^(125)I-神经生长因子的制备及其药代动力学研究 被引量：6

1

作者 唐刚华 唐小兰 +3 位作者 姜国辉 张云 王世真 王树惠 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期56-60,共5页

用氯胺T法制备了12 5I 神经生长因子 (12 5I NGF) ,放化纯度大于 95 %。经静注和肌注两种途径并采用十二烷基磺酸钠 聚丙烯酰胺凝胶 (SDS PAGE)电泳法测定了小鼠血浆中NGF的浓度。研究结果表明 ,静注12 5I NGF后的小鼠体内代谢符合二... 用氯胺T法制备了12 5I 神经生长因子 (12 5I NGF) ,放化纯度大于 95 %。经静注和肌注两种途径并采用十二烷基磺酸钠 聚丙烯酰胺凝胶 (SDS PAGE)电泳法测定了小鼠血浆中NGF的浓度。研究结果表明 ,静注12 5I NGF后的小鼠体内代谢符合二房室分布模型 ;肌注12 5I NGF后的小鼠体内代谢符合一房室分布模型。按剂量2 5 μg/kg静注12 5I NGF后 ,测得消除相半衰期 (t1/ 2 ( β) )为 3 6 5h。按剂量 75 ,2 5 ,10 ,3 3μg/kg肌注12 5I NGF ,测得消除相半衰期 (t1/g( β) )分别为 1 79,2 2 5 ,2 30 ,3 2 4h ,平均达峰时间 (tmax)为 0 5 8h ,平均血浆清除率 (CLs)为0 37L/ (h·kg) ,表观分布容积 (Vd)为 1 18L/kg ,体内平均滞留时间 ( tr)为 2 78h。 展开更多

关键词 神经生长因子 药代动力学 SDS-PAGE电泳法 神经系统药物 碘125 同位素标记物

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在柱甲基化法自动合成(S-[^(11)C]甲基)-L-蛋氨酸和(S-[^(11)C]甲基)-L-半胱氨酸 被引量：5

2

作者 唐刚华 王明芳 +2 位作者 唐小兰 罗磊 甘满权 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期77-83,共7页

用PETtrace回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产11CO2,经甲烷循环碘化法和11CH3I全自动合成系统制备11CH3I,合成时间约为12min,未校正放化产率大于30%。采用(S [11C]甲基) L 蛋氨酸(11C MET)半自动合成装置,使11CH3I与前体L 同型半胱... 用PETtrace回旋加速器通过核反应14N(p,α)11C生产11CO2,经甲烷循环碘化法和11CH3I全自动合成系统制备11CH3I,合成时间约为12min,未校正放化产率大于30%。采用(S [11C]甲基) L 蛋氨酸(11C MET)半自动合成装置,使11CH3I与前体L 同型半胱氨酸硫内酯盐酸盐的碱性溶液在SepPakPlusC18小柱上发生烷基化反应,并经SepPakPlusC18小柱分离,得11C MET注射液,烷基化反应时间约6min,放化产率大于85%,放化纯度大于99%,对映纯度约为90%。采用PET CS I型全自动合成模块,使11CH3I与前体L 半胱氨酸发生在柱烷基化反应,并经柱分离后得到(S [11C]甲基) L 半胱氨酸(11C CYS)注射液,烷基化反应时间约2min,未校正放化产率大于50%,放化纯度大于99%,对映纯度大于90%。制得的11C MET和11C CYS注射液可用于动物和人体研究。 展开更多

关键词 在柱甲基化法 自动合成 (S-[^11C]甲基)-L-蛋氨酸 (S-[^11C]甲基)-L-半胱氨酸 肿瘤氨基酸代谢正电子发射断层显像 显像剂 全自动合成

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6-氟-L-多巴的不对称合成(英文) 被引量：4

3

作者 唐刚华 张岚 +3 位作者 唐小兰 汪勇先 尹端止 黄祖汉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期166-171,共6页

目的 :合成 6 氟 L多巴 (FDOPA)。方法 :以硝基藜芦醛为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA ,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 :合成FDOPA总反应时间 (不包括... 目的 :合成 6 氟 L多巴 (FDOPA)。方法 :以硝基藜芦醛为原料 ,经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化、水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA ,用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对映纯度。结果 :合成FDOPA总反应时间 (不包括催化剂的合成时间 )少于 90min ,总产率约为 33 % ,对映纯度大于 95 %。结论 :手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA。本研究为 6 [18F] L 多巴及其它 展开更多

