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萤光素酶报告基因细胞模型在筛选靶向调控RAC1的大黄酸衍生物中的应用
被引量：
2
1
作者
李钊全
粟正英
+6 位作者
梁丹丹
王春苗
蓝富
李俊莹
田炜
黎丹戎
侯华新
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第7期1025-1030,共6页
目的 构建含RAC1启动子萤光素酶报告基因CNE1-RAC1-Luc2稳转细胞模型,探讨其在转录水平筛选靶向调控RAC1抗肿瘤活性的大黄酸衍生物中的应用。方法 利用RAC1启动子序列,设计合成萤光素酶报告基因-慢病毒重组载体,感染鼻咽癌CNE1细胞,获...
目的 构建含RAC1启动子萤光素酶报告基因CNE1-RAC1-Luc2稳转细胞模型,探讨其在转录水平筛选靶向调控RAC1抗肿瘤活性的大黄酸衍生物中的应用。方法 利用RAC1启动子序列,设计合成萤光素酶报告基因-慢病毒重组载体,感染鼻咽癌CNE1细胞,获得稳定表达萤光素酶的细胞;采用萤光素酶报告基因检测试剂盒,检测RAC1激活剂PMA和抑制剂NSC23766刺激该细胞后的萤光素酶发光值,并观察系列大黄酸衍生物对RAC1启动子萤光素酶活性的影响,Western blot验证细胞RAC1蛋白表达的变化。结果 双酶切实验显示,含RAC1启动子萤光素酶报告基因的慢病毒表达载体构建成功;经嘌呤霉素筛选,获稳定表达萤光素酶的CNE1-RAC1-Luc2细胞,转染效率达90%以上;RAC1萤光素酶报告基因检测系统对RAC1激活剂和抑制剂反应灵敏,萤光素酶活性与Western blot实验中RAC1蛋白表达结果一致;系列大黄酸衍生物对CNE1-RAC1-Luc2细胞萤光素酶活性的调控作用与Western blot结果基本一致。结论 成功构建了含RAC1启动子的萤光素酶报告系统的细胞模型,为高通量进行靶向RAC1药物的筛选提供一个实用的平台。
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关键词
RAC1
萤光素酶报告基因
鼻咽癌CNE1细胞
大黄酸衍生物
细胞模型
药物筛选
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职称材料
基于光滑-扩展有限元法的裂纹扩展研究
被引量：
4
2
作者
王建明
李钊全
李博志
《郑州大学学报（工学版）》
CAS
北大核心
2022年第2期51-57,共7页
为了研究裂纹扩展问题,将光滑有限元法(S-FEM)与扩展有限元法(X-FEM)相结合,形成光滑-扩展有限元法(S-XFEM)算法及程序。首先基于光滑-扩展有限元法理论,得到裂纹应力强度因子计算方法,编写适用于一般有限元法的通用程序,对含有中心裂...
为了研究裂纹扩展问题,将光滑有限元法(S-FEM)与扩展有限元法(X-FEM)相结合,形成光滑-扩展有限元法(S-XFEM)算法及程序。首先基于光滑-扩展有限元法理论,得到裂纹应力强度因子计算方法,编写适用于一般有限元法的通用程序,对含有中心裂纹的无限大平板受单向拉伸的模型进行分析。通过改变网格尺寸和裂纹角度分析对裂纹应力强度因子的影响,并将该算法所得的Ⅰ型、Ⅱ型以及Ⅰ型、Ⅱ型复合裂纹的应力强度因子数值与理论数值进行对比。随着网格尺寸的不断减小,利用S-XFEM所得的I型、Ⅱ型的应力强度因子值不断逼近于精确解;随着裂纹度数的增加,Ⅰ型的应力强度因子值不断增大,Ⅱ型裂纹的应力强度因子值随角度先增大后减小,并且角度越大,裂纹越接近于Ⅰ型裂纹。可见,利用光滑-扩展有限元法计算所得的应力强度因子具有较高的精度和良好的适应性。其次,在此基础上,引入裂纹扩展判据,利用MATLAB编程对含侧边裂纹板和含孔洞梁四点弯曲实验模型进行裂纹扩展路径研究。结果表明:通过模拟算例所得的裂纹扩展路径结果与已有文献所得的裂纹扩展路径一致。采用光滑-扩展有限元方法进行裂纹扩展研究,相较于利用其他裂纹扩展研究的方法,不需要对裂纹附近区域的网格进行重划分或加密,使得分析过程更加简单,计算效率明显提高。
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关键词
光滑-扩展有限元法
应力强度因子
裂纹扩展
数值模拟
MATLAB编程
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职称材料
1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯的合成及对骨肉瘤MG-63细胞的作用研究
被引量：
6
3
作者
田炜
粟正英
+3 位作者
蓝富
李钊全
何盈萱
侯华新
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期55-60,共6页
目的设计并合成新的大黄酸衍生物1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯(大黄酸衍生物B),探讨其对骨肉瘤MG-63细胞的作用和机制。方法以大黄酸为原料合成了1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯,经UV、IR、NMR确定合成产物的结构,并利用HPLC测定其...
