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HIV-1抑制剂依曲韦林的合成被引量：2: 1; 作者古双喜乔恒 +3 位作者段婷朱园园陈金芳巨修练《武汉工程大学学报》 CAS 2014年第6期10-13,共4页; 为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代... 展开更多; 关键词依曲韦林 HIV-1抑制剂艾滋病二芳基嘧啶类化合物; 在线阅读下载PDF 职称材料

二苯基嘧啶类化合物抗癌活性的研究进展被引量：2: 2; 作者古双喜王超 +1 位作者曹爽王海峰《武汉工程大学学报》 CAS 2020年第2期119-128,133,共11页; 二苯基嘧啶类化合物(DPPYs)因其特有的骨架结构能与癌细胞中的多种靶点结合,其中很多化合物还具有活性高、选择性好和抗突变株能力强等优点,多个化合物处于临床研究中,代表性药物奥希替尼已于2015年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准... 展开更多; 关键词二苯基嘧啶类化合物靶点抗癌活性恶性肿瘤激酶抑制剂选择性; 在线阅读下载PDF 职称材料

马来酸罗格列酮合成研究进展: 3; 作者古双喜段婷 +2 位作者乔恒陈金芳巨修练《武汉工程大学学报》 CAS 2013年第9期1-6,共6页; 罗格列酮(RSG)是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年5月马来酸罗格列酮(RSGM)被美国食品与药物管理局批准上市,用于非胰岛素依赖型(NIDDM型/Ⅱ型)糖尿病的治疗.国内外文献中报道的RSG和RSGM的合成方法较多,根据不同的起始原料及合成工... 展开更多; 关键词马来酸罗格列酮合成路线噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

羟胺的应用及合成方法的研究进展: 4; 作者周阳古双喜冯玲《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2004年第z1期1432-1433,共2页; 羟胺是一种重要的中间体,是合成尼龙-6单体己内酰胺的重要原料.对羟胺的物理和化学性质、用途及其3种工业上主要的合成方法进行了总结评述.并且对3种合成方法分别进行了评价,指出了各自的优缺点.最后展望了羟胺未来的合成方向,提出了合... 展开更多; 关键词羟胺性质用途合成; 在线阅读下载PDF 职称材料

4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的合成: 5; 作者巨修练乔恒 +1 位作者古双喜朱园园《武汉工程大学学报》 CAS 2015年第2期1-4,共4页; 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅰ)是二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其类似物的重要中间体.以2-硫脲嘧啶为原料,碘甲烷为甲基化试剂,氢氧化钠作碱,于室温下制备得到2-甲硫基-4-嘧啶酮(Ⅱ);经反应条件优化发现,2-硫脲嘧啶:碘甲烷:氢... 展开更多; 关键词 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈 HIV-1抑制剂甲基化无溶剂反应氯代; 在线阅读下载PDF 职称材料

阿托吉泮的合成研究进展: 6; 作者张锋肖梦鑫 +4 位作者张双双龙姣朱园园廖杰古双喜《武汉工程大学学报》 CAS 2024年第4期355-362,共8页; 阿托吉泮是一种降钙素基因相关肽受体拮抗剂,也是全球首个用于预防性治疗成人偏头痛的口服药物。阿托吉泮由氨基哌啶酮衍生物(2)和羧酸化合物(3)两个关键手性中间体经缩合反应制备。根据起始原料和合成工艺的不同分别综述了这2个中间体... 展开更多; 关键词阿托吉泮受体拮抗剂偏头痛关键中间体合成路线; 在线阅读下载PDF 职称材料

布洛芬的连续流合成研究进展: 7; 作者戴俊涛冯康博 +4 位作者廖杰龙姣张双双朱园园古双喜《武汉工程大学学报》 CAS 2024年第6期591-598,共8页; 布洛芬是一种临床上常用的非甾体抗炎药,兼具解热、镇痛及抗炎抗风湿的功效。自上市以来,布洛芬因其控制高热效果好、镇痛作用强和相对安全迅速成为解热镇痛的支柱药品之一,市场需求巨大。然而布洛芬的传统釜式生产工艺不仅效率低,而且... 展开更多; 关键词布洛芬连续流微通道合成工艺进展; 在线阅读下载PDF 职称材料