关键词 6-氟-L多巴 手性相转移催化烷基化 合成 对映纯度 HPLC 手性流动相

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6-[^(18)F]氟-L-多巴的合成 被引量：4

4

作者 唐刚华 张岚 +2 位作者 唐小兰 汪勇先 尹端止 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期211-216,共6页

以硝基藜芦醛为原料 ,采用亲核取代合成法 ,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6 [18F]氟 L 多巴 (18FDOPA) ,并用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定对映纯度。结果表明 ,18FDOPA总的合成时间少于 12 0min ,经衰减校正后总放... 以硝基藜芦醛为原料 ,采用亲核取代合成法 ,利用手性相转移催化烷基化等多步反应制备了6 [18F]氟 L 多巴 (18FDOPA) ,并用手性流动相和反相C18柱的HPLC法测定对映纯度。结果表明 ,18FDOPA总的合成时间少于 12 0min ,经衰减校正后总放化产额约为 6 3% ,对映纯度和放化纯度分别大于 95 %和 99% 展开更多

关键词 6-[^18F]氟-L-多巴 亲核取代 手性相转移催化烷基化 6-氟-L-多巴 正电子显像剂 硝基藜芦醛 帕金森病 氟18 同位素标记 放射性诊断

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由动物实验估算人体内^(13)N-NH-3·H-2O辐射吸收剂量 被引量：3

5

作者 唐刚华 王明芳 +2 位作者 唐小兰 吴湖炳 黄祖汉 《辐射研究与辐射工艺学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期97-100,共4页

由小鼠体内分布资料估算N-氨水(13N-NH3?H2O)在人体内辐射吸收剂量,并评价其安全性。由小鼠13尾静脉注射N-NH3?H2O后,在0、0.5、1、2、5、10、20、30min时刻处死动物,测定小鼠体内各脏器放13射性分布,换算至标准人体内分布数据,按MIRD... 由小鼠体内分布资料估算N-氨水(13N-NH3?H2O)在人体内辐射吸收剂量,并评价其安全性。由小鼠13尾静脉注射N-NH3?H2O后,在0、0.5、1、2、5、10、20、30min时刻处死动物,测定小鼠体内各脏器放13射性分布,换算至标准人体内分布数据,按MIRD法计算人体内N-NH3?H2O辐射吸收剂量。经估算,人体13肝内照射吸收剂量最高,其值为3.6×10-3mGy/MBq,全身内照射吸收剂量最低,约为1.7×10-3mGy/MBq,其他脏器内照射吸收剂量在(2.4—3.3)×10-3mGy/MBq之间,有效剂量为1.8×10-3mSv/MBq。由小鼠体内分布资料可估算人体内N-NH3?H2O吸收剂量,这些资料为临床安全应用N-NH3?H2O提供了依据。 展开更多

关键词 动物实验 辐射吸收剂量 放射性药物 体内生物分布 正电子发射断层显像 质量控制 放射性摄取率

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O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布 被引量：3

6

作者 唐刚华 王明芳 +4 位作者 唐小兰 罗磊 甘满权 吴湖炳 黄祖汉 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期86-91,共6页

采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反... 采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min,未校正总放化产率为25%～30%,放化纯度大于95%。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取。给药后180min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3。FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。 展开更多

关键词 O-(3-^18F-氟代丙基)-L-酪氨酸 合成 生物分布 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显象

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乏氧显像剂1-H-1-(3-^(18)F-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑的自动化合成 被引量：6

7

作者 唐刚华 王明芳 +1 位作者 罗磊 甘满权 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第1期43-46,64,共5页

为了制备1 H 1 (3 18F 2 羟基丙基) 2 18F 硝基咪唑(18 F FMISO),采用“一锅法”和 Tracerlab FXF N自动化合成装置,以1 (2’ 硝基 1’ 咪唑基) 2 O 四氢吡喃基 3 O 甲苯磺酰基丙二醇为原料,经亲核氟化、水解两步反应制备18F FMISO注射... 为了制备1 H 1 (3 18F 2 羟基丙基) 2 18F 硝基咪唑(18 F FMISO),采用“一锅法”和 Tracerlab FXF N自动化合成装置,以1 (2’ 硝基 1’ 咪唑基) 2 O 四氢吡喃基 3 O 甲苯磺酰基丙二醇为原料,经亲核氟化、水解两步反应制备18F FMISO注射液。总合成时间小于60 min,放化产率和放化纯度分别大于 60%和 99%。采用“一锅法”自动化合成18F FMISO,操作简便,能满足科研和临床正电子发射断层显像的需要。 展开更多