目的设计并合成新的大黄酸衍生物1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯(大黄酸衍生物B),探讨其对骨肉瘤MG-63细胞的作用和机制。方法以大黄酸为原料合成了1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯,经UV、IR、NMR确定合成产物的结构,并利用HPLC测定其纯度。采用MTT法测定大黄酸和大黄酸衍生物B对骨肉瘤MG-63细胞的体外生长抑制作用;流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期分布。结果经UV、IR、~1H NMR、^(13)C NMR进行分子结构表征,确证合成的目标化合物为1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯,纯度>98%。MTT结果表明,大黄酸和大黄酸衍生物B对骨肉瘤MG-63细胞的IC_(50)值分别为110.60、25.78μmol·L^(-1)。流式细胞仪检测细胞凋亡和周期结果表明,80μmol·L^(-1)的大黄酸和大黄酸衍生物B对骨肉瘤MG-63细胞的凋亡率分别为(6.87±0.53)%、(48.84±2.20)%,且主要将细胞周期阻滞在S期。结论合成化合物1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯的体外抗肿瘤活性明显优于大黄酸,且具有阻滞骨肉瘤MG-63细胞周期进程和促进其凋亡的作用。
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关键词
大黄酸
合成
抗肿瘤活性
骨肉瘤细胞
细胞凋亡
细胞周期
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职称材料
题名
萤光素酶报告基因细胞模型在筛选靶向调控RAC1的大黄酸衍生物中的应用
被引量：
2
1
作者
李钊全
粟正英
梁丹丹
王春苗
蓝富
李俊莹
田炜
黎丹戎
侯华新
机构
广西医科大学药学院
广西医科大学生命科学研究院
广西国际壮医医院药学部
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第7期1025-1030,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 81460561)
文摘
目的 构建含RAC1启动子萤光素酶报告基因CNE1-RAC1-Luc2稳转细胞模型,探讨其在转录水平筛选靶向调控RAC1抗肿瘤活性的大黄酸衍生物中的应用。方法 利用RAC1启动子序列,设计合成萤光素酶报告基因-慢病毒重组载体,感染鼻咽癌CNE1细胞,获得稳定表达萤光素酶的细胞;采用萤光素酶报告基因检测试剂盒,检测RAC1激活剂PMA和抑制剂NSC23766刺激该细胞后的萤光素酶发光值,并观察系列大黄酸衍生物对RAC1启动子萤光素酶活性的影响,Western blot验证细胞RAC1蛋白表达的变化。结果 双酶切实验显示,含RAC1启动子萤光素酶报告基因的慢病毒表达载体构建成功;经嘌呤霉素筛选,获稳定表达萤光素酶的CNE1-RAC1-Luc2细胞,转染效率达90%以上;RAC1萤光素酶报告基因检测系统对RAC1激活剂和抑制剂反应灵敏,萤光素酶活性与Western blot实验中RAC1蛋白表达结果一致;系列大黄酸衍生物对CNE1-RAC1-Luc2细胞萤光素酶活性的调控作用与Western blot结果基本一致。结论 成功构建了含RAC1启动子的萤光素酶报告系统的细胞模型,为高通量进行靶向RAC1药物的筛选提供一个实用的平台。
关键词
RAC1
萤光素酶报告基因
鼻咽癌CNE1细胞
大黄酸衍生物
细胞模型
药物筛选
Keywords
RAC1
luciferase reporter gene
nasopharyngeal carcinoma CNE1 cells
rhein derivative
cell model
drug screening
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
R345 [医药卫生—基础医学]
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职称材料
题名
基于光滑-扩展有限元法的裂纹扩展研究
被引量：
4
2
作者
王建明
李钊全
李博志
机构
山东大学机械工程学院
出处
《郑州大学学报（工学版）》
CAS
北大核心
2022年第2期51-57,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(51875315)。
文摘
