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鹰嘴豆中3种异黄酮及其溴乙基化衍生物与胰岛素体外协同降糖活性研究 被引量:4
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作者 时晓娟 李朋收 +4 位作者 魏颖 李博 王东超 徐暾海 刘铜华 《长春中医药大学学报》 2016年第1期28-33,共6页
目的通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行溴乙氧基化结构修饰,研究其对正常Hep G2细胞糖消耗及胰岛素抵抗Hep G2细胞糖消耗的影响及与胰岛素的协同作用。方法对3种异黄酮类化合物进行溴乙氧基化结构... 目的通过对鹰嘴豆中3种异黄酮类化合物染料木素、鹰嘴豆芽素A、刺芒柄花素进行溴乙氧基化结构修饰,研究其对正常Hep G2细胞糖消耗及胰岛素抵抗Hep G2细胞糖消耗的影响及与胰岛素的协同作用。方法对3种异黄酮类化合物进行溴乙氧基化结构修饰,检测其对正常Hep G2细胞糖消耗的影响;建立Hep G2细胞胰岛素抵抗模型作为降糖活性筛选模型,研究衍生物降糖活性,并给予生理胰岛素浓度以研究其之间存在的协同作用。结果合成了4个溴乙氧基化衍生物,其中化合物b具有较好的降糖活性,与阳性药盐酸二甲双胍相比,差异无统计学意义(P>0.05),母体化合物及衍生物与胰岛素均存在协同作用,可明显增加化合物的降糖活性。结论通过溴乙氧基化,获得了降糖活性较好的异黄酮类衍生物,并且可以与胰岛素产生协同作用,为基于中药的创新型降糖药物的研发提供了一定的参考和借鉴。 展开更多
关键词 鹰嘴豆 异黄酮类化合物 结构修饰 HEPG2细胞 降糖活性
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抗糖尿病黄酮类单体天然产物研究进展 被引量:2
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作者 范冰舵 吴丽丽 +5 位作者 李春娜 魏茜 刘洋洋 李朋收 徐暾海 刘铜华 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2014年第9期126-129,共4页
目前,在世界范围内糖尿病发病率快速上升,已成为对人类健康的重大威胁。黄酮类单体具有多重生物活性,与糖尿病及其并发症密切相关,使其迅速成为天然降糖药物研究的热点。本文分类总结了近年来抗糖尿病天然黄酮类单体成分,并对其作用机... 目前,在世界范围内糖尿病发病率快速上升,已成为对人类健康的重大威胁。黄酮类单体具有多重生物活性,与糖尿病及其并发症密切相关,使其迅速成为天然降糖药物研究的热点。本文分类总结了近年来抗糖尿病天然黄酮类单体成分,并对其作用机制做一概述。 展开更多
关键词 糖尿病 黄酮 单体 天然产物 综述
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7-(2-溴乙氧基)染料木素铬(Ⅲ)配合物对2型糖尿病db/db小鼠的降糖活性研究
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作者 李朋收 赵诗涵 +1 位作者 秦铭 娄新华 《天津药学》 2021年第6期1-8,共8页
目的:研究染料木素的结构衍生物7-(2-溴乙氧基)染料木素作为配体,合成铬(Ⅲ)配合物,并研究该配合物与染料木素铬(Ⅲ)配合物对2型糖尿病db/db小鼠的降糖活性差异。方法:首先染料木素与1,2-二溴乙烷反应,分离获得7-(2-溴乙氧基)染料木素,... 目的:研究染料木素的结构衍生物7-(2-溴乙氧基)染料木素作为配体,合成铬(Ⅲ)配合物,并研究该配合物与染料木素铬(Ⅲ)配合物对2型糖尿病db/db小鼠的降糖活性差异。方法:首先染料木素与1,2-二溴乙烷反应,分离获得7-(2-溴乙氧基)染料木素,之后7-(2-溴乙氧基)染料木素与乙酸铬反应,分离纯化获得7-(2-溴乙氧基)染料木素铬(Ⅲ)配合物,并对其进行结构鉴定。将42只db/db小鼠随机分为7组,每组6只,分别为7-(2-溴乙氧基)染料木素铬(Ⅲ)配合物高、低剂量组,染料木素铬(Ⅲ)配合物高、低剂量组,阳性组,7-(2-溴乙氧基)染料木素组,模型组,另取6只C57小鼠作为正常组。药物干预4周后,研究该配合物及染料木素铬(Ⅲ)配合物对2型糖尿病db/db小鼠的生长状况、血糖、糖耐量、胰岛素耐量、血清生化指标、抗氧化能力、糖原含量、肝肾脏器指数的影响。结果:经过合成以及结构鉴定,该配合物结构为3个7-(2-溴乙氧基)染料木素与一个铬元素络合形成,络合位点为4-羰基及5-羟基,并含有2分子结晶水。经过药物干预,7-(2-溴乙氧基)染料木素铬(Ⅲ)配合物高、低剂量组,染料木素铬(Ⅲ)配合物高、低剂量组在生长状况、血糖水平、糖耐量、胰岛素耐量、血清生化指标、抗氧化能力、糖原含量、肝肾脏器指数与模型组比较都有不同程度的改善(P<0.05或P<0.01)。7-(2-溴乙氧基)染料木素铬(Ⅲ)配合物高剂量组在改善血糖、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、丙二醛(MDA)、过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、肝糖原、肌糖原、肝体比、肾体比等指标方面相较于染料木素铬(Ⅲ)配合物高剂量组有明显优势(P<0.05)。且7-(2-溴乙氧基)染料木素铬(Ⅲ)配合物在某些指标方面可以起到与阳性组类似的效果。结论:7-(2-溴乙氧基)染料木素铬(Ⅲ)配合物相较于染料木素铬(Ⅲ)配合物在改善糖脂代谢、抗氧化能力、糖原合成能力、糖尿病相关脏器修复能力等方面具有更优的效果,为研发功能性降血糖食品或药物的开发提供了重要参考。 展开更多
关键词 7-(2-溴乙氧基)染料木素 铬配合物 2型糖尿病 DB/DB小鼠
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