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三叶苷-磷脂复合物处方工艺优化及理化性质的初步研究
1
作者
尚慧杰
王颖慧
郝海军
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第11期2724-2730,共7页
为改善三叶苷溶解度、油水分配系数和溶出度,制备了三叶苷-磷脂复合物,并对理化性质进行考察。以复合率为指标,单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法优化三叶苷-磷脂复合物处方工艺。测试三叶苷-磷脂复合物的溶解度、溶出度和油水分...
为改善三叶苷溶解度、油水分配系数和溶出度,制备了三叶苷-磷脂复合物,并对理化性质进行考察。以复合率为指标,单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法优化三叶苷-磷脂复合物处方工艺。测试三叶苷-磷脂复合物的溶解度、溶出度和油水分配系数,采用X射线衍射法、红外光谱法、差式扫描量热法进行分析。结果表明,三叶苷-磷脂复合物最佳处方工艺为三叶苷用量为60 mg,磷脂用量为125 mg,制备温度为50℃,制备时间为3.9 h,三叶苷与磷脂的复合率达99.7%。与三叶苷相比,三叶苷-磷脂复合物溶解度及油水分配系数得到极显著性改善,12 h累积释放度增加至75.1%。三叶苷在三叶苷-磷脂复合物中转变为无定型状态。三叶苷和磷脂之间可能以氢键结合在一起形成三叶苷-磷脂复合物。本研究成功制备了三叶苷-磷脂复合物,改善了自身理化性质的缺陷,为进一步应用奠定了基础。
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关键词
三叶苷
磷脂复合物
溶解度
溶出度
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职称材料
恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
4
2
作者
尚慧杰
闫强
+3 位作者
吴书敏
倪礼礼
黄文龙
胡国强
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第8期604-608,共5页
目的寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外...
目的寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物(1)的活性。构效关系表明,苯环带羟基或氟原子或磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论氟喹诺酮C-3羧基并非是喹啉酮羧酸类抗肿瘤活性所必需的药效团,用噁二唑杂环替代可显著提高其抗肿瘤活性。
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关键词
氟喹诺酮
恩诺沙星
噁二唑
等排体
抗肿瘤活性
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职称材料
氟喹诺酮类药物免疫分析方法研究进展
被引量：
12
3
作者
蔡新发
张帆
+9 位作者
张家赫
李进
肖娟娟
巴清源
郭梦帅
赵滢喻
邵媛媛
尚慧杰
陈秀金
王耀
《现代农业科技》
2018年第9期266-267,272,共3页
氟喹诺酮类药物是一种广谱高效的抗菌类药物,现已广泛应用于畜牧业生产中,但由于养殖户对该类药物的长期不合理使用,造成了动物组织中的药物残留问题日益严重。因此,建立高灵敏、低成本和高通量的氟喹诺酮类药物检测方法,对于保障动物...
氟喹诺酮类药物是一种广谱高效的抗菌类药物,现已广泛应用于畜牧业生产中,但由于养殖户对该类药物的长期不合理使用,造成了动物组织中的药物残留问题日益严重。因此,建立高灵敏、低成本和高通量的氟喹诺酮类药物检测方法,对于保障动物性食品安全具有重要意义。文章综述了检测氟喹诺酮类药物的各种免疫分析方法,包括酶联免疫分析法、胶体金免疫层析法、荧光免疫分析法、荧光偏振免疫分析法和时间分辨荧光免疫分析法,同时也比较了各种免疫方法的优缺点,并对氟喹诺酮类药物免疫分析方法的发展方向进行了展望,以期为动物性食品中氟喹诺酮类药物的残留检测提供理论依据。
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关键词
氟喹诺酮类药物
酶联免疫分析法
胶体金免疫层析法
荧光免疫分析法
荧光偏振免疫分析法
时间分辨荧光免疫分析法
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职称材料
题名
三叶苷-磷脂复合物处方工艺优化及理化性质的初步研究
1
作者
尚慧杰
王颖慧
郝海军
机构
郑州澍青医学高等专科学校药学系
上海市中药研究所药学部
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第11期2724-2730,共7页
基金
河南省科技攻关项目(232102310384)资助
上海市科委项目(21S21903400)资助。
文摘