为了研究裂纹扩展问题,将光滑有限元法(S-FEM)与扩展有限元法(X-FEM)相结合,形成光滑-扩展有限元法(S-XFEM)算法及程序。首先基于光滑-扩展有限元法理论,得到裂纹应力强度因子计算方法,编写适用于一般有限元法的通用程序,对含有中心裂纹的无限大平板受单向拉伸的模型进行分析。通过改变网格尺寸和裂纹角度分析对裂纹应力强度因子的影响,并将该算法所得的Ⅰ型、Ⅱ型以及Ⅰ型、Ⅱ型复合裂纹的应力强度因子数值与理论数值进行对比。随着网格尺寸的不断减小,利用S-XFEM所得的I型、Ⅱ型的应力强度因子值不断逼近于精确解;随着裂纹度数的增加,Ⅰ型的应力强度因子值不断增大,Ⅱ型裂纹的应力强度因子值随角度先增大后减小,并且角度越大,裂纹越接近于Ⅰ型裂纹。可见,利用光滑-扩展有限元法计算所得的应力强度因子具有较高的精度和良好的适应性。其次,在此基础上,引入裂纹扩展判据,利用MATLAB编程对含侧边裂纹板和含孔洞梁四点弯曲实验模型进行裂纹扩展路径研究。结果表明:通过模拟算例所得的裂纹扩展路径结果与已有文献所得的裂纹扩展路径一致。采用光滑-扩展有限元方法进行裂纹扩展研究,相较于利用其他裂纹扩展研究的方法,不需要对裂纹附近区域的网格进行重划分或加密,使得分析过程更加简单,计算效率明显提高。
关键词
光滑-扩展有限元法
应力强度因子
裂纹扩展
数值模拟
MATLAB编程
Keywords
smooth-extended finite element method
stress intensity factor
crack propagation
numerical simulation
MATLAB programming
分类号
O346.1 [理学—固体力学]
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职称材料
题名
1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯的合成及对骨肉瘤MG-63细胞的作用研究
被引量：
6
3
作者
田炜
粟正英
蓝富
李钊全
何盈萱
侯华新
机构
广西医科大学药学院
出处
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第1期55-60,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(No 81460561)
文摘
目的设计并合成新的大黄酸衍生物1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯(大黄酸衍生物B),探讨其对骨肉瘤MG-63细胞的作用和机制。方法以大黄酸为原料合成了1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯,经UV、IR、NMR确定合成产物的结构,并利用HPLC测定其纯度。采用MTT法测定大黄酸和大黄酸衍生物B对骨肉瘤MG-63细胞的体外生长抑制作用;流式细胞仪检测细胞凋亡和细胞周期分布。结果经UV、IR、~1H NMR、^(13)C NMR进行分子结构表征,确证合成的目标化合物为1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯,纯度>98%。MTT结果表明,大黄酸和大黄酸衍生物B对骨肉瘤MG-63细胞的IC_(50)值分别为110.60、25.78μmol·L^(-1)。流式细胞仪检测细胞凋亡和周期结果表明,80μmol·L^(-1)的大黄酸和大黄酸衍生物B对骨肉瘤MG-63细胞的凋亡率分别为(6.87±0.53)%、(48.84±2.20)%,且主要将细胞周期阻滞在S期。结论合成化合物1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯的体外抗肿瘤活性明显优于大黄酸,且具有阻滞骨肉瘤MG-63细胞周期进程和促进其凋亡的作用。
关键词
大黄酸
合成
抗肿瘤活性
骨肉瘤细胞
细胞凋亡
细胞周期
Keywords
rhein
synthesis
antitumor activity
osteosarcoma cells
apoptosis
cell cycle
分类号
R284.1 [医药卫生—中药学]
R329.25 [医药卫生—人体解剖和组织胚胎学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
萤光素酶报告基因细胞模型在筛选靶向调控RAC1的大黄酸衍生物中的应用
李钊全
粟正英
梁丹丹
王春苗
蓝富
李俊莹
田炜
黎丹戎
侯华新
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2019
2
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
基于光滑-扩展有限元法的裂纹扩展研究
王建明
李钊全
李博志
《郑州大学学报（工学版）》
CAS
北大核心
2022
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
1,8-二乙酰基大黄酸-(2-溴)-乙酯的合成及对骨肉瘤MG-63细胞的作用研究
田炜
粟正英
蓝富
李钊全
何盈萱
侯华新
《中国药理学通报》
CAS
CSCD
北大核心
2018
6
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职称材料
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