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选择性还原硝基合成来那度胺有关物质
1
作者
毕路夜
黄茂隆
+4 位作者
卞禹棕
张玲
夏思怡
孙宇涵
曹志凌
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第7期1676-1680,共5页
为了满足药品研究、生产、质量标准制订对有关物质化合物的需求,以来那度胺前体化合物3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(1)为原料,选择性还原苯环硝基,合成了来那度胺N-羟基杂质:3-(4-羟氨基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚...
为了满足药品研究、生产、质量标准制订对有关物质化合物的需求,以来那度胺前体化合物3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(1)为原料,选择性还原苯环硝基,合成了来那度胺N-羟基杂质:3-(4-羟氨基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(2),同时经碱催化开环、还原硝基合成了来那度胺开环杂质:5-氨基-4-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸甲酯(3)和5-氨基-4-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸甲酯(4)。来那度胺有关物质化合物HPLC纯度均大于99%,化学结构经NMR和HRMS确证。
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关键词
来那度胺
有关物质
合成
硝基还原
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题名
选择性还原硝基合成来那度胺有关物质
1
作者
毕路夜
黄茂隆
卞禹棕
张玲
夏思怡
孙宇涵
曹志凌
机构
江苏海洋大学药学院
出处
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024年第7期1676-1680,共5页
基金
江苏省产学研合作项目(BY2021364)资助。
文摘
为了满足药品研究、生产、质量标准制订对有关物质化合物的需求,以来那度胺前体化合物3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(1)为原料,选择性还原苯环硝基,合成了来那度胺N-羟基杂质:3-(4-羟氨基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(2),同时经碱催化开环、还原硝基合成了来那度胺开环杂质:5-氨基-4-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸甲酯(3)和5-氨基-4-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢异吲哚啉-2-基)-5-氧代戊酸甲酯(4)。来那度胺有关物质化合物HPLC纯度均大于99%,化学结构经NMR和HRMS确证。
关键词
来那度胺
有关物质
合成
硝基还原
Keywords
lenalidomide
related substance
synthesis
nitro reduction
分类号
O621.254 [理学—有机化学]
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1
选择性还原硝基合成来那度胺有关物质
毕路夜
黄茂隆
卞禹棕
张玲
夏思怡
孙宇涵
曹志凌
《化学研究与应用》
CAS
北大核心
2024
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参考文献
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