为改善三叶苷溶解度、油水分配系数和溶出度,制备了三叶苷-磷脂复合物,并对理化性质进行考察。以复合率为指标,单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法优化三叶苷-磷脂复合物处方工艺。测试三叶苷-磷脂复合物的溶解度、溶出度和油水分配系数,采用X射线衍射法、红外光谱法、差式扫描量热法进行分析。结果表明,三叶苷-磷脂复合物最佳处方工艺为三叶苷用量为60 mg,磷脂用量为125 mg,制备温度为50℃,制备时间为3.9 h,三叶苷与磷脂的复合率达99.7%。与三叶苷相比,三叶苷-磷脂复合物溶解度及油水分配系数得到极显著性改善,12 h累积释放度增加至75.1%。三叶苷在三叶苷-磷脂复合物中转变为无定型状态。三叶苷和磷脂之间可能以氢键结合在一起形成三叶苷-磷脂复合物。本研究成功制备了三叶苷-磷脂复合物,改善了自身理化性质的缺陷,为进一步应用奠定了基础。
关键词
三叶苷
磷脂复合物
溶解度
溶出度
Keywords
tilobatin
phospholipids complex
solubility
release rate
分类号
O629 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性
被引量：
4
2
作者
尚慧杰
闫强
吴书敏
倪礼礼
黄文龙
胡国强
机构
郑州澍青医学高等专科学校
河南大学化学生物学研究所
中国药科大学新药研究中心
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015年第8期604-608,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(20872028
21072045)
文摘
目的寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物(1)的活性。构效关系表明,苯环带羟基或氟原子或磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论氟喹诺酮C-3羧基并非是喹啉酮羧酸类抗肿瘤活性所必需的药效团,用噁二唑杂环替代可显著提高其抗肿瘤活性。
关键词
氟喹诺酮
恩诺沙星
噁二唑
等排体
抗肿瘤活性
Keywords
fluoroquilone
enrofloxacin
oxadiazole
isostere
antitumor activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
氟喹诺酮类药物免疫分析方法研究进展
被引量：
12
3
作者
蔡新发
张帆
张家赫
李进
肖娟娟
巴清源
郭梦帅
赵滢喻
邵媛媛
尚慧杰
陈秀金
王耀
机构
河南科技大学食品与生物工程学院
出处
《现代农业科技》
2018年第9期266-267,272,共3页
基金
河南省高等学校重点科研项目计划(15A550003
18B550001)
+1 种基金
河南科技大学博士科研启动基金(09001789)
河南科技大学大学生研究训练计划项目(2017141)
文摘
氟喹诺酮类药物是一种广谱高效的抗菌类药物,现已广泛应用于畜牧业生产中,但由于养殖户对该类药物的长期不合理使用,造成了动物组织中的药物残留问题日益严重。因此,建立高灵敏、低成本和高通量的氟喹诺酮类药物检测方法,对于保障动物性食品安全具有重要意义。文章综述了检测氟喹诺酮类药物的各种免疫分析方法,包括酶联免疫分析法、胶体金免疫层析法、荧光免疫分析法、荧光偏振免疫分析法和时间分辨荧光免疫分析法,同时也比较了各种免疫方法的优缺点,并对氟喹诺酮类药物免疫分析方法的发展方向进行了展望,以期为动物性食品中氟喹诺酮类药物的残留检测提供理论依据。
关键词
氟喹诺酮类药物
酶联免疫分析法
胶体金免疫层析法
荧光免疫分析法
荧光偏振免疫分析法
时间分辨荧光免疫分析法
Keywords
fluoroquinolones
enzyine-linked immunosorbent assay
colloidal gold immuno-chromatography assay
fluorescence immunoassay
fluorescence polarization immunoassay
time-resolved fluorescence immunoassay
分类号
TS207.53 [轻工技术与工程—食品科学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
三叶苷-磷脂复合物处方工艺优化及理化性质的初步研究
尚慧杰
王颖慧
郝海军
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024
0
在线阅读
下载PDF
职称材料
2
恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性
尚慧杰
闫强
吴书敏
倪礼礼
黄文龙
胡国强
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2015
4
在线阅读
下载PDF
职称材料
3
氟喹诺酮类药物免疫分析方法研究进展
蔡新发
张帆
张家赫
李进
肖娟娟
巴清源
郭梦帅
赵滢喻
邵媛媛
尚慧杰
陈秀金
王耀
《现代农业科技》
2018
12
在线阅读
下载PDF
职称材料
已选择
0
条
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参考文献
引证文献
统计分析
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