关键词 ^18F-FMISO 乏氧显像剂 自动化合成

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O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸的全自动合成 被引量：3

8

作者 唐刚华 王明芳 +2 位作者 唐小兰 罗磊 甘满全 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期40-44,共5页

采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总... 采用PETtrace回旋加速器 FDG全自动合成系统,通过18O(p,n)18F核反应生产18F-,然后与乙二醇二对甲苯磺酸酯发生亲核氟化取代反应,生成2 18F 氟代乙醇对甲苯磺酸酯,后者与L 酪氨酸二钠反应生成O (2 18F 氟代乙基) L 酪氨酸(18F FET)。总合成时间为52min,未校正放化产率约为4%,放化纯度大于95%。 展开更多

关键词 O-(2-^18F-氟代乙基)-L-酪氨酸 全自动合成 氟18 标记 正电子发射放射性药物

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碘标记示踪沉淀法研究神经生长因子的药代动力学 被引量：3

9

作者 唐刚华 姜国辉 +2 位作者 张云 王世真 王树惠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期180-183,共4页

12 5 I-神经生长因子 (nerve growth factor,NGF)用氯胺 T法制备 ,采用同位素示踪结合三氯醋酸(TCA )沉淀法 ,测定小鼠血浆 NGF的浓度 ,并研究其在体内的分布与排泄。结果表明 ,静注 1 2 5 I- NGF,小鼠体内代谢符合二房室分布模型 ;肌注... 12 5 I-神经生长因子 (nerve growth factor,NGF)用氯胺 T法制备 ,采用同位素示踪结合三氯醋酸(TCA )沉淀法 ,测定小鼠血浆 NGF的浓度 ,并研究其在体内的分布与排泄。结果表明 ,静注 1 2 5 I- NGF,小鼠体内代谢符合二房室分布模型 ;肌注 1 2 5 I- NGF,小鼠体内代谢符合一房室分布模型。静注 1 2 5 I- NGF2 5 μg.kg- 1 ,测得消除半衰期 (t1 / 2 β)为 4.431h。肌注 1 2 5 I- N GF 75、2 5、10、3.3μg.kg- 1 ,测得消除半衰期 (t1 / 2 β)分别为 2 .135、2 .70 3、3.12 7、4.2 12 h,平均达峰时间 (tmax)为 0 .5 83h。测得 1 2 5 I- N GF平均血浆清除率 (CL)为 0 .2 77L.h- 1 .kg- 1 ,表观分布容积 (Vd)为 1.0 39L.kg- 1 ,体内平均滞留时间 (MRT)为 3.2 38h。1 2 5 I- NGF在组织器官内的分布速率以颈上神经节分布最快 ,大脑、小脑、脊髓分布极低。1 2 5 I- NGF主要经尿液和粪便排泄 ,注射后 72 h内 ,小鼠粪尿中放射性总排泄量为 80 .36 % ,其中尿排泄量占 73.87% 展开更多

关键词 神经生长因子 药代动力学 碘标记示踪法

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人体内O-(2-^(18)F-氟代乙基)-L-酪氨酸辐射吸收剂量的估算 被引量：3

10

作者 唐刚华 唐小兰 +2 位作者 王明芳 罗磊 甘满权 《同位素》 CAS 2004年第2期69-73,共5页

为评估人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量,选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后,在10、30、60、120和180min时处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算... 为评估人体内O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)吸收剂量,选择小鼠作为模型。由小鼠尾静脉注射FET后,在10、30、60、120和180min时处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按标准医学内照射吸收剂量(MIRD)计算法,估算人体内FET辐射吸收剂量。结果表明:人体骨内照射吸收剂量最高,其值为4.78pGy/Bq,脑和全身内照射吸收剂量最低,约为1.6pGy/Bq,其它脏器内照射吸收剂量为1.6～3.5pGy/Bq,有效剂量为9.0pSv/Bq。按一次静脉注射FET注射液370MBq估算,有效剂量为3.3mSv,其值处在常规核医学研究中可接受的有效剂量范围之内。 展开更多

