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基于定量构效关系设计自乳化系统 被引量:9
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作者 陶婉君 李沉纹 尹宗宁 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第1期71-77,共7页
将定量构效关系引入到自乳化系统中,采用HF/6-31G*方法优化分子结构,在此基础上计算出组分的量子化学参数,考察组分含量、立体效应、疏水效应、静电效应对自乳化体系的微乳区域面积和粒径的影响,通过多元线性回归建立了分子结构参数和... 将定量构效关系引入到自乳化系统中,采用HF/6-31G*方法优化分子结构,在此基础上计算出组分的量子化学参数,考察组分含量、立体效应、疏水效应、静电效应对自乳化体系的微乳区域面积和粒径的影响,通过多元线性回归建立了分子结构参数和组分比例与体系的微乳区域面积/粒径间的定量函数模型,并对模型外的组分组成的测试集进行了预测.研究结果表明:乳化剂与助乳化剂的用量比是影响自乳化体系相行为的主要因素,油相和助乳化剂含量增大,粒径增加,乳化剂含量增大,粒径减小;而组分间的相互作用力对系统性质影响较小.除以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相建立的模型外,其余模型均具有较好的预测效果,利用这些规律可为自乳化系统的组分筛选提供理论指导,提高实验效率. 展开更多
关键词 自乳化系统 定量构效关系 相行为 粒径 预测
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钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理 被引量:1
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作者 何芮 王晓娜 +3 位作者 王歆悦 邱娅 杨胜勇 尹宗宁 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期131-141,共11页
以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理... 以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物,以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标,建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系,通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理的影响.结果表明,自乳化的发生是各组分含量、分子间作用力、亲脂性和分子大小等多方面因素综合作用的结果.当混合表面活性剂分子较大且药物脂溶性较好时,SEDDS对难溶性药物的增溶能力较强;表面活性剂与助表面活性剂的质量比较大,混合表面活性剂的分子较大时,SEDDS的稀释稳定性较好. 展开更多
关键词 钙离子通道阻滞剂 自乳化面积 溶解度 多元线性回归 自乳化机理 自乳化给药系统
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自微乳化给药系统促进卤泛群经淋巴转运的研究 被引量:1
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作者 谭亚男 尹宗宁 《食品与药品》 CAS 2021年第4期332-337,共6页
目的探索卤泛群自微乳给药系统(halofantrine self-microemulsifying drug delivery system,HF-SMEDDS)通过改善淋巴转运增加HF口服生物利用度的可能性。方法以亚油酸乙酯为油相,吐温80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,制备并筛选HF-SMEDD... 目的探索卤泛群自微乳给药系统(halofantrine self-microemulsifying drug delivery system,HF-SMEDDS)通过改善淋巴转运增加HF口服生物利用度的可能性。方法以亚油酸乙酯为油相,吐温80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,制备并筛选HF-SMEDDS处方,以油相和混合乳化剂(吐温80和无水乙醇)的比例及乳化剂与助乳化剂的比例为考察因素,以静脉给药组为对照,以二插管大鼠为动物模型,考察不同HF-SMEDDS处方口服给药后在大鼠体内的生物利用度。结果9组处方HF-SMEDDS粒径分布在20.6~336.5 nm,经淋巴转运药量可达到总给药量的2.25%~19.6%。结论HF-SMEDDS能有效提高药物的生物利用度,为HF口服制剂开发提供一定研究思路与基础。 展开更多
关键词 卤泛群 自微乳给药系统 二插管大鼠模型 淋巴转运
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