研究以天然甘草查耳酮母核为先导化合物骨架,设计合成了15个新型三氟甲基查耳酮类衍生物(3a~3o)。目标化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认。采用MTT法...
查耳酮类化合物是一种多酚类黄酮物质,具有多种药理活性,毒性较低。本研究以天然甘草查耳酮母核为先导化合物骨架,设计合成了15个新型三氟甲基查耳酮类衍生物(3a~3o)。目标化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认。采用MTT法测定化合物3a~3o、甘草查耳酮、顺铂和Nutlin3a对SiHa、HeLa、C-33A等3种人宫颈癌细胞和H8、HaCaT等两种正常细胞的增殖抑制活性,并进行构效关系分析;采用Transwell法和流式细胞仪法评价目标化合物抑制癌细胞迁移侵袭、促凋亡、阻滞细胞周期的能力。通过分子对接技术研究目标化合物与Akt-MDM2-p53通路中MDM2蛋白的结合特征。结果显示,目标化合物对3种宫颈癌细胞的增殖具有不同程度的抑制活性。其中,化合物3n对HeLa细胞的活性最强(IC_(50)=11.69μmol/L),明显优于先导化合物,并对两种正常细胞的毒性较低;化合物3n能显著抑制HeLa细胞的迁移和侵袭,诱导癌细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G2/M期。分子对接结果显示,化合物3n能与MDM2蛋白有效结合(结合能为-38.1 kJ/mol),具有抑制MDM2蛋白作用。本研究为新型有效低毒的查耳酮类抗肿瘤候选药物筛选提供了实验依据。
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关键词
查耳酮类
衍生物
合成
子宫颈癌
增殖抑制
凋亡
抗肿瘤活性
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职称材料
哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性
被引量：
1
2
作者
杨争
玉苏普瓦吉木·阿力木江
+4 位作者
木合布力·阿布力孜
刘正叶
艾孜提艾力·艾海提
廖波儿
赛力克阿拉·阿里汗
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第8期1915-1927,共13页
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体...
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究。结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力。
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关键词
甘草查尔酮
抗宫颈癌活性
药效团拼合
肿瘤多药耐药
分子对接
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职称材料
题名
新型三氟甲基查耳酮类衍生物的设计、合成及体外抗宫颈癌活性
被引量：
2
1
作者
玉苏普瓦吉木·阿力木江
艾孜提艾力·艾海提
木合布力·阿布力孜
杨争
赛力克阿拉·阿里汗
刘正叶
机构
新疆医科大学药学院
出处
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第6期674-684,共11页
基金
国家自然科学基金资助项目(No.81960625)
新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(No.XJDX1713)
文摘
查耳酮类化合物是一种多酚类黄酮物质,具有多种药理活性,毒性较低。本研究以天然甘草查耳酮母核为先导化合物骨架,设计合成了15个新型三氟甲基查耳酮类衍生物(3a~3o)。目标化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认。采用MTT法测定化合物3a~3o、甘草查耳酮、顺铂和Nutlin3a对SiHa、HeLa、C-33A等3种人宫颈癌细胞和H8、HaCaT等两种正常细胞的增殖抑制活性,并进行构效关系分析;采用Transwell法和流式细胞仪法评价目标化合物抑制癌细胞迁移侵袭、促凋亡、阻滞细胞周期的能力。通过分子对接技术研究目标化合物与Akt-MDM2-p53通路中MDM2蛋白的结合特征。结果显示,目标化合物对3种宫颈癌细胞的增殖具有不同程度的抑制活性。其中,化合物3n对HeLa细胞的活性最强(IC_(50)=11.69μmol/L),明显优于先导化合物,并对两种正常细胞的毒性较低;化合物3n能显著抑制HeLa细胞的迁移和侵袭,诱导癌细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G2/M期。分子对接结果显示,化合物3n能与MDM2蛋白有效结合(结合能为-38.1 kJ/mol),具有抑制MDM2蛋白作用。本研究为新型有效低毒的查耳酮类抗肿瘤候选药物筛选提供了实验依据。
关键词
查耳酮类
衍生物
合成
子宫颈癌
增殖抑制
凋亡
抗肿瘤活性
Keywords
chalcone derivatives
synthesis
cervical cancer
proliferation inhibition
apoptosis
anti-tumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
R965 [医药卫生—药理学]
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职称材料
题名
哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性
被引量：
1
2
作者
杨争
玉苏普瓦吉木·阿力木江
木合布力·阿布力孜
刘正叶
艾孜提艾力·艾海提
廖波儿
赛力克阿拉·阿里汗
机构
新疆医科大学药学院
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023年第8期1915-1927,共13页
基金
国家自然科学基金项目(82160654,81960625)资助
新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)资助
+1 种基金
新疆维吾尔自治区自然科学基金项目(2022D01C210)资助
新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目(XJ2022G168)资助。
文摘
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究。结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力。
关键词
甘草查尔酮
抗宫颈癌活性
药效团拼合
肿瘤多药耐药
分子对接
Keywords
glycyrrhiza chalcone
anti-cervical cancer activity
pharmacophore collocation
tumor multidrug resistance
molecular docking
分类号
O625.4 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型三氟甲基查耳酮类衍生物的设计、合成及体外抗宫颈癌活性
玉苏普瓦吉木·阿力木江
艾孜提艾力·艾海提
木合布力·阿布力孜
杨争
赛力克阿拉·阿里汗
刘正叶
《中国药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2022
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性
杨争
玉苏普瓦吉木·阿力木江
木合布力·阿布力孜
刘正叶
艾孜提艾力·艾海提
廖波儿
赛力克阿拉·阿里汗
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2023
1
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