关键词 O-(2-^18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET) 小鼠 生物分布 辐射吸收剂量

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由大鼠体内分布估算6-^(18)F-L-多巴在人体内的吸收剂量 被引量：4

11

作者 唐刚华 张岚 +4 位作者 唐小兰 王明芳 罗磊 汪勇先 黄祖汉 《同位素》 CAS 2002年第3期164-167,共4页

在大鼠尾静脉注射6-18F-L-多巴(18F-DOPA)后5、30、60、90、120和150min时处死动物,测定大鼠体内各脏器中18F活度分布,换算至标准人体内分布,按MIRD法估算人体18F-DOPA内照射吸收剂量。估算结果表明,肾脏的内照射吸收剂量最高,为22.9pGy... 在大鼠尾静脉注射6-18F-L-多巴(18F-DOPA)后5、30、60、90、120和150min时处死动物,测定大鼠体内各脏器中18F活度分布,换算至标准人体内分布,按MIRD法估算人体18F-DOPA内照射吸收剂量。估算结果表明,肾脏的内照射吸收剂量最高,为22.9pGy/Bq,脑的内照射吸收剂量为11.8pGy/Bq,其它脏器的内照射吸收剂量为(9～18)pGy/Bq,有效剂量当量为20.5pSv/Bq。这表明,由大鼠体内分布资料可估算18F-DOPA在人体内的吸收剂量,为临床安全应用18F-DOPA提供了参考资料。 展开更多

关键词 6-^18F-L-多巴 体内生物分布 辐射吸收剂量 神经系统药物 放射性药物 安全性

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正电子发射断层显像在泌尿系统肿瘤中的应用 被引量：3

12

作者 唐刚华 伍光远 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第2期114-119,共6页

正电子发射断层(PET)显像是鉴别、诊断和指导治疗各种肿瘤(如泌尿系统肿瘤)的先进分子影像学技术1。8F-氟代脱氧葡萄糖(FDG)PET在前列腺癌、膀胱癌、肾癌和睾丸肿瘤中的鉴别诊断和监测治疗方面具有重要的临床价值。但是,FDG PET对这些... 正电子发射断层(PET)显像是鉴别、诊断和指导治疗各种肿瘤(如泌尿系统肿瘤)的先进分子影像学技术1。8F-氟代脱氧葡萄糖(FDG)PET在前列腺癌、膀胱癌、肾癌和睾丸肿瘤中的鉴别诊断和监测治疗方面具有重要的临床价值。但是,FDG PET对这些肿瘤的检测仍有较高的假阴性和假阳性1。1C-胆碱(CH)和11C-乙酸盐(AC)能弥补FDG的某些不足,在前列腺癌和膀胱癌显像方面优于FDG1。8F-氟代胆碱(FCH)和18F-氟代乙酸盐(FAC)能弥补CH和AC中11C半衰期较短的缺点,具有较好的应用前景。3′-脱氧-3′-18F-氟代胸腺嘧啶(FLT)、16β-18F-5α-二氢睾丸甾酮(FDHT)1、8F-羟甲基丁基鸟嘌呤(18F-FHBG)等新型PET显像剂的应用,可能会进一步提高泌尿系统肿瘤PET显像效果,但仍需要进一步研究。 展开更多

关键词 正电子发射断层(PET) PET显像剂 泌尿系统肿瘤 临床应用

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正电子发射断层显像及其在医药学研究中的应用 被引量：4

13

作者 唐刚华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期1-5,共5页

目的 :阐述正电子发射断层 ( PET)显像的原理及其在临床诊断、疗效评价和药物研究等方面的应用。方法 :参阅有关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果和结论 :PET结合正电子药物已广泛用于神经精神病、心血管病和肿瘤三大疾病的诊断与... 目的 :阐述正电子发射断层 ( PET)显像的原理及其在临床诊断、疗效评价和药物研究等方面的应用。方法 :参阅有关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果和结论 :PET结合正电子药物已广泛用于神经精神病、心血管病和肿瘤三大疾病的诊断与疗效监测 ,PET也已用于药物药效动力学和代谢动力学研究 。 展开更多

