采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶（Folate—conjugated Penicillin G Amidase，F-PGA）和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内，观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示：标记产品纯化...采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶（Folate—conjugated Penicillin G Amidase，F-PGA）和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内，观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示：标记产品纯化后放化纯度〉95％，且体内外稳定性较好；荷SKOV3肿瘤的裸鼠注射^135I-F-PGA后4～24h肿瘤显像较清晰，而注射^135I-PGA组所有时相均未见明显的肿瘤部位放射性浓聚影；^135I-F-PGA组的肿瘤与健侧肌肉的摄取比值（T／M）明显高于对照组（F=13．38，P=0．0146），且在非靶组织中清除较快。表明F-PGA在荷瘤鼠体内能特异性地与叶酸受体阳性的SKOV3实体肿瘤进行靶向结合，其T／NT〉1，有望用于靶向治疗。展开更多
为研究WSC-DTPA(水溶性低分子量壳聚糖WSC,二乙烯三胺五乙酸DTPA)纳米粒的辐射防护作用,采用N-乙酰化反应和离子凝胶法制备不同游离氨基含量的WSC-DTPA纳米粒;MTT法检测其对6 Gy60Coγ射线照射后48 h BRL细胞存活率的影响;活细胞工作站...为研究WSC-DTPA(水溶性低分子量壳聚糖WSC,二乙烯三胺五乙酸DTPA)纳米粒的辐射防护作用,采用N-乙酰化反应和离子凝胶法制备不同游离氨基含量的WSC-DTPA纳米粒;MTT法检测其对6 Gy60Coγ射线照射后48 h BRL细胞存活率的影响;活细胞工作站观察BRL细胞摄取FITC-WSC-DTPA纳米荧光探针的情况。结果表明:成功合成了游离氨基含量分别为92.7%、74.3%、1.59%的WSC-DTPA聚合物;WSC、WSC纳米粒以及WSC-DTPA纳米粒(氨基含量为92.7%,浓度在6.25μg/mL以上),随着药物浓度的增加,BRL细胞存活率均显著高于单纯照射组,差别有统计学意义(p<0.05),而游离氨基含量为1.59%的WSC-DTPA纳米粒无辐射保护作用;活细胞工作站检验结果显示2 h内WSC纳米粒、WSC-DTPA纳米粒能够进入BRL细胞,而非纳米化的WSC-DTPA聚合物无法进入细胞。展开更多
文摘采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶（Folate—conjugated Penicillin G Amidase，F-PGA）和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内，观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示：标记产品纯化后放化纯度〉95％，且体内外稳定性较好；荷SKOV3肿瘤的裸鼠注射^135I-F-PGA后4～24h肿瘤显像较清晰，而注射^135I-PGA组所有时相均未见明显的肿瘤部位放射性浓聚影；^135I-F-PGA组的肿瘤与健侧肌肉的摄取比值（T／M）明显高于对照组（F=13．38，P=0．0146），且在非靶组织中清除较快。表明F-PGA在荷瘤鼠体内能特异性地与叶酸受体阳性的SKOV3实体肿瘤进行靶向结合，其T／NT〉1，有望用于靶向治疗。
文摘为研究WSC-DTPA(水溶性低分子量壳聚糖WSC,二乙烯三胺五乙酸DTPA)纳米粒的辐射防护作用,采用N-乙酰化反应和离子凝胶法制备不同游离氨基含量的WSC-DTPA纳米粒;MTT法检测其对6 Gy60Coγ射线照射后48 h BRL细胞存活率的影响;活细胞工作站观察BRL细胞摄取FITC-WSC-DTPA纳米荧光探针的情况。结果表明:成功合成了游离氨基含量分别为92.7%、74.3%、1.59%的WSC-DTPA聚合物;WSC、WSC纳米粒以及WSC-DTPA纳米粒(氨基含量为92.7%,浓度在6.25μg/mL以上),随着药物浓度的增加,BRL细胞存活率均显著高于单纯照射组,差别有统计学意义(p<0.05),而游离氨基含量为1.59%的WSC-DTPA纳米粒无辐射保护作用;活细胞工作站检验结果显示2 h内WSC纳米粒、WSC-DTPA纳米粒能够进入BRL细胞,而非纳米化的WSC-DTPA聚合物无法进入细胞。