改进的(S)-3,3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚合成方法: 8; 作者符世玮葛锐 +2 位作者汤佳凡明巍古双喜《武汉工程大学学报》 CAS 2021年第2期124-127,共4页; (S)-3,3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚可广泛应用于不对称催化反应和手性分子识别,但其合成方法仍有待改进。以(S)-联萘酚为原料,通过环境友好的两步反应在乙醇溶剂中合成了(S)-3,3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚。在(S)-联萘酚的... 展开更多; 关键词 (S)-3 3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚手性催化剂类曼尼希反应绿色溶剂; 在线阅读下载PDF 职称材料

新型冠状病毒肺炎(COVID-19)临床治疗化学药物述评被引量：2: 9; 作者明巍肖雅琪 +2 位作者胡莎朱园园古双喜《武汉工程大学学报》 CAS 2022年第5期473-481,共9页; 概述了国内外已获批准的6种治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的小分子化学药物:Remdesivir(GS-5734)、Molnupiravir(MK-4482,EIDD-2801)、Paxlovid(Nirmatrelvir/Ritonavir,PF-07321332/Ritonavir)、Renmindevir(VV116)、Baricitinib和Az... 展开更多; 关键词新型冠状病毒肺炎药物重定位临床应用作用机制; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名HIV-1抑制剂依曲韦林的合成被引量：2: 1; 作者古双喜乔恒段婷朱园园陈金芳巨修练; 机构武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室(武汉工程大学) 武汉工程大学化学与环境工程学院; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2014年第6期10-13,共4页; 基金湖北省教育厅科学技术研究计划青年人才项目(Q20141505); 文摘为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代反应得到中间体Ⅳ,收率为82.3%;Ⅳ与对氨基苯腈于N-甲基吡咯烷酮中发生嘧啶环C-2亲核取代反应得到中间体Ⅴ,收率为61.7%;Ⅴ与氨水于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-6亲核取代反应得到中间体Ⅵ,收率为84.5%;Ⅵ与液溴于二氯甲烷中发生溴代反应得到Ⅰ,收率为81.3%.四步反应的总收率由文献报道的30.4%提高到34.9%.中间体和产品的熔点、质谱和核磁数据均与文献报道数据吻合.; 关键词依曲韦林 HIV-1抑制剂艾滋病二芳基嘧啶类化合物; Keywords etravirine HIV-1inhibitors AIDS diarylpyrimidines; 分类号 O626.41 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名二苯基嘧啶类化合物抗癌活性的研究进展被引量：2: 2; 作者古双喜王超曹爽王海峰; 机构武汉工程大学化工与制药学院; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2020年第2期119-128,133,共11页; 基金国家自然科学基金(21877087) 武汉市国际科技合作项目(2017030209020257)。; 文摘二苯基嘧啶类化合物(DPPYs)因其特有的骨架结构能与癌细胞中的多种靶点结合,其中很多化合物还具有活性高、选择性好和抗突变株能力强等优点,多个化合物处于临床研究中,代表性药物奥希替尼已于2015年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市且很快成为"重磅炸弹药物"。根据不同的靶点将该类化合物分为六类,综述了国内外DPPYs的抗癌活性研究进展。对于具有多靶点活性的部分化合物,将其归类到靶点研究最为深入的抑制剂中。DPPYs在抗癌药物研究中前景广阔,值得关注。; 关键词二苯基嘧啶类化合物靶点抗癌活性恶性肿瘤激酶抑制剂选择性; Keywords diphenylpyrimidines target anticancer activity malignant tumor kinase inhibitor selectivity; 分类号 R9 [医药卫生—药学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名马来酸罗格列酮合成研究进展: 3; 作者古双喜段婷乔恒陈金芳巨修练; 机构武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2013年第9期1-6,共6页; 基金湖北省新型反应器和绿色化学工艺重点实验室开放基金(RGCT201201) 武汉工程大学科学研究基金(10128301); 文摘罗格列酮(RSG)是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年5月马来酸罗格列酮(RSGM)被美国食品与药物管理局批准上市,用于非胰岛素依赖型(NIDDM型/Ⅱ型)糖尿病的治疗.国内外文献中报道的RSG和RSGM的合成方法较多,根据不同的起始原料及合成工艺RSG和RSGM及其关键中间体的合成路线主要有:以2,5-二溴吡啶为原料经4步反应可制备RSG,RSG与马来酸成盐即得RSGM,该法反应条件温和,但是原料价格较贵,且反应的原子经济性不高;以2-溴吡啶或2-氯吡啶为原料的合成工艺有多条,以4-羟甲基苯酚为原料的合成路线因试剂毒性大、价格高,不适于工业化;以4-羟基苯甲醛为原料的合成路线有两条,其中一条中的醚化反应要用到N,N'-二环己基碳二亚胺,成本较高,第二条路线复杂冗长,操作繁琐,亦不理想;以对氟苯甲醛为原料的合成路线因原料价格较贵,缺乏竞争力;其中以2-氯吡啶为原料、4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)-乙氧基]-苯甲醛为关键中间体的合成路线最具吸引力.; 关键词马来酸罗格列酮合成路线噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂; Keywords rosiglitazone maleate synthetic route thiazolidinediones insulin sensitizer; 分类号 TQ463 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名羟胺的应用及合成方法的研究进展: 4; 作者周阳古双喜冯玲; 机构湖北省化学研究院; 出处《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2004年第z1期1432-1433,共2页; 文摘羟胺是一种重要的中间体,是合成尼龙-6单体己内酰胺的重要原料.对羟胺的物理和化学性质、用途及其3种工业上主要的合成方法进行了总结评述.并且对3种合成方法分别进行了评价,指出了各自的优缺点.