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胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成
被引量：
9
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作者
虞心红
毛庆华
+2 位作者
张卫东
陈振杰
孙乐盈
《华东理工大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第2期184-188,共5页
以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2...
以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1∶1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%。化合物3与化合物4缩合生成N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。
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关键词
药物化学
胸苷酸合成酶抑制剂
雷替曲塞
合成
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职称材料
题名
胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成
被引量：
9
1
作者
虞心红
毛庆华
张卫东
陈振杰
孙乐盈
机构
华东理工大学化学与制药学院
出处
《华东理工大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第2期184-188,共5页
文摘
以L-谷氨酸二乙酯为手性元,采用汇聚合成法分别以2-氨基-5-甲基-苯甲酸为原料经环合、溴化制得2-甲基-6-溴甲基-3-氢-喹唑啉-4-酮(4),收率为69.1%;以2-噻吩甲醛为原料经硝化、氧化、酰氯化、缩合、还原及N-甲基化制得N-[5-(N-甲氨基)-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),收率为25.4%;2-噻吩甲醛以硝酸-乙酸酐硝化后再经过氧化氢氧化制备5-硝基噻吩-2-甲酸,收率为62.2%;N-(5-氨基-噻吩-2-甲酰基)-L-谷氨酸二乙酯(10)的N-甲烷化反应中采用胺与碘甲烷摩尔比1∶1.1,一次性加入碘甲烷,收率为79.9%。化合物3与化合物4缩合生成N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(2),继而水解即得目标化合物雷替曲塞(1),总收率为22.5%。其结构经红外光谱、核磁共振谱、高分辨质谱及元素分析确证。
关键词
药物化学
胸苷酸合成酶抑制剂
雷替曲塞
合成
Keywords
medicinal chemistry
thymidylate synthase inhibitor
raltitrexed
synthesis
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
TQ460.31 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
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1
胸苷酸合成酶抑制剂雷替曲塞的合成
虞心红
毛庆华
张卫东
陈振杰
孙乐盈
《华东理工大学学报（自然科学版）》
CAS
CSCD
北大核心
2005
9
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