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题名东莨菪内酯胶束的大鼠在体胃肠吸收动力学研究
被引量：1
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作者
马宇
杨证玉
何宝红
毛家敏
曾迎春
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机构
成都医学院药学院
成都医学院结构特异性小分子药物研究四川省高校重点实验室
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出处
《成都医学院学报》
CAS
2022年第3期306-310,共5页
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基金
四川省科技厅面上项目(No:2019YJ0372)
四川省大学生创新创业训练项目(No:S202013705003)。
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文摘
目的建立测定在体胃肠样品中东莨菪内酯(Sco)含量的分析方法,考察包载Sco的聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇(Soluplus)胶束给药系统(Sco-Ms)的大鼠在体胃肠吸收动力学。方法采用高效液相色谱(HPLC)法,测定Sco在大鼠胃肠黏膜匀浆液中的稳定性;通过大鼠在体原位胃灌注模型以及在体单向肠灌流模型,考察Sco-Ms的胃肠吸收情况。结果Sco在0.51~203.20 mg/L内线性良好;与各胃肠黏膜匀浆液孵育2 h后,Sco药物浓度的减少比例均在5%以内;在胃中灌注2 h后,Sco和Sco-Ms的胃吸收百分率比较差异无统计学意义(P>0.05);与Sco比较,Sco-Ms在十二指肠、空肠、回肠和结肠4个肠段中的表观渗透系数P_(app)和吸收速率常数K_(a)均明显增加(P<0.05)。结论Sco在胃肠道黏膜中较为稳定,Sco-Ms胶束系统能有效促进Sco在整个肠段的吸收,进而提高Sco的口服生物利用度。
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关键词
东莨菪内酯
聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇
胶束
稳定性
胃肠吸收
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Keywords
Scopoletin
Soluplus
Micelles
Stability
Gastrointestinal absorption
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分类号
R285.5
[医药卫生—中药学]
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题名基于网络药理学探讨长春新碱治疗乳腺癌的作用机制
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作者
刘远亭
韩淑萍
刘沙
杨证玉
何俊超
张燕琴
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机构
成都医学院药学院
中国人民解放军空军第
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出处
《食品与药品》
CAS
2023年第6期567-575,共9页
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基金
国家自然科学基金(编号:81803514)
四川省科技厅项目(编号:2022NSFSC0727)
国家级创新创业训练项目(编号:202013705013)。
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文摘
目的 基于网络药理学预测长春新碱治疗乳腺癌的作用机制,并进行实验验证。方法 通过靶点预测技术与生物信息学相结合的方法,预测长春新碱治疗乳腺癌的作用靶点并对其进行功能/通路富集分析,利用Westernblot检测NPM1,DHX9,EEF1A及HSP90蛋白表达。结果 利用SwissTargetPrediction数据库检索出长春新碱具有107个靶点基因,在OMIM中获得506个与乳腺癌密切相关的靶点基因。利用Cytoscape软件绘制长春新碱与乳腺癌的蛋白互作关系网络图,采用网络拓扑分析方法获得70个关键基因。利用ClueGO对70个关键基因进行富集分析。结果显示,长春新碱影响包括白介素7(IL-7)介导的信号通路、mRNA稳定性、蛋白质-DNA复合体、蛋白质定位于线粒体的正向调控等生物过程,也能作用于分子功能如泛素蛋白连接酶、淀粉样蛋白的反应等,并通过调控转录失调、细胞周期、抗原处理和递呈等相关信号通路影响癌细胞生命活动。同时Western blot结果表明长春新碱(200 nmol/L)能下调NPM1,DHX9,EEF1A及HSP90蛋白表达。结论 长春新碱通过多途径多靶点接作用于乳腺癌细胞从而达到抑制乳腺癌的作用。
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关键词
长春新碱
乳腺癌
网络药理学
基因功能
信号通路
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Keywords
vincristine
breast cancer
network pharmacology
gene function
signal pathway
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分类号
R966
[医药卫生—药理学]
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