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布比卡因微乳凝胶制剂的研制及质量评价
1
作者
邢梓鑫
马秀兰
+4 位作者
刘哲鹏
傅鹏琨
宋慧荞
杨昳津
聂丽蓉
《应用化学》
北大核心
2025年第8期1105-1114,共10页
布比卡因属酰胺类局麻药,麻醉效果较强。但因其半衰期短,单次注射镇痛时效有限,增加剂量易引发不良反应,持续小剂量输注又会加重患者不适与医护负担,限制了其临床应用。针对上述问题,采用自发乳化法制备布比卡因微乳,并以羟丙基甲基纤维...
布比卡因属酰胺类局麻药,麻醉效果较强。但因其半衰期短,单次注射镇痛时效有限,增加剂量易引发不良反应,持续小剂量输注又会加重患者不适与医护负担,限制了其临床应用。针对上述问题,采用自发乳化法制备布比卡因微乳,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为凝胶基质制备了一种适用于经皮给药途径的布比卡因微乳凝胶。以粒径和载药量等理化指标优化微乳凝胶的处方工艺,并开展药效学研究。结果显示,微乳凝胶的最优处方为:药用大豆油-Tween 80-Span 80-无水乙醇-水相比为9∶10.5∶4.5∶10∶66(体积比);HPMC质量分数为0.4%。优化后的微乳粒径为(64.58±0.29)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.198±0.096,载药量为96.95 mg/g,黏度为(8.43±0.28)Pa·s,pH值为7.49,稳定性良好,透射电子显微镜显示微乳呈球状形态。与游离药物相比,微乳和微乳凝胶的经皮渗透量显著提高,且微乳凝胶能延长小鼠痛阈值,对皮肤无刺激性。布比卡因微乳凝胶制备工艺简便可控,成品稳定、铺展性优且无刺激性,预期有良好的临床应用前景。
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关键词
布比卡因
伪三元相图
微乳凝胶
局部麻醉
质量评价
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职称材料
题名
布比卡因微乳凝胶制剂的研制及质量评价
1
作者
邢梓鑫
马秀兰
刘哲鹏
傅鹏琨
宋慧荞
杨昳津
聂丽蓉
机构
上海理工大学健康科学与工程学院
上海朋廷医药科技有限公司
出处
《应用化学》
北大核心
2025年第8期1105-1114,共10页
基金
国家自然科学基金面上项目(No.32372307)资助。
文摘
布比卡因属酰胺类局麻药,麻醉效果较强。但因其半衰期短,单次注射镇痛时效有限,增加剂量易引发不良反应,持续小剂量输注又会加重患者不适与医护负担,限制了其临床应用。针对上述问题,采用自发乳化法制备布比卡因微乳,并以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为凝胶基质制备了一种适用于经皮给药途径的布比卡因微乳凝胶。以粒径和载药量等理化指标优化微乳凝胶的处方工艺,并开展药效学研究。结果显示,微乳凝胶的最优处方为:药用大豆油-Tween 80-Span 80-无水乙醇-水相比为9∶10.5∶4.5∶10∶66(体积比);HPMC质量分数为0.4%。优化后的微乳粒径为(64.58±0.29)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.198±0.096,载药量为96.95 mg/g,黏度为(8.43±0.28)Pa·s,pH值为7.49,稳定性良好,透射电子显微镜显示微乳呈球状形态。与游离药物相比,微乳和微乳凝胶的经皮渗透量显著提高,且微乳凝胶能延长小鼠痛阈值,对皮肤无刺激性。布比卡因微乳凝胶制备工艺简便可控,成品稳定、铺展性优且无刺激性,预期有良好的临床应用前景。
关键词
布比卡因
伪三元相图
微乳凝胶
局部麻醉
质量评价
Keywords
Bupivacaine
Pseudoternary phase diagram
Microemulsion gel
Local anesthesia
Quality evaluation
分类号
O622.6 [理学—有机化学]
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作者
出处
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1
布比卡因微乳凝胶制剂的研制及质量评价
邢梓鑫
马秀兰
刘哲鹏
傅鹏琨
宋慧荞
杨昳津
聂丽蓉
《应用化学》
北大核心
2025
0
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