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新型三氟甲基查耳酮类衍生物的设计、合成及体外抗宫颈癌活性 被引量：2
1
作者 玉苏普瓦吉木·阿力木江 艾孜提艾力·艾海提 +3 位作者 木合布力·阿布力孜 杨争 赛力克阿拉·阿里汗 刘正叶 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期674-684,共11页
查耳酮类化合物是一种多酚类黄酮物质,具有多种药理活性,毒性较低。本研究以天然甘草查耳酮母核为先导化合物骨架,设计合成了15个新型三氟甲基查耳酮类衍生物(3a~3o)。目标化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认。采用MTT法... 查耳酮类化合物是一种多酚类黄酮物质,具有多种药理活性,毒性较低。本研究以天然甘草查耳酮母核为先导化合物骨架,设计合成了15个新型三氟甲基查耳酮类衍生物(3a~3o)。目标化合物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS进行确认。采用MTT法测定化合物3a~3o、甘草查耳酮、顺铂和Nutlin3a对SiHa、HeLa、C-33A等3种人宫颈癌细胞和H8、HaCaT等两种正常细胞的增殖抑制活性,并进行构效关系分析;采用Transwell法和流式细胞仪法评价目标化合物抑制癌细胞迁移侵袭、促凋亡、阻滞细胞周期的能力。通过分子对接技术研究目标化合物与Akt-MDM2-p53通路中MDM2蛋白的结合特征。结果显示,目标化合物对3种宫颈癌细胞的增殖具有不同程度的抑制活性。其中,化合物3n对HeLa细胞的活性最强(IC_(50)=11.69μmol/L),明显优于先导化合物,并对两种正常细胞的毒性较低;化合物3n能显著抑制HeLa细胞的迁移和侵袭,诱导癌细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在G2/M期。分子对接结果显示,化合物3n能与MDM2蛋白有效结合(结合能为-38.1 kJ/mol),具有抑制MDM2蛋白作用。本研究为新型有效低毒的查耳酮类抗肿瘤候选药物筛选提供了实验依据。 展开更多
关键词 查耳酮类 衍生物 合成 子宫颈癌 增殖抑制 凋亡 抗肿瘤活性
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哌嗪-查尔酮衍生物的合成及抗宫颈癌活性 被引量：1
2
作者 杨争 玉苏普瓦吉木·阿力木江 +4 位作者 木合布力·阿布力孜 刘正叶 艾孜提艾力·艾海提 廖波儿 赛力克阿拉·阿里汗 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2023年第8期1915-1927,共13页
以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体... 以甘草查尔酮为先导化合物,采用药效团拼合原理,设计、合成系列新型查尔酮类衍生物,并通过1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS进行表征确认其结构。选用人宫颈癌HeLa、SiHa、C33A、HeLa/DDP细胞、人宫颈正常H8细胞和人脐静脉内皮HUEVC细胞为体外模型,对目标化合物进行增殖抑制活性测试,并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接技术,对化合物7h与VEGFR-2和P-gp靶点进行初步研究。结果表明,化合物7h的抗癌活性较显著且对正常细胞的毒性低,对VEGFR-2和P-gp靶点具有一定抑制作用,并能够与靶点周围的氨基酸残基形成氢键相互作用力。 展开更多
关键词 甘草查尔酮 抗宫颈癌活性 药效团拼合 肿瘤多药耐药 分子对接
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基于CADD探究新疆胀果甘草查尔酮A对宫颈癌细胞增殖、凋亡作用及其分子机制 被引量：3
3
作者 艾孜提艾力·艾海提 杨争 +3 位作者 木合布力·阿布力孜 米热古丽·买买提明 赛力克阿拉·阿里汗 玉苏普瓦吉木·阿力木江 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2022年第3期359-367,共9页
以新疆胀果甘草查尔酮A(licochalcone A,LicoA)为物质基础,研究其对宫颈癌细胞的增殖抑制活性、促凋亡作用及对周期的影响,并对其分子机制进行初探。从新疆胀果甘草中提取LicoA单体成分,通过1H NMR、13 C NMR及HR-EI-MS进行结构表征;通... 以新疆胀果甘草查尔酮A(licochalcone A,LicoA)为物质基础,研究其对宫颈癌细胞的增殖抑制活性、促凋亡作用及对周期的影响,并对其分子机制进行初探。从新疆胀果甘草中提取LicoA单体成分,通过1H NMR、13 C NMR及HR-EI-MS进行结构表征;通过MTT法检测在不同浓度下LicoA对人宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)的抑制率并计算IC 50值,选取SiHa细胞为研究对象,采用流式细胞术,以AnnexinV-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率,并测定对细胞周期的影响。通过CADD法预测LicoA作用靶点,荧光定量RT-PCR法检测宫颈癌肿瘤干细胞标记物(Bcl-2、ALDH1A1、OCT-4、UHRF1、BIRC7、BIRC5)基因及细胞周期蛋白依赖性激酶4(cyclin-dependent kinase 4,CDK4)基因的mRNA表达量。结果显示,LicoA能显著抑制2种宫颈癌细胞增殖,且呈现显著的时间和浓度依赖性;随着LicoA浓度的增加,细胞增殖速度减慢,细胞呈皱缩形态;LicoA诱导细胞凋亡作用显著,在30μg/mL时,SiHa细胞凋亡率达52.0%;LicoA可能将SiHa细胞的增殖周期阻滞在S期和G 2/M期;分子对接结果显示对CDK4蛋白有较好结合能力,预测可能具有较强的抑制作用;LicoA显著下调宫颈癌肿瘤干细胞标记物(Bcl-2、ALDH1A1、OCT-4、UHRF1、BIRC7、BIRC5)的表达量,同时抑制周期相关基因CDK4的mRNA表达。LicoA抑制宫颈癌细胞增殖的机制可能是通过将SiHa细胞的增殖周期阻滞在S期和G 2/M期,诱导细胞凋亡及抑制细胞分化。 展开更多
关键词 甘草查尔酮A 宫颈癌细胞 增殖抑制活性 流式细胞术 CADD 肿瘤干细胞标记物
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