关键词 正电子发射断层显像 临床诊断 疗效评价 药物研究 药物药效动力学 代谢动力学

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胆碱代谢PET显像的临床应用 被引量：3

14

作者 唐刚华 《同位素》 CAS 2004年第1期53-58,共6页

2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)是一种常用的肿瘤正电子显像剂,但在鉴别诊断肿瘤时,很难区分炎症和肿瘤病灶,可能造成肿瘤诊断的假阳性结果。胆碱代谢正电子发射断层(PET)显像能够弥补FDG某些不足,已用于各类肿瘤的鉴别诊断,特别在前列腺... 2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(FDG)是一种常用的肿瘤正电子显像剂,但在鉴别诊断肿瘤时,很难区分炎症和肿瘤病灶,可能造成肿瘤诊断的假阳性结果。胆碱代谢正电子发射断层(PET)显像能够弥补FDG某些不足,已用于各类肿瘤的鉴别诊断,特别在前列腺癌、脑瘤和膀胱癌的鉴别诊断方面明显优于FDGPET。本文对胆碱代谢PET显像的基本原理、常用正电子显像剂及其临床应用进行了概述。 展开更多

关键词 胆碱代谢正电子发射断层显像 2-^18F-2-脱氧-D-葡萄糖 FDG 肿瘤诊断 PET

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分子核医学研究进展 被引量：2

15

作者 唐刚华 《同位素》 CAS 2002年第2期105-110,共6页

简要介绍分子核医学的基础理论,重点阐述分子核医学的前沿领域:代谢显像与血流量显像、放射免疫显像与放射免疫治疗、放射受体显像与受体介导治疗以及放射基因显像与放射基因治疗。

关键词 分子核医学 代谢显像 血流显像 放射免疫显像 放射免疫治疗 放射受体显像 受体介导治疗 放射基因显像 放射基因治疗

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复方分子探针及其显像 被引量：1

16

作者 唐刚华 《同位素》 CAS 2018年第1期48-56,共9页

为克服[^(18)F]FDG PET、联合用分子探针显像和多靶向偶合分子探针显像的局限性,本文首次提出"复方分子探针及其显像"概念模式。复方分子探针制备方法包括分次合成配制法、一锅单次合成法和同时平行合成法,其中一锅单次合成... 为克服[^(18)F]FDG PET、联合用分子探针显像和多靶向偶合分子探针显像的局限性,本文首次提出"复方分子探针及其显像"概念模式。复方分子探针制备方法包括分次合成配制法、一锅单次合成法和同时平行合成法,其中一锅单次合成法最为简便实用,较有前景。复方分子探针具有固定配比、可单次生产配制、药效稳定可控,以及改善用药依从性和使用方便等优势。复方分子探针的研发间接解决了多靶向偶合分子探针复杂合成方面的难题,为创制下一代新型分子探针提供了简单、实用和易推广新模式。复方分子探针显像解决了多模式分子探针同时显像的重要科学问题,为进一步开展复方多模式分子探针显像奠定了基础。联合双探针单次给药同时显像、联合双探针双模式显像和术中联合多探针显像导向治疗,在精准医学方面显示巨大应用潜力,为进一步发展和转化应用复方分子探针显像奠定了基础。本文对"复方分子探针及其显像"的理论依据、概念和原理、重要性、制备方法及其潜在应用价值进行了阐述。 展开更多

关键词 复方分子探针 复方分子探针显像 概念 制备

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多巴胺转运蛋白显像剂^(11)C-β-CFT的全自动化合成 被引量：5

17

作者 文富华 邓怀福 +5 位作者 王红亮 易畅 杨云英 吴克宁 史新冲 唐刚华 《同位素》 CAS 2011年第4期193-197,共5页

通过对反应条件的优化及合成模块的改进,探索了一种高效、全自动化合成11C-β-CFT的方法。以11CO2为起始原料与LiAlH4、HI或HBr反应生成11CH3I(或11CH3Br),再转化成Triflate-11CH3,最后与nor-β-CFT进行甲基化反应合成11C-β-CFT。整个... 通过对反应条件的优化及合成模块的改进,探索了一种高效、全自动化合成11C-β-CFT的方法。以11CO2为起始原料与LiAlH4、HI或HBr反应生成11CH3I(或11CH3Br),再转化成Triflate-11CH3,最后与nor-β-CFT进行甲基化反应合成11C-β-CFT。整个合成工艺实现了全自动化,产品校正放化产率为70.2%±1.8%,放化纯度大于95%。用新方法合成的11C-β-CFT无菌注射液经pH测定、HPLC检测、内毒素检查、细菌培养及异常毒性检查,均符合注射液要求。用制备的11C-β-CFT对正常志愿者与帕金森病患者进行PET显像,PET显像显示正常对照者双侧纹状体影像清晰,帕金森病患者双侧纹状体不对称性摄取减低。该工艺实现了11C-β-CFT全自动化,放化产率高,工艺简单,有利于工作人员放射防护,显像效果良好,可满足临床需要。 展开更多

