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白藜芦醇通过拮抗hPXR对P-gp的影响 被引量:4
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作者 邓蓉蓉 毕惠嫦 +3 位作者 金晶 周许年 应梦佳 黄民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期501-506,共6页
目的研究白藜芦醇通过拮抗hPXR对P-gp基因(MDR1)、蛋白表达及活性的影响。方法在LS174T细胞中,采用瞬时共转染报告基因实验研究白藜芦醇对PXR介导的MDR1的转录调节作用,并进一步应用Real-Time定量PCR和Western blot方法检测白藜芦醇作用... 目的研究白藜芦醇通过拮抗hPXR对P-gp基因(MDR1)、蛋白表达及活性的影响。方法在LS174T细胞中,采用瞬时共转染报告基因实验研究白藜芦醇对PXR介导的MDR1的转录调节作用,并进一步应用Real-Time定量PCR和Western blot方法检测白藜芦醇作用24 h后对利福平诱导的P-gp基因和蛋白变化的影响,罗丹明转运实验考察P-gp活性的变化。结果双荧光素酶报告基因检测结果显示,25和50μmol.L-1白藜芦醇可通过拮抗PXR将利福平对MDR1的诱导作用由4.70倍分别降至1.76倍和0.69倍(P<0.01),在过表达hPXR的LS174T细胞中,50μmol.L-1白藜芦醇可以将利福平诱导的MDR1 mRNA水平由1.8倍降至1.3倍(P<0.05),Western blot结果表明白藜芦醇也可降低利福平诱导的P-gp表达。此外,罗丹明转运实验显示,25和50μmol.L-1白藜芦醇可以将利福平抑制的累积量由77.7%升至91.7%和95.1%(P<0.05),表明白藜芦醇可降低利福平诱导的P-gp活性。结论白藜芦醇可以通过拮抗PXR而影响P-gp的基因、蛋白表达及活性。 展开更多
关键词 孕烷受体 P-糖蛋白 白藜芦醇 拮抗剂 RT-PCR 利福平 酮康唑
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相关miRNAs对LS174T细胞中MRPs的影响 被引量:1
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作者 应梦佳 毕惠嫦 +4 位作者 胡冰芳 周许年 金晶 钟国平 黄民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期778-782,共5页
目的探讨相关miRNAs对多药耐药蛋白MRPs转录的影响。方法经脂质体瞬时转染,将pCMX-miR-328,pC-MX-miR-206及pCMX-miR-613表达质粒转入LS174T细胞,24h后采用荧光定量RT-PCR检测相关MRPs的mRNA变化。结果在LS174T细胞内过表达hsa-miR-328... 目的探讨相关miRNAs对多药耐药蛋白MRPs转录的影响。方法经脂质体瞬时转染,将pCMX-miR-328,pC-MX-miR-206及pCMX-miR-613表达质粒转入LS174T细胞,24h后采用荧光定量RT-PCR检测相关MRPs的mRNA变化。结果在LS174T细胞内过表达hsa-miR-328,能够降低MRP3的mRNA表达水平,其抑制率为0.32(P<0.05);hsa-mir-206能够降低MRP1的mRNA表达水平,其抑制率为0.35(P<0.05)。hsa-mir-613对LS174T细胞中的相关MRPs表达无影响。结论 hsa-miR-328和hsa-miR-206在LS174T细胞系中可以抑制MRP3和MRP1的转录表达。 展开更多
关键词 miRNA MRP 基因调控 多药耐药 mRNA 转染
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