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题名μ阿片受体的内吞抑制吗啡耐受的形成
被引量：7
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作者
吕庆琴
陈霆隽
洪炎国
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机构
福建师范大学生命科学学院福建省发育和神经生物学重点实验室
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出处
《中国临床药理学与治疗学》
CAS
CSCD
2012年第10期1185-1190,共6页
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基金
国家自然科学基金资助项目(30970985
31171072)
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文摘
阿片类药物是至今最有效的镇痛药,但是长期应用会产生药物耐受,大大限制了其临床应用。μ阿片受体和特定的激动剂结合后会出现内吞。研究发现,μ阿片受体是否内吞与耐受的发生有密切关系;加强μ阿片受体的内吞能够抑制受体耐受。不同的激动剂导致μ阿片受体内吞的能力是不同的;其导致耐受的能力和导致内吞的能力呈负相关。激动剂越容易引起μ受体内吞,就越不容易产生吗啡耐受。内吞的作用在于能抑制过度刺激μ受体而导致的环腺苷酸(cyclicadenosine monophosphate,cAMP)等兴奋性信号通路的激活,而内吞的μ受体也会很快回到细胞膜上,恢复和阿片类药物结合后激活抑制性GTP结合蛋白的能力。因此,对受体的内吞和其后迁移过程展开研究,可能为慢性疼痛的治疗找到新的路径。
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关键词
Μ阿片受体
吗啡耐受
受体内吞
GTP结合蛋白信号通路
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Keywords
μ opioid receptors
Morphine tolerance
Receptor internalization
G protein signaling pathways
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分类号
R388
[医药卫生—医学寄生虫学]
Q42
[生物学—神经生物学]
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题名类肉毒多肽的合成与祛皱效果
被引量：1
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作者
丁文锋
吕庆琴
张继勇
赖燕敏
陈言荣
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机构
深圳市维琪医药研发有限公司
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出处
《医药导报》
CAS
2017年第10期1112-1115,共4页
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基金
深圳市科技计划项目(CYZZ2014040-3161538626)
深圳市宝安区科技计划项目(B2015131)
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文摘
目的寻找一种具有显著类肉毒作用而淡化皱纹抗衰老的多肽,用于医疗美容领域和皮肤科药物领域。方法采用多肽合成技术,通过对已经上市SYN-AKE化合物的结构式进行改造,合成一系列新的化合物。采用人肌细胞和来自小鼠胚胎脊髓神经元共培养模型模拟肌肉收缩,进行效果测试。结果优选6种新合成多肽,H-(β-Ala)-HypDab-NH-苄基(C_(19)H_(30)N_5O_4)在1 min肌肉收缩次数变化率低于SYN-AKE(P<0.05)。结论 H-(β-Ala)-Hyp-Dab-NH-苄基有望成为抗皱抗衰领域医疗美容新原料及皮肤科药物。
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关键词
活性多肽
类肉毒作用
抗皱作用
抗衰作用
肌肉收缩
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Keywords
Active polypeptide
Botox-like
Anti-wrinkle
Anti-aging
Muscle contraction
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分类号
R986
[医药卫生—药品]
R962
[医药卫生—药理学]
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