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聚羟乙谷氨酰胺-5-氟尿嘧啶-1-乙酸的合成、表征与缓释性 被引量:10
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作者 张静夏 潘仕荣 +1 位作者 王琴梅 黄爱东 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1057-1059,共3页
Coupling water soluble and biodegradable poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine)(PHEG) synthesized from poly(( γ benzyl) L glutamine) and 2 aminoethanol with 5 fluorouracil 1 acetic acid(FUA) as a simulated drug afford... Coupling water soluble and biodegradable poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine)(PHEG) synthesized from poly(( γ benzyl) L glutamine) and 2 aminoethanol with 5 fluorouracil 1 acetic acid(FUA) as a simulated drug affords a polymer prodrug poly( N (2 hydroxyethyl) L glutamine) 5 fluorouracil 1 acetic acid(PHEG FUA). The conjugation between the polymer and the drug compound has been confirmed by IR, UV, 1 H NMR and DSC. The content of 5 fluorouracil was determined to be about 26%(UV method). The in vitro test results show that the accumulated drug release amounts of PHEG FUA was 47 63% in phosphorus salt buffer solution(pH=7 2) during 120 h, indicating the conjugated compound has an obvious sustained release effect. 展开更多
关键词 聚(N-(羟乙基)-L-谷酰胺)氟尿嘧啶乙酸 高分子前药 缓释
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应用^(99m)Tc标记法测定半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺在小鼠体内的生物分布 被引量:1
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作者 张静夏 李群 +2 位作者 黄爱东 潘仕荣 王琴梅 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期69-71,共3页
采用二环己基碳二亚胺 (DCC)作缩合剂 ,4_二甲基氨基吡啶 (DMPA)作催化剂 ,将双官能团螯合剂二亚乙基三胺五乙酸 (DTPA) ,键合在化学合成的聚氨基酸材料聚羟乙谷氨酰胺 (PHEG)及拟糖蛋白半乳糖 -聚羟乙谷氨酰胺 (GAL -PHEG)上 ,用同位素... 采用二环己基碳二亚胺 (DCC)作缩合剂 ,4_二甲基氨基吡啶 (DMPA)作催化剂 ,将双官能团螯合剂二亚乙基三胺五乙酸 (DTPA) ,键合在化学合成的聚氨基酸材料聚羟乙谷氨酰胺 (PHEG)及拟糖蛋白半乳糖 -聚羟乙谷氨酰胺 (GAL -PHEG)上 ,用同位素 99mTc对其进行标记 ,将Tc -PHEG和Tc -GAL-PHEG注射到小鼠体内 ,研究其在小鼠心、肝、胃、肾等器官中的生物分布 ;研究结果表明Tc -GAL -PHEG在肝中的含量高于Tc-PHEG 。 展开更多
关键词 标记法 测定 半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺 生物分布 锝99 放射性同位素 药物载体材料
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两性霉素B/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米粒的体外细胞摄取研究 被引量:12
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作者 冯敏 潘仕荣 +3 位作者 张静夏 王琴梅 吴伟荣 李瑞明 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期321-325,共5页
目的:研究聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米粒对两性霉素B(AmB)的增溶作用和纳米粒的体外巨噬细胞摄取特性.方法:透析法制备AmB/PEG-PBLG纳米粒,HPLC法测定AmB的含量,荧光分光光度计测定芘标记纳米粒的细胞摄取率.结果:不同分子量的... 目的:研究聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)纳米粒对两性霉素B(AmB)的增溶作用和纳米粒的体外巨噬细胞摄取特性.方法:透析法制备AmB/PEG-PBLG纳米粒,HPLC法测定AmB的含量,荧光分光光度计测定芘标记纳米粒的细胞摄取率.结果:不同分子量的0.2%(w/v)PEG-PBLG纳米粒分散液中,AmB的浓度为714.1~961.2μg/mL,与在水中的溶解度相比提高了85.0~114.4倍.PEG所占比例高的Py-NP 99(E/G=64/36)的细胞摄取率约为Py-NP 114(E/G=33/76)的1/2.表明Py-NP99能有效抑制血浆蛋白吸附,逃避MPM摄取.结论:PEG-PBLG纳米粒可有效增溶AmB,并且随PEG比例的增加纳米粒抗吞噬能力增强,有利于AmB非RES部位的转运. 展开更多
