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灵芝酸抗癌机制的分子模拟研究 被引量:6
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作者 王健 杨元帅 +3 位作者 王钢 谭深鹏 程卯生 容士宏 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期887-892,共6页
目的分析灵芝酸与肿瘤靶酶的相互作用模式,研究灵芝酸的抗肿瘤机制。方法根据灵芝酸结构寻找可能的肿瘤靶点,并基于靶点结构,利用分子对接,探讨灵芝酸与靶酶的相互作用模式以及作用强度。结果与结论预测了灵芝酸与肿瘤靶标的结合方式,... 目的分析灵芝酸与肿瘤靶酶的相互作用模式,研究灵芝酸的抗肿瘤机制。方法根据灵芝酸结构寻找可能的肿瘤靶点,并基于靶点结构,利用分子对接,探讨灵芝酸与靶酶的相互作用模式以及作用强度。结果与结论预测了灵芝酸与肿瘤靶标的结合方式,有助于理解灵芝酸的抗肿瘤机制。 展开更多
关键词 灵芝酸 靶标预测 分子对接 抗肿瘤药物开发 计算机辅助药物设计
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胆甾-4-烯-3β,6β-二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐的体内抗癌活性及对血象的影响 被引量:1
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作者 刘跃金 吴春福 容士宏 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期453-457,共5页
目的考察胆甾4烯3β,6β二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐(EBCD)的体内抗癌活性、急性毒性及对小鼠末梢血象、骨髓有核细胞总数的影响。方法体内抗癌活性实验按《抗肿瘤药药效学技术要求》的规定进行。连续灌服EBCD各剂量7 d,取给药前后尾血... 目的考察胆甾4烯3β,6β二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐(EBCD)的体内抗癌活性、急性毒性及对小鼠末梢血象、骨髓有核细胞总数的影响。方法体内抗癌活性实验按《抗肿瘤药药效学技术要求》的规定进行。连续灌服EBCD各剂量7 d,取给药前后尾血计数末梢血象,取给药后骨髓计数骨髓有核细胞总数,最后统计。急性毒性实验按常规方法进行。结果灌服EBCD200 mg.kg-1以上对小鼠S180(肉瘤)体内抗癌活性有显著意义。灌服EBCD 200、244、280 mg.kg-1时对小鼠末梢血红细胞、白细胞及其分类计数、股骨骨髓有核细胞总数无显著影响,急性毒性LD50为1 047 mg.kg-1。结论EBCD具有一定的抗癌活性,其骨髓抑制作用可能较弱。 展开更多
关键词 胆甾-4-烯-3β 6β-二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐 抗癌活性 急性毒性实验 红细胞计数 白细胞计数 白细胞分类计数 骨髓有核细胞总数
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3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸衍生物的合成及体外抗癌活性 被引量:2
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作者 刘跃金 容士宏 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期347-352,共6页
目的探讨3β,5α,6β三羟基胆烷24酸侧链的改变和A、B环羟基衍生物对羟基胆烷酸类化合物抗癌活性的影响;改进3β羟基胆5烯24酸甲酯等的制备方法。方法以去氧猪胆酸为起始原料,经甲酯化、氯代、乙酰氧基取代、水解、氧化、酯化等步骤合... 目的探讨3β,5α,6β三羟基胆烷24酸侧链的改变和A、B环羟基衍生物对羟基胆烷酸类化合物抗癌活性的影响;改进3β羟基胆5烯24酸甲酯等的制备方法。方法以去氧猪胆酸为起始原料,经甲酯化、氯代、乙酰氧基取代、水解、氧化、酯化等步骤合成目标化合物;采用MTT活细胞染色法,以3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯为对照,比较3β,5α,6β三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞增殖抑制作用,观察3β,5α,6β三羟基胆烷24酸衍生物对小鼠L1210白血病细胞体外抗癌活性。结果合成了15个化合物(其中6个未见文献报道)并确证了结构;小鼠L1210白血病细胞体外增殖抑制实验表明,3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯(L7)、3β,5α,6β三羟基胆烷24酸正己酯(L13)和3β,5α,6β三羟基胆烷24酸(2′甲氧基)乙酯(L14)有一定的抗癌活性。结论3β,5α,6β三羟基胆烷24酸甲酯为羟基胆烷酸类化合物中抗癌活性较好的化合物。 展开更多
关键词 药物化学 羟基胆烷酸类 药物合成 抗癌活性
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应用人工神经网络研究2-羟基-〔1H〕-异吲哚二酮衍生物构效关系 被引量:2
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作者 周玉新 党永红 +3 位作者 赵柯军 容士宏 李洪涛 沙鹰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第4期257-259,共3页
以人工神经网络误差反传算法对2羟基〔1H〕异吲哚二酮衍生物构效关系进行了探讨,获得了精密的拟合和准确的预测,拟合结果优于多元线性回归.该方法可作为一种有效的定量构效关系研究工具.
关键词 人工神经网络 构效关系 异吲哚二酮 抗癌药
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羟基固醇类的抗癌药物研究 3 7-β羟基胆固醇双琥珀酸单酯钠[RS 034]对人直肠癌细胞原代培养抑制作用的研究 被引量:1
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作者 余宪 傅立人 容士宏 《沈阳药学院学报》 CSCD 1991年第2期96-98,共3页
本文应用同位素标记前体[~3H-TdR]掺入法,观察RS 034对10例临床直肠癌离体细胞生长抑制作用。同时以丝裂霉素、氟脲嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱、噻(口替)呱等药物为对照。结果表明在低浓度RS 034作用下,对离体直肠癌细胞生长代谢显示出... 本文应用同位素标记前体[~3H-TdR]掺入法,观察RS 034对10例临床直肠癌离体细胞生长抑制作用。同时以丝裂霉素、氟脲嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱、噻(口替)呱等药物为对照。结果表明在低浓度RS 034作用下,对离体直肠癌细胞生长代谢显示出明显的抑制作用(p<0.01). 展开更多
关键词 羟基类固醇 抗癌药 原代培养
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