最后展望了羟胺未来的合成方向,提出了合成羟胺的最经济、最环保、最有效的合成路线.; 关键词羟胺性质用途合成; 分类号 TQ226.31 [化学工程—有机化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的合成: 5; 作者巨修练乔恒古双喜朱园园; 机构武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室(武汉工程大学) 武汉工程大学化学与环境工程学院; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2015年第2期1-4,共4页; 基金国家自然科学基金项目(21402148) 湖北省教育厅科学技术研究计划青年人才项目(Q20141505); 文摘 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅰ)是二芳基嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其类似物的重要中间体.以2-硫脲嘧啶为原料,碘甲烷为甲基化试剂,氢氧化钠作碱,于室温下制备得到2-甲硫基-4-嘧啶酮(Ⅱ);经反应条件优化发现,2-硫脲嘧啶:碘甲烷:氢氧化钠的摩尔比为1.00∶1.25∶1.05时,Ⅱ的收率可达83.5%.Ⅱ无需重结晶等纯化操作即可直接与对氨基苯腈于180~190℃下发生无溶剂反应以71.9%的粗品收率得到4-[(4-氧-1,4-二氢-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅲ),Ⅲ不经进一步纯化直接在三氯氧磷作用以67.3%的纯品收率得到氯代产物4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅰ).三步反应累计总收率达到40.4%(以2-硫脲嘧啶计).Ⅰ经核磁共振氢谱(1H NMR)和核磁共振碳谱表征(13C NMR),产品的核磁数据与Ⅰ的结构完全吻合;除产品的特征峰和核磁溶剂峰外,未出现任何其它杂质的化学位移.I的核磁共振氢谱和核磁共振碳谱数据未曾见文献报道.; 关键词 4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈 HIV-1抑制剂甲基化无溶剂反应氯代; Keywords 4-((4-chloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile HIV-1 inhibitors methylation solvent-free reaction chlorination; 分类号 TQ246.7 [化学工程—有机化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名阿托吉泮的合成研究进展: 6; 作者张锋肖梦鑫张双双龙姣朱园园廖杰古双喜; 机构武汉工程大学化工与制药学院武汉工程大学化学与环境工程学院湖北省染料中间体产业技术研究院; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2024年第4期355-362,共8页; 基金国家自然科学基金(22377097、22074114) 湖北省教育厅科学技术研究计划中青年人才项目(Q20221513) 湖北省自然科学基金(2024AFB233)。; 文摘阿托吉泮是一种降钙素基因相关肽受体拮抗剂,也是全球首个用于预防性治疗成人偏头痛的口服药物。阿托吉泮由氨基哌啶酮衍生物(2)和羧酸化合物(3)两个关键手性中间体经缩合反应制备。根据起始原料和合成工艺的不同分别综述了这2个中间体的合成路线。已报道的合成路线均是以手性拆分的方法来分别得到2和3,其中中间体2的5种合成路线中,较优的路线Ⅴ以手性拆分试剂进行拆分,中间体3的3种合成路线中,较优的路线III虽原料廉价易得,反应收率较高,但多次使用格氏反应对设备和操作条件要求较高。中间体2和3的不对称合成方法和合成工艺研究,以及阿托吉泮连续流合成工艺研究将是提高该药物合成工艺的安全性和收率的重要研究方向。; 关键词阿托吉泮受体拮抗剂偏头痛关键中间体合成路线; Keywords atogepant receptor antagonist migraine key intermediates synthetic routes; 分类号 R971 [医药卫生—药品]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名布洛芬的连续流合成研究进展: 7; 作者戴俊涛冯康博廖杰龙姣张双双朱园园古双喜; 机构武汉工程大学化工与制药学院湖北省染料中间体产业技术研究院武汉工程大学化学与环境工程学院; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2024年第6期591-598,共8页; 基金国家自然科学基金(22074114、22377097) 湖北省自然科学基金(2024AFB233) 湖北省教育厅青年人才项目(Q20221513)。; 文摘布洛芬是一种临床上常用的非甾体抗炎药,兼具解热、镇痛及抗炎抗风湿的功效。自上市以来,布洛芬因其控制高热效果好、镇痛作用强和相对安全迅速成为解热镇痛的支柱药品之一,市场需求巨大。然而布洛芬的传统釜式生产工艺不仅效率低,而且会产生较多废料,污染严重。近些年来,新兴的连续流反应技术基于物料在微通道中的强混合效果和高效的传热传质可以有效避免上述问题,从而提高生产效率,降低成本。总结了近年来连续流反应技术在布洛芬合成中的研究进展,其中较为成熟的是Snead提出的一种合成工艺:以异丁基苯为原料,经过傅-克酰基化、1,2-芳基迁移和水解,仅需三步合成布洛芬钠盐,总收率达72%。同时,一些新试剂和新方法,如“超级碱”的使用、光催化条件下的连续流合成,为布洛芬的连续流合成提供了新的思路和途径。; 关键词布洛芬连续流微通道合成工艺进展; Keywords ibuprofen continuous flow microchannels synthesis process progress; 分类号 TQ463.25 [化学工程—制药化工]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名改进的(S)-3,3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚合成方法: 8; 作者符世玮葛锐汤佳凡明巍古双喜; 机构武汉工程大学化工与制药学院; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2021年第2期124-127,共4页; 基金国家自然科学基金(21877087) 武汉工程大学研究生创新基金(CX2019008)。; 文摘 (S)-3,3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚可广泛应用于不对称催化反应和手性分子识别,但其合成方法仍有待改进。以(S)-联萘酚为原料,通过环境友好的两步反应在乙醇溶剂中合成了(S)-3,3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚。在(S)-联萘酚的氢化反应中,研究了钯的负载量及其回收套用,发现在质量分数1%~5%(钯净含量占原料)的钯炭催化剂的作用下,反应收率均几乎定量,但所需反应时间不同。在类曼尼希反应中,开发了改进的合成方法,不仅溶剂更为绿色,而且后处理方法更为简单、高效和省时,产品收率高达97.9%。; 关键词 (S)-3 3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚手性催化剂类曼尼希反应绿色溶剂; Keywords (S)-3,3'-di(pyrrolidinylmethyl)-H8BINOL chiral catalyst mannich-type reaction green solvent; 分类号 O622.6 [理学—有机化学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