关键词 11C-β-CFT 多巴胺转运蛋白 自动化合成

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(N-[^(18)F]氟甲基)胆碱的半自动合成和无菌型炎症PET显像评价 被引量：3

18

作者 王红亮 黄婷婷 +2 位作者 梁祥 吴克宁 唐刚华 《同位素》 CAS 2011年第4期198-204,共7页

通过对现有的合成模块进行改进,实现了(N-[18F]氟甲基)胆碱(18F-FCH)的半自动合成,并用其进行了无菌型炎症PET显像。以CH2Br2为前体,经过氟化反应制备甲基化试剂18FCH2Br,在柱与N,N-二甲基乙醇胺进行反应,并经过Sep Pak tC18和Sep Pak C... 通过对现有的合成模块进行改进,实现了(N-[18F]氟甲基)胆碱(18F-FCH)的半自动合成,并用其进行了无菌型炎症PET显像。以CH2Br2为前体,经过氟化反应制备甲基化试剂18FCH2Br,在柱与N,N-二甲基乙醇胺进行反应,并经过Sep Pak tC18和Sep Pak CM小柱联用纯化的方法,得到放化纯度大于95%的18F-FCH注射液,放化产率为12%±2%(n=3,按18F-计算,未校正),放化合成时间为35min。PET显像表明,肌肉注射0.2mL松节油,4天后形成的炎症模型具有18F-FDG最高摄取,而18F-FCH在炎症处具有轻度的放射性浓聚,因此在18F-FCH肿瘤显像时应考虑炎症的可能性。 展开更多

关键词 [18F]氟甲基胆碱 炎症 18F-FDG PET显像

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^(11)C-乙酸盐自动化合成改进工艺及PET/CT显像 被引量：3

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作者 甘满权 唐小兰 +2 位作者 唐刚华 王红亮 胡孔珍 《同位素》 CAS 2013年第2期73-78,共6页

采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块,研究简单、快速、自动化合成11 C-乙酸盐(11 C-AC)的工艺流程。11 C-CO2与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物,中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备11 C-AC... 采用国产碳-11胆碱/蛋氨酸自动合成模块,研究简单、快速、自动化合成11 C-乙酸盐(11 C-AC)的工艺流程。11 C-CO2与溴化甲基镁(MeMgBr)在改进的Loop环内反应生成中间体乙酰溴化镁加合物,中间体经在柱水解和SEP-PAK小柱纯化后制备11 C-AC注射液。总合成时间约8min,校正放化产率为(40.5±4.6)%,放化纯度大于95%。该改进法适于多种商用全自动化模块自动化生产11 C-AC。生产的11 C-AC注射液安全、有效,有望用于动物和人体PET显像研究。 展开更多

关键词 11C-乙酸盐 PET显像剂 自动化合成

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肿瘤氨基酸代谢PET显像研究进展 被引量：7

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作者 聂大红 唐刚华 《同位素》 CAS 2015年第4期214-224,共11页

氨基酸代谢PET显像在代谢分子显像中占有重要的地位。氨基酸PET药物可分为[1-11 C]氨基酸、标记α-碳位氨基酸、标记侧链氨基酸和N-取代标记氨基酸,肿瘤细胞摄取氨基酸PET药物机理主要涉及氨基酸转运。氨基酸代谢PET显像在神经精神疾病... 氨基酸代谢PET显像在代谢分子显像中占有重要的地位。氨基酸PET药物可分为[1-11 C]氨基酸、标记α-碳位氨基酸、标记侧链氨基酸和N-取代标记氨基酸,肿瘤细胞摄取氨基酸PET药物机理主要涉及氨基酸转运。氨基酸代谢PET显像在神经精神疾病、脑瘤、神经内分泌肿瘤,以及其他多种肿瘤鉴别诊断方面具有优势。本文主要对肿瘤氨基酸代谢PET显像的研究进展进行了综述。 展开更多

关键词 肿瘤 氨基酸转运 氨基酸代谢 PET显像

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