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Cocktail探针法测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP450亚酶活性的影响 被引量:9
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作者 朱冠秀 王宇光 +7 位作者 李飞 马增春 梁乾德 肖成荣 谭洪玲 汤响林 张伯礼 高月 《中国药物警戒》 2013年第5期257-262,268,共7页
目的利用Cocktail探针法,测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19酶活性的影响,从药物相互作用角度探寻二者配伍增毒相反的体内证据。方法将24只雄性Wistar大鼠随机分组,南沙参组、藜芦组、合用组分别灌胃南沙参煎... 目的利用Cocktail探针法,测定南沙参与藜芦配伍对大鼠CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9和CYP2C19酶活性的影响,从药物相互作用角度探寻二者配伍增毒相反的体内证据。方法将24只雄性Wistar大鼠随机分组,南沙参组、藜芦组、合用组分别灌胃南沙参煎液(13.5g.kg-1)、藜芦煎液(0.81g.kg-1)、合煎液(14.31g.kg-1),空白组灌胃生理盐水,连续给药7天,于第8天尾静脉注射混合探针药物后于不同时间点采集血样;血样经处理后利用HPLC同时测定不同时间点各探针药物的血药浓度,通过WinNolin5.2软件计算各探针药物的药动学参数,并进行组间比较,进而反映亚酶活性在各组之间的差异。结果与空白对照相比,藜芦组可降低甲苯磺丁脲的AUC(0~t),增加其Vz;南沙参组可降低咖啡因的AUC(0~∞),显著降低甲苯磺丁脲的AUC(0~t)、AUC(0~∞)并使其Vz,CL显著增加,对氨苯砜、奥美拉唑的各药动学参数无明显影响;与藜芦组相比,合用可增加氨苯砜的MRT(0~t),降低奥美拉唑的AUC(0~t),AUC(0~∞)并增加其CL;与南沙参组相比,合用可增加甲苯磺丁脲的AUC(0~t),降低其Vz,CL。结论与空白组相比,藜芦组对大鼠CYP2C9具有诱导作用,南沙参组对大鼠CYP1A2酶具有诱导作用,对CYP2C9酶具有显著诱导作用,对CYP3A4、CYP2C19无明显影响;与藜芦组相比,合用组对大鼠CYP3A4酶具有抑制作用,对CYP2C19酶具有诱导作用;与南沙参组相比,合用组对大鼠CYP2C19酶具有抑制作用。 展开更多
关键词 COCKTAIL 南沙参 藜芦 十八反 CYP450 探针药物
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基于分子内电荷转移机制的巯基荧光比色化学传感器 被引量:2
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作者 刘琳 汤响林 +1 位作者 吴加胜 刘卫敏 《影像科学与光化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期274-281,共8页
设计并合成了以香豆素为荧光发色团的多氰基分子化合物TCC。分子内强烈的电荷转移效应使得其本身荧光较弱。巯基化合物如半胱氨酸(Cys)、高半胱氨酸(Hcy)和还原型谷胱甘肽(GSH)的加入能与TCC中的三氰基乙烯基进行加成反应从而破坏分子... 设计并合成了以香豆素为荧光发色团的多氰基分子化合物TCC。分子内强烈的电荷转移效应使得其本身荧光较弱。巯基化合物如半胱氨酸(Cys)、高半胱氨酸(Hcy)和还原型谷胱甘肽(GSH)的加入能与TCC中的三氰基乙烯基进行加成反应从而破坏分子内电荷转移,使分子内电荷转移吸收峰消失,颜色由紫色变成黄绿色,最大吸收波长由560 nm移至380 nm。并且化合物的荧光也随着巯基化合物的加入逐渐增强,荧光的强度与巯基化合物的浓度有很好的线性关系,检测限可以达到10^(-5)mol/L。其它离子与不含巯基的氨基酸则不会与化合物TCC发生上述反应,也就不会对体系的吸收和荧光光谱产生明显的影响,从而实现高效、专一的识别巯基化合物。 展开更多
关键词 多氰基 巯基化合物 荧光比色化学传感器 分子内电荷转移
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UPLC-Q-TOF-MS技术联合网络药理学探讨补肾活血颗粒治疗帕金森病的质量标志物
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作者 栾振先 汤响林 +3 位作者 郝斐然 李敏 李绍旦 杨明会 《中华老年心脑血管病杂志》 CAS 北大核心 2023年第5期508-513,共6页
目的探讨补肾活血颗粒治疗帕金森病的作用机制和质量标志物。方法通过UPLC-Q-TOF-MS技术联合UNIFI数据库分析补肾活血颗粒主要化学成分。通过网络药理学方法挖掘补肾活血颗粒治疗帕金森病的核心靶点和分子通路。将核心靶点与相关成分进... 目的探讨补肾活血颗粒治疗帕金森病的作用机制和质量标志物。方法通过UPLC-Q-TOF-MS技术联合UNIFI数据库分析补肾活血颗粒主要化学成分。通过网络药理学方法挖掘补肾活血颗粒治疗帕金森病的核心靶点和分子通路。将核心靶点与相关成分进行分子对接验证,结合文献将补肾活血颗粒治疗帕金森病的关键成分确定为质量标志物。结果补肾活血颗粒中共鉴定出37个主要化学成分,预测获得246个靶点。检索GeneCards数据库获得帕金森病靶点。二者取交集获得62个交集基因。基因富集分析结果显示,补肾活血颗粒作用靶点主要涉及调节神经递质水平、多巴胺能突触传递和神经递质受体活性,调控白细胞介素17和细胞凋亡等信号通路发挥帕金森病治疗作用。蛋白-蛋白相互作用网络经筛选得到8个核心基因,分别是淀粉样蛋白βA4、前列腺素G/H合酶2、热休克蛋白90α等。分子对接结果显示,相关成分与核心靶点具有较好的亲和力。结合文献将毛蕊花糖苷、知母皂苷BⅡ、洋川芎内酯Ⅰ、丹酚酸B、黄花远志素A等13个成分作为补肾活血颗粒治疗帕金森病的质量标志物。结论补肾活血颗粒通过多成分、多靶点、多途径治疗帕金森病,为深入阐明补肾活血颗粒的药效基础、作用机制及其临床应用提供参考。 展开更多
关键词 帕金森病 网络药理学 补肾活血颗粒 指纹图谱
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