题名新型冠状病毒肺炎(COVID-19)临床治疗化学药物述评被引量：2: 9; 作者明巍肖雅琪胡莎朱园园古双喜; 机构武汉工程大学化工与制药学院武汉工程大学化学与环境工程学院; 出处《武汉工程大学学报》 CAS 2022年第5期473-481,共9页; 基金国家自然科学基金(21877087,22074114) 湖北省自然科学基金(2020CFB623,2021CFB556) +1 种基金药物关键制备技术教育部重点实验室(郑州大学)2020年开放课题(ZKF202003)。; 文摘概述了国内外已获批准的6种治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的小分子化学药物:Remdesivir(GS-5734)、Molnupiravir(MK-4482,EIDD-2801)、Paxlovid(Nirmatrelvir/Ritonavir,PF-07321332/Ritonavir)、Renmindevir(VV116)、Baricitinib和Azvudine(FNC)。从药物发现、作用机制、临床应用和市场前景方面对上述六种药物进行了全面的综述,指出这些COVID-19治疗药物均是基于药物重定位策略被开发上市的。并对COVID-19治疗药物的研发现状、发现新策略、合成新方法与生产新技术进行了展望,旨在给未来COVID-19药物的研究与开发提供有益的参考。; 关键词新型冠状病毒肺炎药物重定位临床应用作用机制; Keywords COVID-19 drug repurposing clinical application action mechanism; 分类号 R373.1 [医药卫生—病原生物学]; 在线阅读下载PDF 职称材料

