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4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性
被引量：
9
1
作者
张映霞
晏菊芳
+6 位作者
范莉
张蔚瑜
苏小燕
陈欣
唐雪梅
周祖文
杨大成
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期1026-1031,共6页
由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-...
由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。
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关键词
Α-葡萄糖苷酶
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B
过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件
对羟基苯乙酮
磺胺甲唑
β-氨基酮
MANNICH反应
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职称材料
题名
4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性
被引量：
9
1
作者
张映霞
晏菊芳
范莉
张蔚瑜
苏小燕
陈欣
唐雪梅
周祖文
杨大成
机构
西南大学化学化工学院
成都地奥制药集团有限公司药物筛选中心
出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第9期1026-1031,共6页
基金
重庆市自然科学基金(2005BB5095)
西南师大博士科研基金(SWNU.B2005010)
高新技术培育基金(XSGX05)资助项目
文摘
由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。
关键词
Α-葡萄糖苷酶
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B
过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件
对羟基苯乙酮
磺胺甲唑
β-氨基酮
MANNICH反应
Keywords
α-glucosidase
protein tyrosine phosphatase 1B
peroxisome proliferator-activated receptor response element
hydroxyacetophenone
sulfamethoxazole
β-amino ketone
Mannich reaction
分类号
O625 [理学—有机化学]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性
张映霞
晏菊芳
范莉
张蔚瑜
苏小燕
陈欣
唐雪梅
周祖文
杨大成
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2010
9
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