关键词 两性霉素B 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米粒 小鼠腹腔巨噬细胞 摄取率
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PBLG-PEG-PBLG嵌段共聚物的合成及其CHO细胞毒性 被引量:1
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作者 王琴梅 滕伟 +1 位作者 张静夏 潘仕荣 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期965-969,共5页
以端氨基聚乙二醇(AT-PEG)引发谷氨酸苄酯N-羧酸酐(BLG-NCA)开环聚合得到聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物(PBLG-PEG-PBLG,缩写为GEG),用GPC、IR、1H NMR测试技术表征了共聚物的结构;在GEG膜表面培养中国仓鼠肺泡成纤维细... 以端氨基聚乙二醇(AT-PEG)引发谷氨酸苄酯N-羧酸酐(BLG-NCA)开环聚合得到聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物(PBLG-PEG-PBLG,缩写为GEG),用GPC、IR、1H NMR测试技术表征了共聚物的结构;在GEG膜表面培养中国仓鼠肺泡成纤维细胞(CHO),用光学显微镜和扫描电子显微镜观察聚合物表面细胞粘附、生长、繁殖的情况。结果表明,AT-PEG能引发BLG-NCA开环聚合形成嵌段共聚物,所有的聚合物都没有细胞毒性,细胞在某些共聚物上的生长和繁殖比均聚物好。当PEG的分子量为2 000,且PEG单体单元的摩尔含量占共聚物中总单体含量的59%时,细胞不能贴附在共聚物表面。通过控制共聚物中PEG嵌段的含量可调节细胞在聚合物表面上的粘附和生长。 展开更多
关键词 聚谷氨酸苄酯 聚乙二醇 嵌段共聚物 细胞毒性
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碳酸酐酶在无活性官能团聚合物表面的偶联接枝新方法
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作者 王琴梅 张涤华 张静夏 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期637-641,共5页
采用异双官能团光偶联剂—(全氟代叠氮基苯甲酰胺基)乙基-1,3-二硫代丙酸磺基丁二酸亚胺酯(SFAD),将碳酸酐酶(CA)接枝在无活性官能团的聚甲基戊烯(PMP)膜式氧合器表面,以对硝基苯酚乙酸酯(p-NPA)为底物,采用紫外分光光度计测定了接枝CA... 采用异双官能团光偶联剂—(全氟代叠氮基苯甲酰胺基)乙基-1,3-二硫代丙酸磺基丁二酸亚胺酯(SFAD),将碳酸酐酶(CA)接枝在无活性官能团的聚甲基戊烯(PMP)膜式氧合器表面,以对硝基苯酚乙酸酯(p-NPA)为底物,采用紫外分光光度计测定了接枝CA的活性、浓度、重复利用性、储存稳定性。结果表明,采用SFAD能将酶成功地接枝在无活性官能团的聚合物表面;共价接枝的CACI(Covalently immobilized CA)具有催化活性,其在PMP表面的接枝量随SFAD浓度的增加而增加,最高达到0.414 U/m2,为单分子层理论接枝量的87.4%。CACI比物理吸附的CAPA(Physically adsorbed CA)具有更好的重复利用性。1次洗涤后,PMP表面CAPA活性为0,而9次洗涤后CACI仍保留约59%的活性。37℃下CACI比CA溶液表现出更好的储存稳定性:16 d内,CA溶液失去约90%的活性,而CACI只失去约60%的活性。 展开更多
关键词 聚甲基戊烯 光偶联剂 碳酸酐酶 对硝基苯酚乙酸酯
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神经保护剂3β,5α,6β-雄甾三醇原料药中3种非对映异构体的分离与含量测定
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作者 谢敏玉 王亚龙 +4 位作者 李心花 熊丽 文慧 胡海燕 张静夏 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期812-816,共5页
建立了分离与测定3β,5α,6β-雄甾三醇(YC-6)原料药中3种非对映异构体的气相色谱方法。进行了分离条件的优化及方法学验证。研究结果表明:该方法可对YC-6与各非对映异构体进行分离,专属性良好(分离度≥1.5),精密度高(RSD≤2.0%);YC-6在... 建立了分离与测定3β,5α,6β-雄甾三醇(YC-6)原料药中3种非对映异构体的气相色谱方法。进行了分离条件的优化及方法学验证。研究结果表明:该方法可对YC-6与各非对映异构体进行分离,专属性良好(分离度≥1.5),精密度高(RSD≤2.0%);YC-6在6.0~30.0 mg/L质量浓度范围内线性关系良好。测定了非对映异构体的响应因子(1.59,1.32和1.41),并采用加校正因子的主成分自身对照内标法以峰面积计算各非对映异构体的含量。该方法操作简便,结果准确,可用于YC-6原料中各非对映异构体的分离及含量测定。 展开更多
关键词 6β-雄甾三醇 非对映异构体 含量测定 气相色谱(GC)
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