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题名对苯二酚的氨基酸缀合物的合成、表征及美白活性
被引量：7
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作者
付晓磊
赵春晖
张翼轩
陈艳华
李常
赵龙铉
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机构
辽宁师范大学化学化工学院
辽宁师范大学生物技术与分子药物研发辽宁省重点实验室
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出处
《应用化学》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第2期158-165,共8页
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基金
国家自然科学基金资助项目(21102067)~~
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文摘
以新药设计原理中的拼合原理为指导,将对苯二酚一侧酚羟基与具有生物活性的氨基酸进行偶联,以期得到活性更好、毒性更低的对苯二酚氨基酸缀合物。将对苯二酚的一侧酚羟基进行保护得到对苄氧基苯酚,将氨基被保护的氨基酸与其酚羟基进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。在对苄氧基苯酚的酚羟基上引入乙酸连接片段,与氨基酸甲酯盐酸盐进行偶联,去掉保护基后得到8种对苯二酚的氨基酸缀合物。通过IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS等技术手段对所合成的16种氨基酸缀合物进行了结构表征。对目标产物进行了美白活性研究。结果表明,化合物HQ-3b、HQ-3c、HQ-4a、HQ-4b、HQ-7c和HQ-8a对酪氨酸酶的抑制作用优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60),其中HQ-4b的IC50值低至0.15,有望成为新型化妆品美白剂。
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关键词
对苯二酚
氨基酸
美白活性
合成
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Keywords
hydroquinone
amino acid
whitening activity
conjugation
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分类号
O625.3
[理学—有机化学]
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