为改善表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)的脂溶性和生物利用度,在乙酸乙酯体系中化学合成乙酰化EGCG。研究酰基供体乙酸酐用量、催化剂吡啶用量、溶剂乙酸乙酯用量、反应温度、反应时间对EGCG乙酰化分子修饰取...为改善表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)的脂溶性和生物利用度,在乙酸乙酯体系中化学合成乙酰化EGCG。研究酰基供体乙酸酐用量、催化剂吡啶用量、溶剂乙酸乙酯用量、反应温度、反应时间对EGCG乙酰化分子修饰取代度的影响。结果表明,以0.19 g的EGCG为原料,乙酸酐用量0.04 m L、吡啶用量0.02 m L、乙酸乙酯用量20~60 m L、反应温度20~25℃、反应时间1~3 h有利于1~3取代度乙酰化EGCG生成;乙酸酐用量0.12~0.20 m L、吡啶用量0.06~0.20 m L、乙酸乙酯用量10~20 m L、反应温度17~25℃、反应时间5~9 h有利于4~6取代度乙酰化EGCG生成;乙酸酐用量0.40~0.80 m L、吡啶用量0.10~0.20 m L、乙酸乙酯用量5~10 m L、反应温度25~40℃、反应时间5~9 h有利于7~8取代度乙酰化EGCG生成。展开更多
文摘为改善表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)的脂溶性和生物利用度,在乙酸乙酯体系中化学合成乙酰化EGCG。研究酰基供体乙酸酐用量、催化剂吡啶用量、溶剂乙酸乙酯用量、反应温度、反应时间对EGCG乙酰化分子修饰取代度的影响。结果表明,以0.19 g的EGCG为原料,乙酸酐用量0.04 m L、吡啶用量0.02 m L、乙酸乙酯用量20~60 m L、反应温度20~25℃、反应时间1~3 h有利于1~3取代度乙酰化EGCG生成;乙酸酐用量0.12~0.20 m L、吡啶用量0.06~0.20 m L、乙酸乙酯用量10~20 m L、反应温度17~25℃、反应时间5~9 h有利于4~6取代度乙酰化EGCG生成;乙酸酐用量0.40~0.80 m L、吡啶用量0.10~0.20 m L、乙酸乙酯用量5~10 m L、反应温度25~40℃、反应时间5~9 h有利于7~8取代度乙酰化EGCG生成。