	题名	作者	出处	发文年	被引量	操作
1	HIV-1抑制剂依曲韦林的合成	古双喜乔恒段婷朱园园陈金芳巨修练	《武汉工程大学学报》 CAS	2014	2	在线阅读下载PDF 职称材料
2	二苯基嘧啶类化合物抗癌活性的研究进展	古双喜王超曹爽王海峰	《武汉工程大学学报》 CAS	2020	2	在线阅读下载PDF 职称材料
3	马来酸罗格列酮合成研究进展	古双喜段婷乔恒陈金芳巨修练	《武汉工程大学学报》 CAS	2013	0	在线阅读下载PDF 职称材料
4	羟胺的应用及合成方法的研究进展	周阳古双喜冯玲	《石油化工》 CAS CSCD 北大核心	2004	0	在线阅读下载PDF 职称材料
5	4-[(4-氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的合成	巨修练乔恒古双喜朱园园	《武汉工程大学学报》 CAS	2015	0	在线阅读下载PDF 职称材料
6	阿托吉泮的合成研究进展	张锋肖梦鑫张双双龙姣朱园园廖杰古双喜	《武汉工程大学学报》 CAS	2024	0	在线阅读下载PDF 职称材料
7	布洛芬的连续流合成研究进展	戴俊涛冯康博廖杰龙姣张双双朱园园古双喜	《武汉工程大学学报》 CAS	2024	0	在线阅读下载PDF 职称材料
8	改进的(S)-3,3'-二(吡咯烷甲基)-八氢联萘酚合成方法	符世玮葛锐汤佳凡明巍古双喜	《武汉工程大学学报》 CAS	2021	0	在线阅读下载PDF 职称材料
9	新型冠状病毒肺炎(COVID-19)临床治疗化学药物述评	明巍肖雅琪胡莎朱园园古双喜	《武汉工程大学学报》 CAS	2022	2	在线阅读下载PDF 职称材料