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TRPC通道与肿瘤发生的研究进展
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作者 潘锦聪 刘烨嵘 +4 位作者 李俏佳 黄子金 杨婷婷 季明宇 杨沛霖 《生理科学进展》 CAS 北大核心 2024年第6期530-536,共7页
各种肿瘤的发生率和病死率不断上升,寻找新型抗肿瘤靶点是抗肿瘤药物开发的主要研究方向之一。经典瞬时受体电位(transient receptor potential canonical,TRPC)通道是位于细胞膜上的一类重要的非选择性阳离子能道,对钠离子(Na^(+))、... 各种肿瘤的发生率和病死率不断上升,寻找新型抗肿瘤靶点是抗肿瘤药物开发的主要研究方向之一。经典瞬时受体电位(transient receptor potential canonical,TRPC)通道是位于细胞膜上的一类重要的非选择性阳离子能道,对钠离子(Na^(+))、钙离子(Ca^(2+))等阳离子具有通透性。该通道家族在体内分布广泛,参与多种生理病理过程。研究表明,多种肿瘤细胞中TRPCs蛋白质水平和mRNA水平异常高表达,可通过升高肿瘤细胞内Ca^(2+)浓度促进肿瘤的增殖。TRPC受体因为定位于细胞膜表面,离子通道靶向药物不需要进入细胞内,使其可能成为理想的治疗靶点,而Ca^(2+)作为细胞内最重要的信使之一,在调节细胞的生长、死亡以及肿瘤细胞增殖和凋亡中起着关键作用。通透Ca^(2+)的TRPC通道在肿瘤发生发展中的重要作用,使其成为恶性肿瘤的预后指标和潜在治疗靶点。靶向TRPCs通道调控胞内Ca^(2+)浓度,进而调控下游信号通路是抑制肿瘤细胞增殖的新手段。本文综述了TRPC对肿瘤发生发展的影响及机制,并对TRPC家族胞外小分子结合口袋作为抗肿瘤小分子化合物作用靶标的可能性予以关注。 展开更多
关键词 TRPC离子通道 肿瘤 结合口袋 靶向治疗
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